教學(xué)目的掌握藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式與影響因素-全文預(yù)覽
【正文】 n=5時， At ＝ 3％ A0 ②每隔 t1/2給藥一次（ A0 ），體內(nèi)藥量， At=A0（ 1－ ekt ） = A0 [1－ (1/2)n] 當 n＝ 5時， At ＝ 97％ A0 當進入體內(nèi)的藥物較大且均勻分布，機體的消除能力已飽和，血藥濃度呈 恒量 消除，則有 : dC/dt = KC0 , C(t)=CoKt, t1/2 = Co/2K 即藥物的血漿半衰期隨著血藥濃度的增加而延長，容易發(fā)生毒副作用，此為 0 級動力學(xué) 。 肝腸循環(huán)( hepatoenteral circulation) 的臨床意義：藥物作用時間明顯延長。 形成的藥物代謝產(chǎn)物極性加大，活性降低或消失，但有些原藥經(jīng)此形成的產(chǎn)物活性可大大增加。 臨床意義： 藥物敏感性下降。 最主要的肝藥酶是 細胞色素 P450 （ cytochrome P450, CYP） 酶系。如 digoxin的 Vd=600L,為該藥親組織性的表現(xiàn)。即達到 平衡 時血藥濃度與藥物總量的比值。 ? 給藥后一段時間，血液和組織器官中的藥物濃度達到相對平衡（間接反映）。 血藥濃度 時間 MTC MEC A B C AUC ( 血管外） AUC (血管內(nèi)） 絕對生物利用度 = 100% (AUC： Area under the curve, 血藥濃度時間曲線下的面積 ) 吸收速度 : 吸入 , 舌下 , 直腸 , 肌內(nèi) , 皮下 , 口服 , 皮膚 2. 粘膜下血管吸收 肛栓 : 直腸粘膜下血管吸收，存在部分首關(guān)消除 舌下含片 :舌粘膜下血管吸收 3. 透皮吸收： 脂溶性高的藥物 4. 注射給藥 皮下 (sc), 肌注 (im), 靜注 (iv) 5. 氣道吸入 奎尼丁 普萘洛爾 酸性糖蛋白 白蛋白 洋地黃 華發(fā)令 脂肪酸 安定 堿性藥物 四、藥物的血漿蛋白結(jié)合和分布 藥物與血漿蛋白結(jié)合的意義 : 活性及轉(zhuǎn)運能力暫時喪失。 指藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程，該過程的 速度 和程度 是影響血藥濃度的重要因素。 1) pka等于藥物解離一半時溶液的 pH值，它決定于藥物本身的性質(zhì) , 與環(huán)境 pH無關(guān)。 特點：可以逆濃度差、耗能、載體對藥物有選擇性、單向 性、轉(zhuǎn)運能力有飽和性（同類藥競爭性抑制）。 ADME系統(tǒng) 以水楊酸為例 : 血漿濃度 (mg%) 510 25 3540 5585 160180 效 應(yīng) 鎮(zhèn)痛 抗風濕 抗炎 輕度中毒 致死 血藥濃度和藥物效應(yīng)相關(guān) 大多數(shù)藥物的效應(yīng)大小與血藥濃度直接相關(guān)，因為血漿是影響受體部位內(nèi)環(huán)境組成的最直接的途徑。 第二章 藥物代謝動力學(xué) 吸收 排泄 分布 轉(zhuǎn)化
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