教學目的掌握藥物的跨膜轉運方式與影響因素-展示頁
2025-03-16 10:54本頁面
【正文】 是影響血藥濃度的重要因素。 3) 強酸強堿性藥物在體內呈完全解離狀態(tài)，極弱的酸極弱的堿在體內均呈非解離狀態(tài)，因而都不受 pH的影響。 1) pka等于藥物解離一半時溶液的 pH值，它決定于藥物本身的性質 , 與環(huán)境 pH無關。 *弱堿性藥： 當藥物解離 50%時 , 10pH pka = 1 = 100 即： pka在數(shù)值上等于藥物 50%解離時溶液的 pH值。 特點：可以逆濃度差、耗能、載體對藥物有選擇性、單向 性、轉運能力有飽和性（同類藥競爭性抑制）。 特點 : 順濃度差、不耗能、無飽和性、無競爭、可平衡。 ADME系統(tǒng) 以水楊酸為例 : 血漿濃度 (mg%) 510 25 3540 5585 160180 效 應 鎮(zhèn)痛 抗風濕 抗炎 輕度中毒 致死 血藥濃度和藥物效應相關 大多數(shù)藥物的效應大小與血藥濃度直接相關，因為血漿是影響受體部位內環(huán)境組成的最直接的途徑。 作用：制定合理的臨床給藥方案；比較新藥的生物等效性的等。 第二章 藥物代謝動力學 吸收 排泄 分布 轉化 藥動學過程 藥效學過程 效應 藥物 指藥物體內過程的 吸收 （ Absorption)、 分布 （ Distribution)、代謝 （ Metabolism)及 排泄 （ Excretion)。 教學目的： 掌握藥物的跨膜轉運方式與影響因素；理解首過效應、肝藥酶、肝腸循環(huán)、半衰期、表觀分布容積、生物利用度、血漿清除率和血藥穩(wěn)態(tài)濃度等概念；掌握零級動力學和一級動力學消除的特點；了解影響藥物吸收、分布、生物轉化與排泄的因素；了解多次恒速給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度、負荷量，維持量的計算。 課時數(shù) ： 3 課時。 可概括為藥物的轉運和轉化。 藥代動力學 : 一門用時間函數(shù)來定量描述藥物在體內的 吸收 、 分布 、 生物轉化 和 排泄 過程及其規(guī)律的學科。 一、藥物的轉運和吸收過程 藥物的跨膜轉運方式 *被動擴散 (Passive diffusion)： 大多數(shù)藥物的轉運方式。 影響因素：分子量、脂溶性、極性 *主動轉運 (Active transport)： 部分藥物的轉運方式。 *其它 第一節(jié) 體內過程 則解離度 = = 10pH pka [A ] [HA] *弱酸性藥 : HA Ka H++A 弱酸性藥物在 pH值增高時解離度 ?、吸收 ? ][]][[HAAHKa??? 兩邊取對數(shù) : pHpka = lg [A ] [HA] 二、弱酸、弱堿性藥物的吸收和環(huán)境 pH有關 BH+ B+H+ Ka Ka = ????? [H+][B] [BH+] 兩邊取對數(shù) : pkapH = lg———— [BH+] [B] 則解離度 = ————
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