教學(xué)目的掌握藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式與影響因素-文庫(kù)吧資料
2025-03-14 10:54本頁(yè)面
【正文】 學(xué) 。此時(shí)為常數(shù)。 肝腸循環(huán)( hepatoenteral circulation) 的臨床意義：藥物作用時(shí)間明顯延長(zhǎng)。 六、藥物的排泄 排泄或分泌器官 : 腎、肺、腸、膽道、乳腺、汗腺等。 形成的藥物代謝產(chǎn)物極性加大，活性降低或消失，但有些原藥經(jīng)此形成的產(chǎn)物活性可大大增加。 臨床意義： 藥物毒性反應(yīng)增加。 臨床意義： 藥物敏感性下降。 肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)的主要組成和對(duì)藥物代謝示意圖 P450 Fe3+ P450 Fe2+ D H P450 Fe2+o2 D H P450 Fe2+ o2 D H P450 Fe3+ D OH D H e e o2 2H+ H2O D OH P450 Fe3+ D H 第一個(gè) e－ 從NADPH細(xì)胞色素 P450還原酶?jìng)鱽?lái)； 第二個(gè) e－ 從NADPH細(xì)胞色素 P450還原酶或NADH細(xì)胞色素b5還原酶途經(jīng)傳來(lái)。 最主要的肝藥酶是 細(xì)胞色素 P450 （ cytochrome P450, CYP） 酶系。 生物轉(zhuǎn)化使大多數(shù)藥物的 活性降低或消失 ，亦有部分藥物活性增強(qiáng)，還可形成毒性中間體。如 digoxin的 Vd=600L,為該藥親組織性的表現(xiàn)。 Vd的意義： ?不代表真正的體積，僅為血藥濃度與體內(nèi)藥量的聯(lián)系參數(shù)。即達(dá)到 平衡 時(shí)血藥濃度與藥物總量的比值。分布過(guò)程使血藥濃度降低，是藥物自血漿消除的方式之一（另兩種為轉(zhuǎn)化和排泄）。 ? 給藥后一段時(shí)間，血液和組織器官中的藥物濃度達(dá)到相對(duì)平衡（間接反映）。 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 保泰松 保泰松 保泰松 保泰松 藥物分布的一般規(guī)律 ? 再分布現(xiàn)象 (Redistribution):藥物從血流量相對(duì)較多的組織器官向相對(duì)較少的組織器官轉(zhuǎn)移的過(guò)程。 血藥濃度 時(shí)間 MTC MEC A B C AUC ( 血管外） AUC (血管內(nèi)） 絕對(duì)生物利用度 = 100% (AUC： Area under the curve, 血藥濃度時(shí)間曲線下的面積 ) 吸收速度 : 吸入 , 舌下 , 直腸 , 肌內(nèi) , 皮下 , 口服 , 皮膚 2. 粘膜下血管吸收 肛栓 : 直腸粘膜下血管吸收，存在部分首關(guān)消除 舌下含片 :舌粘膜下血管吸收 3. 透皮吸收： 脂溶性高的藥物 4. 注射給藥 皮下 (sc), 肌注 (im), 靜注 (iv) 5. 氣道吸入 奎尼丁 普萘洛爾 酸性糖蛋白 白蛋白 洋地黃 華發(fā)令 脂肪酸 安定 堿性藥物 四、藥物的血漿蛋白結(jié)合和分布 藥物與血漿蛋白結(jié)合的意義 : 活性及轉(zhuǎn)運(yùn)能力暫時(shí)喪失。 生物利用度 (Bioavailability, F )： 血管外給藥 后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的分?jǐn)?shù)或百分?jǐn)?shù)。 指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程，該過(guò)程的 速度 和程度
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