教學(xué)目的掌握藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式與影響因素(文件)
【正文】 成和對藥物代謝示意圖 P450 Fe3+ P450 Fe2+ D H P450 Fe2+o2 D H P450 Fe2+ o2 D H P450 Fe3+ D OH D H e e o2 2H+ H2O D OH P450 Fe3+ D H 第一個 e－ 從NADPH細胞色素 P450還原酶傳來； 第二個 e－ 從NADPH細胞色素 P450還原酶或NADH細胞色素b5還原酶途經(jīng)傳來。 臨床意義： 藥物毒性反應(yīng)增加。 六、藥物的排泄 排泄或分泌器官 : 腎、肺、腸、膽道、乳腺、汗腺等。此時為常數(shù)。 米氏消除動力學(xué) 混合型消除：高濃度為 0級；低濃度為一級。是一個獨立于給藥劑量的藥動學(xué)參數(shù)，反映肝腎清除某種藥物的能力，并受肝腎功能的影響。 Ct=C0(1ekt), t以 t1/2記時 ( t=n* t1/2 ), 則： Ct=C0( * n), 即： Ct=C0[1 ( 1/2 ) n], 求算體內(nèi)藥物累積量 當(dāng) n=5時， Ct= 97％ C0 一般需 5個半衰期，體內(nèi)藥物及血藥濃度由于積蓄而逐漸趨向穩(wěn)態(tài)，即達坪濃度。Vd 因為 Vd=CL/Ke ， CLRA 即在靜脈滴注開始前，靜脈推注第一個半衰期的給藥量的 可立即達到 Css。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。eKt +Dm（ Dm為維持劑量，即 t時間內(nèi)的消除量） DL =Ass=Dm/（ 1 eKt） 當(dāng) t= t1/2時，由 t1/2=， 得 DL =Dm/（ 1 ） =2Dm 即按半衰期作給藥間隔可采用 首劑加倍 ，在第一個半衰期末達到穩(wěn)態(tài)血濃度。CL/Ke=RE/Ke=RA/Ke= Css=FD/KVdT= t1/2 FD / VdT= t1/2 FD / VdT 式中 D每次給藥劑量， mg/kg； T用藥時間間隔， h 2. 多次給藥負荷劑量（ DL）的確定： ⑴ 靜脈滴注時： 使靜脈滴注開始時血藥濃度已處于穩(wěn)態(tài)血濃度，即 Css。 臨床最常用的給藥方式是多次給藥：固定劑量、固定間隔。 消除半衰期是確定給藥間隔的重要因素。 ①停藥后， At=A0?ekt, k= / t1/2 , t=n ? t1/2 At=A0 ??n = A0 ?(1/2)n
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