喹諾酮類(lèi)抗菌藥大全-全文預(yù)覽
【正文】 IV負(fù)責(zé)將子代的 DNA解環(huán)， G＋ 菌作用機(jī)制 — 抑制細(xì)菌 DNA合成抑制細(xì)菌 RNA及蛋白質(zhì)合成， 藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn) 抗菌譜抗菌強(qiáng)度 臨床應(yīng)用 現(xiàn)狀第一代 血藥濃度低組織濃度低 大多數(shù) G－ 菌 ＋ 泌尿道 感染 已淘汰第二代 血藥濃度低尿藥濃度高 大多數(shù) G－ 菌、部分 G＋ 菌、銅綠 ＋＋ 腸道感染尿路感染 較少應(yīng)用第三代血藥濃度高組織分布廣半衰期長(zhǎng)G－ 、 G＋ 、 銅綠、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、分枝桿菌＋＋＋ 廣泛廣泛應(yīng)用第四代吸收快組織分布廣半衰期長(zhǎng)G－ 、 G＋ 、 銅綠、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、分枝桿菌、 厭氧菌＋＋＋＋ 廣泛廣泛應(yīng)用四代喹諾酮藥物比較喹諾酮類(lèi)抗菌藥共 性構(gòu)效關(guān)系基本結(jié)構(gòu)： 4喹諾酮 （或稱(chēng)吡酮酸）母核甲基哌嗪環(huán)甲基哌嗪環(huán) (氧氟、左氧氧氟、左氧 )F、中樞滲透性、中樞滲透性哌嗪環(huán)（環(huán)丙）哌嗪環(huán)（環(huán)丙）抗菌活性抗菌活性 (銅綠、金葡銅綠、金葡 )環(huán)丙基（環(huán)丙、莫西、加替）環(huán)丙基（環(huán)丙、莫西、加替）抗菌活性（非典型病原體）抗菌活性（非典型病原體）活性所必需基團(tuán)活性所必需基團(tuán)抗抗 G+菌活性：菌活性： OHFClOCH3NHCH3抗菌活性增強(qiáng)抗菌活性增強(qiáng)甲氧基（莫西、加替）甲氧基（莫西、加替）抗菌活性（厭氧菌）抗菌活性（厭氧菌）與旋轉(zhuǎn)酶的結(jié)合力與旋轉(zhuǎn)酶的結(jié)合力13456光毒性和遺傳毒性：光毒性和遺傳毒性： CH3HNH2與茶堿相互作用、遺傳毒性與茶堿相互作用、遺傳毒性金屬離子鰲和作用金屬離子鰲和作用與與 GABA的結(jié)合的結(jié)合與茶堿相互作用與茶堿相互作用光毒性：光毒性： FClNHOMe（司帕、洛美光敏反應(yīng)）（司帕、洛美光敏反應(yīng)）各取代基與毒性的關(guān)系13456加分減分濃度依賴性 廣譜殺菌藥抗菌作用取決于峰濃度， 隨藥物濃度增加，抗菌作用增強(qiáng)Cmax/MIC＞ 10AUC/MIC≥ 2023年國(guó)內(nèi)抗感染藥市場(chǎng)敏喹諾酮類(lèi)抗菌藥喹諾酮類(lèi)抗菌藥2023國(guó)內(nèi) 22個(gè)城市樣本醫(yī)院抗感染類(lèi)藥品以 %的份額居各類(lèi)藥品銷(xiāo)售的第一位。其中，喹諾酮類(lèi)銷(xiāo)售金額為 ，是居頭孢菌素和青霉素之后的第三大類(lèi)抗感染藥物，占 %的份額?！?沙星 ”定義 與其它抗菌藥 無(wú)交叉耐藥性繁殖期殺菌劑不良反應(yīng)少穩(wěn)定性好劑型多樣抗菌譜廣抗菌力強(qiáng)口服吸收好組織濃度高特點(diǎn)退市發(fā)展史萘啶酸萘啶酸1964第一代1970s吡哌酸吡哌酸第二代1994Levofloxacin 左氧氟沙星左氧氟沙星司帕沙星1997曲伐沙星格帕沙星1985替馬沙星1986 1992氧氟沙星氧氟沙星Norfloxacin諾氟沙星諾氟沙星1984第一個(gè)氟喹諾酮類(lèi)藥物環(huán)丙沙星依諾沙星1993第三代 第四代帕珠沙星帕珠沙星吉米沙星吉米沙星加雷沙星加雷沙星西他沙星西他沙星加替沙星克林沙星2023sMoxifloxacin 莫西沙星莫西沙星1999某些品種對(duì) G＋ 菌、厭氧菌、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌、衣原體、支原體也有較強(qiáng)作用。、 Ca2＋ % 外膜通透性外膜通透性降低降低 主動(dòng)泵出系統(tǒng)的激活或外膜孔蛋白的表達(dá)改變。prevention 治療肺鏈時(shí)，耐藥突變株選擇性增殖的風(fēng)險(xiǎn)：左氧治療肺鏈時(shí)，耐藥突變株選擇性增殖的風(fēng)險(xiǎn)：左氧 ＞ 加替加替 ＞
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