10擬膽堿和抗膽堿藥-全文預覽
【正文】 ） 煙堿型受體（ N受體 :N1， N2） 乙酰膽堿受體的分類5M受體（毒蕈堿型受體）對毒蕈堿（ Muscarine）較敏感?? 位于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應器的細胞膜上n心臟活動抑制（ M2），n平滑肌收縮（ M3）n腺體分泌增加（ M M3） n瞳孔縮小（ M3）n老年癡呆（ M1）6N受體（煙堿型受體）對煙堿（ Nicotine）比較敏感?? 位于神經(jīng)節(jié)細胞和骨骼肌細胞膜上nN1受體 位于 神經(jīng)節(jié)突觸后膜，可引起自主神經(jīng)節(jié)的 節(jié)后神經(jīng)元興奮，腎上腺素釋放增加。 兩個手性碳用途：具縮瞳、降低眼內(nèi)壓作用（ M1， M3）。 散瞳216。Atropine 缺點216。 ? N2受體拮抗劑 神經(jīng)肌肉阻斷劑，導致 骨骼肌松弛。80多庫氯銨起效慢維持長長效米庫氯銨起效快維持短短效安全Atracurium的同型藥物81? 5?雄甾烷雙季銨衍生物? 無雄性激素作用 ? 起效快，時間長，安全? 大手術(shù)輔助藥首選藥物 三、氨基甾體類泮庫溴銨 Pancuronium Bromide環(huán)戊烷多氫菲母核雄甾烷（ 19C原子）非去極化型肌松藥Nondepolarizing neuromuscular blocking agents82Pancuronium Bromide的同型藥物維庫溴銨 Vecuronium Bromide 羅庫溴銨 Rocuronium Bromide 哌庫溴銨 Pipecuronium Bromide 瑞帕庫溴銨 Rapacuronium Bromide 83非去極化型肌松藥的結(jié)構(gòu)特點： 雙季銨 結(jié)構(gòu)；兩個氮原子相隔 10~12個原子；季氨氮原子上有較大取代基，多數(shù)含有芐基四氫異喹啉 結(jié)構(gòu)。68神經(jīng)肌肉阻斷劑 —— 肌松藥neuromuscular blocking agents? 中樞性肌松藥 –氯唑沙宗? 外周性肌松藥– ?? 去極化型（ depolarizing）– ?? 非去極化型（ nondepolarizing）? 非去極化型肌松藥在使用中容易調(diào)控，比較安全? 臨床用肌松藥多為非去極化型69? 生物堿類 N受體拮抗劑 –氯筒箭毒堿 ? 四氫異喹啉類 N受體拮抗劑 –苯磺阿曲庫銨 ? 甾類 N受體拮抗劑 –泮庫溴銨 非去極化型肌松藥Nondepolarizing neuromuscular blocking agents70? dTubocurarine Chloride一、生物堿類：右旋氯筒箭毒堿 非去極化型肌松藥Nondepolarizing neuromuscular blocking agents71? 臨床上第一個非去極化型肌松藥，? 作用較強，但毒副作用大，已少用。 對 M1和 M2受體都有作用做成季銨鹽216。 有機磷（膽堿酯酶抑制劑）中毒解救等216。典型藥物22溴新斯的明的發(fā)現(xiàn) —— 對毒扁豆堿的結(jié)構(gòu)簡化 第一個用于臨床的抗膽堿酯酶藥選擇性 ↓，毒性 ↑，中樞副作用溴新斯的明 Neostigmine Bromide典型藥物23溴新斯的明結(jié)構(gòu)特點中樞作用 ↓，穩(wěn)定性 ↑典型藥物24溴新斯的明主要代謝物? 酯水解產(chǎn)物 溴化 3羥基苯基三甲銨? 具有與 Neostigmine相似但較弱的活性。 7膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)用藥分類? 擬膽堿藥? 抗膽堿藥? 作用于–膽堿受體–乙酰膽堿酯酶 8本節(jié)要點掌握擬膽堿藥的分類掌握掌握溴新斯的明的結(jié)構(gòu)、作用特點了解抗老年癡呆藥第一節(jié) 擬膽堿藥Cholinergic Drugs9擬膽堿藥分類 n直接擬膽堿藥 ： M受體激動劑 N受體激動劑 尚無臨床使用價值n間接擬膽堿
教學課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1