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10擬膽堿和抗膽堿藥-wenkub

2023-03-12 11:41:48 本頁面
 

【正文】 選擇性 的藥物–哌侖西平和替侖西平選擇性拮抗胃腸道 M1受體–對(duì)平滑肌、心肌、唾液腺等的 M受體親和力低哌侖西平 Pirenzepine 替侖西平 Telenzepine M1,治療胃及十二指腸潰瘍,慢性阻塞性支氣管炎 67二、 N受體拮抗劑nicotinic receptor antagonists? N1受體拮抗劑 神經(jīng)節(jié)阻斷劑, 主要呈現(xiàn)降低血壓的作用,現(xiàn)多被其他降壓藥取代。 由于藥理作用廣泛常引起多種不良反應(yīng)硫酸阿托品 Atropine Sulphate 典型藥物54216。 溴新斯的明 溴化 3羥基苯基三甲銨典型藥物25Neostigmine Bromide同型藥物溴新斯的明 Neostigmine Bromide 溴吡斯的明 Pyridostigmine Bromide 芐吡溴銨 Benzpyrinium Bromide 地美溴銨 Demecarium Bromide 26Neostigmine作用機(jī)制 :可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑27乙酰膽堿酯酶催化乙酰膽堿水解機(jī)制 AChAChE可逆復(fù)合物 廣義堿催化乙?;傅乃? 乙?;? 失活游離酶 復(fù)活酶的復(fù)能 幾十毫秒 28Neostigmine作用 機(jī)制? 用于重癥肌無力,腹氣脹,尿潴留; 幾十分鐘幾十毫秒 29二)不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑n?;杆膺^程非常緩慢n?? 在相當(dāng)長時(shí)間內(nèi)造成 AChE的全部抑制n 有機(jī)磷毒劑n 使體內(nèi)乙酰膽堿濃度長時(shí)間異常增高n?? 引起支氣管收縮,繼之驚厥,最終導(dǎo)致死亡n?? 多用作殺蟲劑和戰(zhàn)爭毒劑30二)不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑美曲膦酯 Metrifonate 敵敵畏 Dichlorvos, DDVP 不可逆殺蟲劑、神經(jīng)毒劑酶的老化酶的老化31二)不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑殺蟲劑、神經(jīng)毒劑膽堿酯酶復(fù)活藥解磷定 32二)不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑膽堿酯酶復(fù)活藥解毒機(jī)制解磷定33三、非經(jīng)典的抗膽堿酯酶藥抗 AD藥他克林 Tacrine , 1993多奈哌齊 Donepezil , 1997卡巴拉汀 , 2023 Rivastigmine AD——阿爾茨海默病,老年癡呆34加蘭他敏 Galantamine 石杉?jí)A甲 Huperzine A 三、非經(jīng)典的抗膽堿酯酶藥抗 AD藥35下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是? A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,其與 AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?;?,水解釋出原酶需要一定時(shí)間? B. Neostigmine bromide結(jié)構(gòu)中 N, N二甲氨基甲酸酯較 physostigmine結(jié)構(gòu)中 N甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定? ? D. 經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分? 36第二節(jié) 抗膽堿藥Anticholinergic Drugs? 作用––阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用? 治療––膽堿能神經(jīng)系統(tǒng) 過度興奮 造成的病理狀態(tài)37本節(jié)要點(diǎn)? 抗膽堿類藥物的分類和作用? 重點(diǎn)藥物–硫酸阿托品– 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、作用、構(gòu)效及中樞作用比較? ?? 軟藥苯磺酸阿曲庫銨第二節(jié) 抗膽堿藥Anticholinergic Drugs38抗膽堿藥分類? 按照藥物的 作用部位 及對(duì)膽堿受體亞型的 選擇性 M受體拮抗劑 解痙藥N1受體拮抗劑 ( 神經(jīng)節(jié)阻斷劑 ) 降壓藥N2受體拮抗劑 (神經(jīng)肌肉阻斷劑 ) 肌松藥39? 可逆性 阻斷節(jié)后膽堿能 神經(jīng)支配的效應(yīng)器上 的 M受體––抑制腺體分泌(唾液腺、汗腺、胃液)––散大瞳孔––加速心律––松弛支氣管和胃腸道
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