腎上腺素受體激動(dòng)藥-全文預(yù)覽
【正文】 223。 多巴胺 (dopamine， DA) 【 藥動(dòng)學(xué) 】 口服易在腸及肝中破壞。 3. 與局麻藥合用及局部止血 鼻黏膜或齒齦出血時(shí)，用浸有 ％鹽酸腎上腺素的紗布或棉球壓迫出血處可止血。 (2) 支氣管哮喘 (急性發(fā)作 ) 激動(dòng) 223。 【 臨床應(yīng)用 】 為臨床急救藥物。 5. 促進(jìn)代謝 激動(dòng) ?R和 223。2效應(yīng)的擴(kuò)血管作用。 靜脈注射較大劑量時(shí)，典型血壓變化呈 雙相反應(yīng) ： 給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用，血壓恢復(fù)正常后，繼而出現(xiàn)較弱的降壓反應(yīng)。1R ，心輸出量 ↑，收縮壓 ↑； 激動(dòng) 223。2R；腺苷 ↑ ）。 ? 劑量過大、靜脈給藥過快 →心律失常（期前收縮，甚至心室纖顫）。 VMA, 3甲氧 4羥扁桃酸 【 藥理作用 】 興奮 ?受體和 223。為快速短效擴(kuò)瞳藥。 2. 腎血管收縮及腎血流量減少比 NA更明顯。 3. 快速耐受性，囊泡內(nèi) NA的釋放量逐漸減少，效應(yīng)也逐漸減弱。 【 作用特點(diǎn) 】 1. 收縮血管及升高血壓作用比 NA弱、持久 (不易被 MAO破壞 )。1R。 2. 急性腎功能衰竭 腎血管強(qiáng)烈收縮 → 少尿、無(wú)尿甚至腎實(shí)質(zhì)損害。 【 臨床應(yīng)用 】 、嗜鉻細(xì)胞瘤切除后、藥物中毒時(shí)的低血壓。1R →心排血量 ↑。 CHO HCH 2NHOHOHCHC H 3C H 3Is o p r e n a li n eCHO HCH 2NHC H 3OHOH A d r e n a li n e第二節(jié) ?腎上腺素受體激動(dòng)藥 一、 ? ?2受體激動(dòng)藥 去甲腎上腺素 (noradrenaline， NA， norepinephrine， NE) 【 體內(nèi)過程 】 1. 不能 、 、 ，只能 ； 2. 不能透過血腦屏障； 3. 代謝：攝取 1重?cái)z取貯存于囊泡內(nèi)；攝取 2被MAO及 COMT代謝滅活，作用時(shí)間短。1R有活性。 CHCHNOHOHCHCHNOHOHStructure–activity relationship of epinephrine 苯環(huán) 4位上的 C有羥基，擬腎上腺素作用強(qiáng)，在體內(nèi)可被 COMT、 MAO破壞，如 NA、 AD、 ISO、 DA； 去掉一個(gè)羥基，擬腎上腺素作用減弱，如 間羥胺 ，但作用時(shí)間延長(zhǎng)，生物利用度也增加； 兩個(gè)羥基都去掉，中樞作用將加強(qiáng)，如 麻黃堿 。苯乙胺 2. 擬腎上腺素作用與結(jié)構(gòu)中的兒茶酚核有關(guān)。如 H原子被 CH3取代后，為 腎上腺素 ，對(duì) 223。2R有活性，對(duì) ?R無(wú)活性。 2. 心臟 激動(dòng)心臟 223。 4. 其他 大劑量：血糖 ↑；中樞作用弱。 處理： ① 熱敷；② ； ③ 更換注射部位。
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