《制藥工藝學(xué)第二章》ppt課件-全文預(yù)覽
【正文】 CHC2H5N H2NH2C2H5CHCHC2H5O HOHC2H52NH2NH2●H2OKOH重 氮化，水 解對(duì)硝 基苯 丙烷已烷 雌酚水合肼還原 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 例 2： 肌肉松弛藥肌安松 （ 3， 4－二苯已烷雙－對(duì)三甲基季銨二碘） C H B r C 2 H 5 C H C 2 H 5 C H C 2 H 5 C H C 2 H 5 C H C 2 H 5 O 2 N N O 2 C H C 2 H 5 C H C 2 H 5 N H 2 N H 2 C H C 2 H 5 C H C 2 H 5 I ( C H 3 ) 3 N N ( C H 3 ) 3 I 2 Fe H 2 O, Fe CH 3 I,CH 3 OH 肌安松 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 3. 追溯求源法 追溯求源法 —— 從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，將其化學(xué)合成過程一步一步地逆向推導(dǎo)進(jìn)行追溯尋源的方法，也稱倒推法。 氯化 1 氯化 2 Friedel－ Crafts Friedel－ Crafts Cl C O O H Cl C O C l Cl C O C 6 H 5 Cl Cl C 6 H 5 Cl Cl C 6 H 5 C 6 H 5 Cl SOCl 2 C 6 H 6 , AlCl 3 C 6 H 6 , AlCl 3 PCl 5 25 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 例 2：抗炎藥布洛芬 （ Ibuprofen） CHC H 3CH 2CHCH 3CH 3C O O H 以異丁基苯為原料，主要考慮如何引入 α甲基乙酸基團(tuán)。這一步反應(yīng)要引進(jìn)三個(gè)氯原子，反應(yīng)溫度較高，且反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)，并有未反應(yīng)的 氯氣 逸出，不易吸收完全。 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 藥物合成反應(yīng)常見類型： 鹵化反應(yīng) 烴化反應(yīng) ?；磻?yīng) 縮合反應(yīng) 重排反應(yīng) 氧化反應(yīng) 還原反應(yīng) 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 例 1 抗霉菌藥物克霉唑（鄰氯代三苯甲基咪唑） C－ N鍵是一個(gè)易拆鍵，可由咪唑的亞胺基與鹵烷通過烷基化反應(yīng)形成。目前，也有許多例子采用 ”合成砌塊 “ （ building block）一詞，可形象地把合成一個(gè)復(fù)雜分子如同建筑一座大廈那樣地表達(dá)。 近代物理方法作為測(cè)定天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)的手段已逐步取代化學(xué)降解，研究其化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，對(duì)進(jìn)行合理的藥物設(shè)計(jì)很有幫助。鍵易拆的部位也就是 設(shè)計(jì)合成路線時(shí)的連接點(diǎn)以及與雜原子或極性功能基的連接部位 。 2）根據(jù)現(xiàn)代醫(yī)藥科學(xué)理論找出具有臨床應(yīng)用價(jià)值的藥物，必須及時(shí)申請(qǐng)專利和進(jìn)行化學(xué)合成與工藝設(shè)計(jì)研究，以便經(jīng)新藥審批獲得新藥證書后，盡快進(jìn)入規(guī)模生產(chǎn)。 藥物工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇 概述 Q4:藥物生產(chǎn)工藝路線設(shè)計(jì)和選擇的一般程序是什么？ A: 1）必須先對(duì)類似的化合物進(jìn)行國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)資料的調(diào)查和研究工作。 藥物工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇 概述 Q2: 什么是 “ 藥物工藝路線 ” ？ A: 一般情況下，一個(gè)化學(xué)合成藥物往往可有多種合成途徑。 半合成 —— 由已知具有一定基本結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物經(jīng)化學(xué)改造和物理處理過程制得。 A: 理想的藥物工藝路線應(yīng)該是： 1）化學(xué)合成途徑簡(jiǎn)易，即原輔材料轉(zhuǎn)化為藥物的路線要簡(jiǎn)短； 2）需要的原輔材料少而易得，量足；
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