制藥工藝學(xué)第二章ppt課件(已修改)
2025-06-06 23:34 本頁(yè)面
【正文】 本章內(nèi)容 制藥工藝學(xué) Pharmaceutical Technology 一、 概述 二、 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 類型反應(yīng)法 分子對(duì)稱法 倒推法（追溯求源法） 三、 分子結(jié)構(gòu)的拆開 藥物工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇 概述 一、 概述 Q1: 什么是 “ 全合成 ” 和 “ 半合成 ” ？ A: 全合成 —— 化學(xué)合成藥物一般由結(jié)構(gòu)比較簡(jiǎn)單的化工原料經(jīng)過(guò)一系列化學(xué)合成和物理處理過(guò)程制得。 半合成 —— 由已知具有一定基本結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物經(jīng)化學(xué)改造和物理處理過(guò)程制得。 藥物工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇 概述 Q2: 什么是 “ 藥物工藝路線 ” ？ A: 一般情況下，一個(gè)化學(xué)合成藥物往往可有多種合成途徑。通常將 具有工業(yè)生產(chǎn)價(jià)值 的合成途徑，稱為藥物的工藝路線或技術(shù)路線。 藥物工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇 概述 Q3: 衡量一種藥物生產(chǎn)技術(shù)水平高低的尺度是什么？理想的藥物工藝路線應(yīng)該具有哪些條件？ A: 藥物生產(chǎn)工藝路線是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)和依據(jù)，它的 技術(shù)先進(jìn)性 和 經(jīng)濟(jì)合理性 ，是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。 A: 理想的藥物工藝路線應(yīng)該是： 1）化學(xué)合成途徑簡(jiǎn)易，即原輔材料轉(zhuǎn)化為藥物的路線要簡(jiǎn)短； 2）需要的原輔材料少而易得，量足； 3）中間體易純化，質(zhì)量可控，可連續(xù)操作； 4）可在易于控制的條件下制備，安全無(wú)毒； 5）設(shè)備條件要求不苛刻； 6）“三廢”少，易于治理 7）操作簡(jiǎn)便，經(jīng)分離、純化易于達(dá)到藥用標(biāo)準(zhǔn)； 8）收率最佳，成本最低，經(jīng)濟(jì)效益最好。 藥物工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇 概述 Q4:藥物生產(chǎn)工藝路線設(shè)計(jì)和選擇的一般程序是什么？ A: 1）必須先對(duì)類似的化合物進(jìn)行國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)資料的調(diào)查和研究工作。 2）優(yōu)選一條或若干條技術(shù)先進(jìn)，操作條件切實(shí)可行，設(shè)備條件容易解決，原輔材料有可靠來(lái)源的技術(shù)路線。 3）寫出文獻(xiàn)總結(jié)和生產(chǎn)研究方案（包括多條技術(shù)路線的對(duì)比試驗(yàn)） 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 藥物工藝路線設(shè)計(jì)的基本內(nèi)容，主要是針對(duì)已經(jīng)確定化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物或潛在藥物，研究 如何應(yīng)用化學(xué)合成的理論和方法，設(shè)計(jì)出適合其生產(chǎn)的工藝路線 。 其意義： 1）具有生物活性和醫(yī)療價(jià)值的天然藥物，由于它們?cè)趧?dòng)植物體內(nèi)含量太少，不能滿足需求，因此需要全合成或半合成。 2）根據(jù)現(xiàn)代醫(yī)藥科學(xué)理論找出具有臨床應(yīng)用價(jià)值的藥物，必須及時(shí)申請(qǐng)專利和進(jìn)行化學(xué)合成與工藝設(shè)計(jì)研究，以便經(jīng)新藥審批獲得新藥證書后，盡快進(jìn)入規(guī)模生產(chǎn)。 3）引進(jìn)的或正在生產(chǎn)的藥物，由于生產(chǎn)條件或原輔材料變換或要提高醫(yī)藥品質(zhì)量，需要在工藝路線上改進(jìn)與革新。 二、 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 2. 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)剖析的方法 1）對(duì)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行整體及部位剖析時(shí)，應(yīng)首先分清 主環(huán)與側(cè)鏈 ， 基本骨架與功能基團(tuán) ，進(jìn)而弄清這功能基以何種方式和位置同主環(huán)或基本骨架連接。 2）研究分子中各部分的結(jié)合情況，找出 易拆鍵部位 。鍵易拆的部位也就是 設(shè)計(jì)合成路線時(shí)的連接點(diǎn)以及與雜原子或極性功能基的連接部位 。 3）考慮基本骨架的組合方式，形成方法； 4）功能基的引入、變換、消除與保護(hù)； 5）手性藥物，需考慮手性拆分或不對(duì)稱合成等。 藥物工藝路線設(shè)計(jì) C H C H 3 O C O O H C H C H 3 C H C H 3 C H 3 C O O H C H 3 O C H C H 3 C O O H C H C H 3 C O O O 2 Ca 2＋ ● H 2 O 布洛芬 酮基布洛芬 奈普生 苯氧布洛芬鈣
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