制藥工藝學(xué)第二章ppt課件-wenkub
2023-06-09 23:34:11 本頁面
【正文】 （追溯求源法） 三、 分子結(jié)構(gòu)的拆開 藥物工藝路線的設(shè)計和選擇 概述 一、 概述 Q1: 什么是 “ 全合成 ” 和 “ 半合成 ” ？ A: 全合成 —— 化學(xué)合成藥物一般由結(jié)構(gòu)比較簡單的化工原料經(jīng)過一系列化學(xué)合成和物理處理過程制得。 藥物工藝路線的設(shè)計和選擇 概述 Q3: 衡量一種藥物生產(chǎn)技術(shù)水平高低的尺度是什么？理想的藥物工藝路線應(yīng)該具有哪些條件？ A: 藥物生產(chǎn)工藝路線是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)和依據(jù)，它的 技術(shù)先進性 和 經(jīng)濟合理性 ，是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。 3）寫出文獻總結(jié)和生產(chǎn)研究方案（包括多條技術(shù)路線的對比試驗） 藥物工藝路線設(shè)計 藥物工藝路線設(shè)計的基本內(nèi)容，主要是針對已經(jīng)確定化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物或潛在藥物，研究 如何應(yīng)用化學(xué)合成的理論和方法，設(shè)計出適合其生產(chǎn)的工藝路線 。 二、 藥物工藝路線設(shè)計 藥物工藝路線設(shè)計 2. 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)剖析的方法 1）對藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)進行整體及部位剖析時，應(yīng)首先分清 主環(huán)與側(cè)鏈 ， 基本骨架與功能基團 ，進而弄清這功能基以何種方式和位置同主環(huán)或基本骨架連接。 藥物工藝路線設(shè)計 C H C H 3 O C O O H C H C H 3 C H C H 3 C H 3 C O O H C H 3 O C H C H 3 C O O H C H C H 3 C O O O 2 Ca 2＋ ● H 2 O 布洛芬 酮基布洛芬 奈普生 苯氧布洛芬鈣 苯丙酸類抗炎藥：共同化學(xué)結(jié)構(gòu)特點為 2位芳香基取代丙酸 藥物工藝路線設(shè)計 化學(xué)結(jié)構(gòu)測定資料對設(shè)計工藝路線也很重要。 藥物工藝路線設(shè)計的主要方法有：類型反應(yīng)法 分子對稱法 追溯求源法 藥物工藝路線設(shè)計 “合成子 “ （ synthen）是組成靶分子和中間骨架的各個單元結(jié)構(gòu)的活性形式。主要包括各類有機化合物的通用合成方法，功能基的形成、轉(zhuǎn)換、保護的合成反應(yīng)單元。 Cl C O O C 2 H 5 Cl C 6 H 5 C 6 H 5 O H Cl C 6 H 5 C 6 H 5 Cl 2C 6 H 6 Br, Mg, 乙醚 SOCl 2 鄰氯苯甲酸乙酯 25 線路 1： Grignard 反應(yīng) 藥物工藝路線設(shè)計 Friedel－ Crafts反應(yīng) 線路 2 此法合成路線較短，原輔材料來源方便，收率也較高。 Cl C H 3 Cl 2 ,PCl 5 Cl C C l 3 C 6 H 6 , AlCl 3 Cl C 6 H 5 C 6 H 5 Cl 25 CCl 4 + 3C 6 H 6 6 H 5 ) 3 CCl （ C 藥物工藝路線設(shè)計 線路 3 本路線以鄰氯苯甲酸為起始原料，經(jīng)過兩步氯化，兩步Friedel－ Crafts反應(yīng)來合成關(guān)鍵中間體 25。 藥物工藝路線設(shè)計 應(yīng)用類型反應(yīng)法進行藥物或中間體設(shè)計時，若功能基的形成與轉(zhuǎn)化的單元反應(yīng)排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時，不僅需從 理論 上考慮更為合理的排列順序，而且更要從實踐上著眼于 原輔材料 ， 設(shè)備條件 等進行實驗研究，經(jīng)過試驗設(shè)計及優(yōu)選方法 遴選，反復(fù)比較來選定。如此繼續(xù)追溯求源直到最后是可能的化工原料、中間體和其它易得的天然化合物為止。
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