6-膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥(文件)
【正文】 治療。 二 .難逆性抗膽堿酯酶藥 有機磷酸酯類 [分類 ] 主要用作農(nóng)業(yè)殺蟲劑 ,大致分三類 : 對硫磷 (1605),內(nèi)吸磷 敵敵畏 敵百蟲 ,樂果 ,馬拉硫磷 【中毒途徑】 可經(jīng)呼吸道 ,消化道 ,皮膚粘膜吸收引起中毒。磷?；憠A酯酶會生成更穩(wěn)定的單烷氧基磷?；憠A酯酶，使酶更難或不能活化。大汗淋漓 ,流涎 , 口腔及鼻孔常有泡沫樣分泌物 。 3/9/2024 31 第三十一頁，共三十六頁。 常聯(lián)合應用抗膽堿藥和膽堿酯酶 復活藥 (輕度中毒可單用抗膽堿藥 )。 (2)膽堿酯酶復活藥 : 氯解磷定 ,碘解磷定 ,雙復磷 ,雙解磷 等能復活 AchE,對 N樣病癥效果顯著 , 對 M樣病癥和中樞病癥效果較差。 3/9/2024 35 第三十五頁，共三十六頁。國產(chǎn)曬煙中含煙堿 3~8%，經(jīng)加工制成烤煙后含煙堿1~2%。 35 第三十六頁，共三十六頁。 口服吸收差，口服劑量比皮下注射劑量大 10倍以上。 ：藥用的 Ach為人工合成品。 b 直接與游離毒物結(jié)合 ,防止其繼續(xù)毒害 AchE。 用藥原那么是早期 ,足量 ,持續(xù)用藥 , 直至阿 托品化后，逐漸減量并延長給藥的間隔時間 ,直至病癥 ,體征消失 24小時以上才能停藥。 吸氧 ,人工呼吸 ,補液等。大小便失禁 ,支氣管痙攣 ,呼吸困難 ,肺水腫；心動過緩，血壓下降等 . 2. N樣病癥： 心動過速血壓先升后降；沖動 N2受體 , 表現(xiàn)為手指抖動 ,全身肌肉顫抖，嚴重者肌無力。 3/9/2024 30 第三十頁，共三十六頁。 【中毒機制】 有機磷酸酯類為持久性 (難逆性 ) 膽堿酯酶抑制劑 ,與膽堿酯酶形成穩(wěn)定的 ,難水解的磷?；憠A酯酶 ,使膽堿酯酶失去水解 Ach能力 ,導致間隙中 Ach大量、持續(xù)地堆積，強烈的興奮效應器上的 MR和 NR，從而引起一系列中毒病癥。 他克林 (tacrine) 為中樞 AchE抑制藥，中樞滯留時間較長，主要用于治療阿爾茨海默病，改善認識能力明顯。也用于非去極化肌松藥中毒的解救 3/9/2024 26 第二十六頁，共三十六頁。 3/9/2024 25 第二十五頁，共三十六頁。 作用快、強、持久，可維持 1~2天。 本品水溶液不穩(wěn)定，藥液為棕色，見光易氧化成紅色后，使療效減弱，而且刺激性大。表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩、肌震顫和無力。 3/9/2024 21 第二十一頁，共三十六頁。 ? 新斯的明在體內(nèi)局部被血漿假性膽堿酯酶水解，局部以原形由
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