抗心率失常藥(1)(文件)
【正文】 占時約 2ms。在非自率細(xì)胞如心房肌、心室肌細(xì)胞 4期內(nèi)膜電位穩(wěn)定于靜息電位，稱為靜息期。原因是鈉離子通道被激活，開放，大量細(xì)胞外 Na+內(nèi)流引起。鈣離子通道的通透性較高，選擇性不專一，尚有部分鈉離子內(nèi)流。 5. 有效不應(yīng)期 心肌去極后，必需 復(fù)極 到 60mV~50mV，受到刺激后，才能發(fā)生傳播性興奮， 自去極到引起傳播性興奮，此段時間間隔稱為有效不應(yīng)期 。 三、心率失常發(fā)生的機(jī)制 心率失常的發(fā)病機(jī)制主要是由于心肌興奮沖動形成的異?；驔_動傳導(dǎo)的異常，或兩者兼而有之。在影響心肌活動的各種理化因素中以 K+、 Ca2+、 Na+的影響最重要。 細(xì)胞外液中 Na+濃度的輕微變化，對心肌影響并不明顯，只有當(dāng)細(xì)胞外液中的 Na+濃度發(fā)生非常明顯的變化時，才會影響心肌的生理特性。 利多卡因 【藥理作用及臨床應(yīng)用】 【體內(nèi)過程】 口服首關(guān)消除明顯。 3. 主要用于治療室性心率失常，是防治心肌梗塞室性心率失常的首選藥物。 對室上性和室性心率失常有效。 3. 降低自律性，可抑制 Ca2+內(nèi)流，降低竇房結(jié)的自律性。 2. 降低自律性 3. 延長有效不應(yīng)期 4. 治療室上性心率失常。 維拉帕米 （異搏定） 【藥理作用及臨床應(yīng)用】 【不良反應(yīng)】 MeOMeO CCH(CH3)2(CH2)3CNNCH2CH2CH3OMeOMe可阻斷心肌慢鈣通道，抑制 Ca2+內(nèi)流。 胺碘酮 【藥理作用及臨床應(yīng)用】 OCOIIO CH2CH2NCH2CH2CH2CH3C2H5C2H51. 延遲心肌的復(fù)極時間，因而延長心房肌、心室肌房室結(jié)的動作電位時程和有效不應(yīng)期。尚可引起粒細(xì)胞減少和紅斑狼瘡樣綜合癥。 NH C CH 2ONC 2H 5C 2H 51. 降低自律性 : 竇房結(jié)功能不全時，對心肌自律性有抑制作用，抑制 Na+內(nèi)流，促進(jìn) K+外流，降低 4期舒張去極速度，從而降低自律性。 適度阻滯心肌細(xì)胞膜鈉通道，使動作電位 0相上升速率、動作電位振幅降低，減慢傳導(dǎo)速度，延長有效不應(yīng)期及動作電位時程，降低浦肯野纖維自率性。血漿中 K+濃度過低時則會引起心肌興奮性增強。 ? 多種理化因素都可以影響心肌的生理特性，如溫度升高可引起心率加快，溫度下降可引起心率減慢。有效不應(yīng)期長，意味著心肌不起反應(yīng)的時間長，不易發(fā)生快速型心率失常。速度依賴于電位水平，膜電位高， 0期上升速度快，傳導(dǎo)速度也快。平臺期是心肌細(xì)胞動作電位的主要特征。 又稱除極或去極過程，心肌細(xì)胞受到刺激發(fā)生興奮時出現(xiàn)去極。主要是由于 Ca2+的通透性完全失活，而膜對 K+通透性增高
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