抗心率失常藥(1)(存儲版)
【正文】 又稱除極或去極過程，心肌細(xì)胞受到刺激發(fā)生興奮時出現(xiàn)去極。速度依賴于電位水平，膜電位高， 0期上升速度快，傳導(dǎo)速度也快。 ? 多種理化因素都可以影響心肌的生理特性，如溫度升高可引起心率加快，溫度下降可引起心率減慢。 適度阻滯心肌細(xì)胞膜鈉通道，使動作電位 0相上升速率、動作電位振幅降低，減慢傳導(dǎo)速度，延長有效不應(yīng)期及動作電位時程，降低浦肯野纖維自率性。尚可引起粒細(xì)胞減少和紅斑狼瘡樣綜合癥。 維拉帕米 （異搏定） 【藥理作用及臨床應(yīng)用】 【不良反應(yīng)】 MeOMeO CCH(CH3)2(CH2)3CNNCH2CH2CH3OMeOMe可阻斷心肌慢鈣通道，抑制 Ca2+內(nèi)流。 3. 降低自律性，可抑制 Ca2+內(nèi)流，降低竇房結(jié)的自律性。 3. 主要用于治療室性心率失常，是防治心肌梗塞室性心率失常的首選藥物。 細(xì)胞外液中 Na+濃度的輕微變化，對心肌影響并不明顯，只有當(dāng)細(xì)胞外液中的 Na+濃度發(fā)生非常明顯的變化時，才會影響心肌的生理特性。 三、心率失常發(fā)生的機制 心率失常的發(fā)病機制主要是由于心肌興奮沖動形成的異?；驔_動傳導(dǎo)的異常，或兩者兼而有之。鈣離子通道的通透性較高，選擇性不專一，尚有部分鈉離子內(nèi)流。在非自率細(xì)胞如心房肌、心室肌細(xì)胞 4期內(nèi)膜電位穩(wěn)定于靜息電位，稱為靜息期。 自律性細(xì)胞的靜息電位不穩(wěn)定，不同部位的自律性細(xì)胞電位不同。其中以竇房結(jié)細(xì)胞自律性最高（自動興奮頻率為每分鐘約 100次）。一類是普通細(xì)胞，含有豐富的肌原纖維，具有收縮功能，稱為工作細(xì)胞，屬于非自率細(xì)胞，它不能產(chǎn)生節(jié)律性興奮活動，但具有興奮性和傳導(dǎo)興奮性的能力，它們包括心房肌和心室肌。既膜上的通道蛋白質(zhì)在膜兩側(cè)電場強度改變的影響下，蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)中出現(xiàn)了允許 Na+順濃度差移動的孔道，也就是出現(xiàn)了通道的開放；這種由膜電位的大小決定其機能狀態(tài)的通道，稱為電壓依從式通道。但細(xì)胞膜在安靜時，對 K+的通透性較大，對 Na+和 Cl的通透性很小，而對 A幾乎不通透。簡稱靜息電位或膜電位。抗心率失常藥直接作用在心肌的離子通道，影響心肌細(xì)胞膜的通透性，或者改變心肌的自律性、傳導(dǎo)性，而恢復(fù)心臟的正常節(jié)律。靜息電位為一種穩(wěn)定的直流電位，但各種細(xì)胞的數(shù)值不同。 A A A A A A A A A A A K+ K+ K+ K+ K+ K+ K+ K+ K+ K+ K+ K+ Na+ Na+ Na+ Na+ Na+ Na+ Na+ Na+ Na+ Na+ Na+ Na+ Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl K
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