20xx年醫(yī)學(xué)專題—膽堿受體激動(dòng)藥與阻斷藥-03-01-wenkub
2024-11-18 23 本頁面
【正文】 狀體,小梁網(wǎng)（濾簾）,角 膜,前 房,鞏膜(gǒngm243。u zǔ) 降低眼內(nèi)壓的方法:減少房水生成 疏通房水,毛果蕓香堿的作用:改善房水流通 收縮(shōu suō)瞳孔括約肌，使虹膜拉向中央，致使前房角間隙擴(kuò)大，房水易經(jīng)濾簾流入鞏膜靜脈竇而進(jìn)入血循環(huán)，使眼壓降低。,（2）降低(ji224。 瞳孔開大肌：受去甲腎上腺素能神經(jīng)支配，興奮時(shí)瞳孔開大肌向外周收縮，瞳孔擴(kuò)大。oji233。ng),直接激動(dòng)M 受體，產(chǎn)生M樣作用，對眼睛和腺體作用最明顯 1．腺體分泌明顯增加：汗腺、唾液腺最明顯 正常：唾液腺分泌40~50 ml/h 實(shí)驗(yàn)(sh237。,（一）作用(zu242。,二、M受體激動(dòng)(jīd242。,卡巴膽堿(dǎn jiǎn)（carbacholine）,不被AChE水解，作用時(shí)間長，直接激動(dòng)M和N受體。,醋甲膽堿(dǎn jiǎn) （methacholine）,AChE水解慢，作用時(shí)間較ACh長，具有選擇性M樣作用。y242。,第三頁，共五十四頁。,一、 M、N膽堿受體激動(dòng)(jīd242。 Include M and Ncholinoceptor agonists, Mcholinoceptor agonists, and Ncholinoceptor agonists.,第一頁，共五十四頁。ng)藥,Cholinoceptor agonists: drugs that act on cholinergic receptor sites and exhibit therapeutic effects by mimicking the actions of the neurotransmitter actycholine (ACh)。 Direct acting cholinomimetic drugs (直接作用(zu242。,膽堿受體激動(dòng)(jīd242。ng)藥,Acetylcholine (ACh)： 膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，由膽堿和乙酰輔酶A合成，現(xiàn)已人工合成； 膽堿酯類季胺化合物； 性質(zhì)不穩(wěn)定，易被AChE水解； 不易(b249。,藥理作用(zu242。ng)機(jī)制,1. M樣作用：小劑量激動(dòng)M受體，興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維 心血管系統(tǒng)：負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)，血壓降低（激動(dòng)內(nèi)皮細(xì)胞M3受體，促進(jìn)NO釋放）；激動(dòng)交感神經(jīng)末梢M1受體，抑制NE釋放。小劑量使BP?，心率?。不良反應(yīng)多，僅局部應(yīng)用于青光眼。ng)藥,毛果蕓香堿（pilocarpine） 又名匹魯卡品 南美洲灌木pilocarpus植物(zh237。y242。y224。)痙攣,（1）縮瞳 瞳孔括約?。菏軇?dòng)眼神經(jīng)(d242。,第八頁，共五十四頁。ngdī)眼內(nèi)壓 房水可使眼球內(nèi)具有一定壓力，稱眼壓。,第十一頁，共五十四頁。)靜脈竇,第十二頁，共五十四頁。,第十三頁，共五十四頁。,（二）臨床(l237。 主要特征：高眼壓、視乳頭萎縮、視野缺損、視力下降。ng)50~70歲最多。 主要癥狀：早期(zǎoqī)輕，眼壓不穩(wěn)定，漸增高。,第十七頁，共五十四頁。 3. 解救阿托品中毒：為阿托品拮抗劑。 滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥部，避免經(jīng)鼻淚管流入鼻腔吸收。主要用于青光眼。全身用藥可搶救阿托品中毒。煙堿劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似。,第二十一頁，共五十四頁。,第二節(jié) 膽堿受體阻斷(zǔ du224。,第二十三頁，共五十四頁。ng)衍生物： 合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品、托吡卡胺等 合成解痙藥：溴丙胺太林、奧芬溴酸、貝那替秦等 合成的選擇性M1受體阻斷藥：哌侖西平。 顛茄(diān qi233。,（一）作用(zu242。ng),MR競爭性阻斷藥（competitive antagonist)。,第二十七頁，共五十四頁。)內(nèi)臟
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