教學(xué)目的掌握藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式與影響因素-wenkub
2023-03-29 10:54:48 本頁面
【正文】 0 L：細(xì)胞外液容量； 40 L：細(xì)胞內(nèi)、外液容量（全身體液）； 100 L以上者：藥物集中分布于某一器官。 2. 藥物的分布 指藥物通過血液和各組織屏障轉(zhuǎn)運(yùn)至各組織的細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)液。有可逆性、飽和性、競(jìng)爭(zhēng)性，導(dǎo)致藥物相互作用。 轉(zhuǎn)運(yùn)方式 : 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)為主。 2) 對(duì)于 pka在 pka在 711的弱堿性藥物，其解離度受環(huán)境 pH的影響很大。 *其它 第一節(jié) 體內(nèi)過程 則解離度 = = 10pH pka [A ] [HA] *弱酸性藥 : HA Ka H++A 弱酸性藥物在 pH值增高時(shí)解離度 ?、吸收 ? ][]][[HAAHKa??? 兩邊取對(duì)數(shù) : pHpka = lg [A ] [HA] 二、弱酸、弱堿性藥物的吸收和環(huán)境 pH有關(guān) BH+ B+H+ Ka Ka = ????? [H+][B] [BH+] 兩邊取對(duì)數(shù) : pkapH = lg———— [BH+] [B] 則解離度 = ———— = 10 pka pH [BH+] [B] 即 :弱堿性藥物在 pH值低的環(huán)境下解離型增加。 一、藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收過程 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式 *被動(dòng)擴(kuò)散 (Passive diffusion)： 大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。 可概括為藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化。 教學(xué)目的： 掌握藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式與影響因素；理解首過效應(yīng)、肝藥酶、肝腸循環(huán)、半衰期、表觀分布容積、生物利用度、血漿清除率和血藥穩(wěn)態(tài)濃度等概念；掌握零級(jí)動(dòng)力學(xué)和一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的特點(diǎn)；了解影響藥物吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化與排泄的因素；了解多次恒速給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度、負(fù)荷量，維持量的計(jì)算。 作用：制定合理的臨床給藥方案；比較新藥的生物等效性的等。 特點(diǎn) : 順濃度差、不耗能、無飽和性、無競(jìng)爭(zhēng)、可平衡。 *弱堿性藥： 當(dāng)藥物解離 50%時(shí) , 10pH pka = 1 = 100 即： pka在數(shù)值上等于藥物 50%解離時(shí)溶液的 pH值。 3) 強(qiáng)酸強(qiáng)堿性藥物在體內(nèi)呈完全解離狀態(tài)，極弱的酸極弱的堿在體內(nèi)均呈非解離狀態(tài)，因而都不受 pH的影響。 生物利用度 (Bioavailability, F )： 血管外給藥 后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的分?jǐn)?shù)或百分?jǐn)?shù)。 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 保泰松 保泰松 保泰松 保泰松 藥物分布的一般規(guī)律 ? 再分布現(xiàn)象 (Redistribution):藥物從血流量相對(duì)較多的組織器官向相對(duì)較少的組織器官轉(zhuǎn)移的過程。分布過程使血藥濃度降低，是藥物自血漿消除的方式之一（另兩種為轉(zhuǎn)化和排泄）。 Vd的意義： ?不代表真正的體積，僅為血藥濃度與體內(nèi)藥量的聯(lián)系參數(shù)。 生物轉(zhuǎn)化使大多數(shù)藥物的 活性降低或消失 ，亦有部分藥物活性增強(qiáng)，還可形成毒性中間體。 肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)的主要組
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