教學目的掌握藥物的跨膜轉運方式與影響因素-wenkub
2023-03-29 10:54:48 本頁面
【正文】 0 L：細胞外液容量； 40 L：細胞內、外液容量（全身體液）； 100 L以上者：藥物集中分布于某一器官。 2. 藥物的分布 指藥物通過血液和各組織屏障轉運至各組織的細胞間液和細胞內液。有可逆性、飽和性、競爭性，導致藥物相互作用。 轉運方式 : 被動轉運為主。 2) 對于 pka在 pka在 711的弱堿性藥物，其解離度受環(huán)境 pH的影響很大。 *其它 第一節(jié) 體內過程 則解離度 = = 10pH pka [A ] [HA] *弱酸性藥 : HA Ka H++A 弱酸性藥物在 pH值增高時解離度 ?、吸收 ? ][]][[HAAHKa??? 兩邊取對數(shù) : pHpka = lg [A ] [HA] 二、弱酸、弱堿性藥物的吸收和環(huán)境 pH有關 BH+ B+H+ Ka Ka = ????? [H+][B] [BH+] 兩邊取對數(shù) : pkapH = lg———— [BH+] [B] 則解離度 = ———— = 10 pka pH [BH+] [B] 即 :弱堿性藥物在 pH值低的環(huán)境下解離型增加。 一、藥物的轉運和吸收過程 藥物的跨膜轉運方式 *被動擴散 (Passive diffusion)： 大多數(shù)藥物的轉運方式。 可概括為藥物的轉運和轉化。 教學目的： 掌握藥物的跨膜轉運方式與影響因素；理解首過效應、肝藥酶、肝腸循環(huán)、半衰期、表觀分布容積、生物利用度、血漿清除率和血藥穩(wěn)態(tài)濃度等概念；掌握零級動力學和一級動力學消除的特點；了解影響藥物吸收、分布、生物轉化與排泄的因素；了解多次恒速給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度、負荷量，維持量的計算。 作用：制定合理的臨床給藥方案；比較新藥的生物等效性的等。 特點 : 順濃度差、不耗能、無飽和性、無競爭、可平衡。 *弱堿性藥： 當藥物解離 50%時 , 10pH pka = 1 = 100 即： pka在數(shù)值上等于藥物 50%解離時溶液的 pH值。 3) 強酸強堿性藥物在體內呈完全解離狀態(tài)，極弱的酸極弱的堿在體內均呈非解離狀態(tài)，因而都不受 pH的影響。 生物利用度 (Bioavailability, F )： 血管外給藥 后能被吸收進入體循環(huán)的分數(shù)或百分數(shù)。 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 保泰松 保泰松 保泰松 保泰松 藥物分布的一般規(guī)律 ? 再分布現(xiàn)象 (Redistribution):藥物從血流量相對較多的組織器官向相對較少的組織器官轉移的過程。分布過程使血藥濃度降低，是藥物自血漿消除的方式之一（另兩種為轉化和排泄）。 Vd的意義： ?不代表真正的體積，僅為血藥濃度與體內藥量的聯(lián)系參數(shù)。 生物轉化使大多數(shù)藥物的 活性降低或消失 ，亦有部分藥物活性增強，還可形成毒性中間體。 肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)的主要組
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