藥物化學(xué)-wenkub
2023-01-17 19:35:20 本頁(yè)面
【正文】 物的工藝研究來(lái)深入學(xué)習(xí)相關(guān)的知識(shí)。 化學(xué)藥物 ——已知確切結(jié)構(gòu)的單一化合物。藥物化學(xué) 廣東藥學(xué)院 王成蹊 第一節(jié) 藥物化學(xué)的定義、研究?jī)?nèi)容和任務(wù) ? 藥物化學(xué) —— 是一門(mén)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥，合成化學(xué)藥物，闡明藥物化學(xué)性質(zhì)，研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞 （生物大分子） 之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。 藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容 : 1) SAR and QSAR 2)化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)的關(guān)系 3)藥物與受體 (酶 ,核酸 )的相互作用 4)藥物的代謝 (藥物的吸收，轉(zhuǎn)運(yùn)，分布和代謝 ) 5)新化學(xué)實(shí)體 (New Chemical Entities, NCE)的創(chuàng)制。 （三） 尋求優(yōu)良新藥，不斷探索尋求新藥的途徑和方法 創(chuàng)新藥（第一任務(wù)） 生產(chǎn)化學(xué)藥物（第二任務(wù)） “新藥設(shè)計(jì)” 先導(dǎo)化合物 (Lead pounds) 最初發(fā)現(xiàn)的具有特定生理活性和全新結(jié)構(gòu)的化合物，可作為進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的模板，通過(guò)構(gòu)效關(guān)系、定量構(gòu)效關(guān)系和三維定量構(gòu)效關(guān)系研究，以獲得預(yù)期藥理作用的理想藥物。 （三）計(jì)算機(jī)技術(shù) 應(yīng)用各種理論計(jì)算方法和分子圖形模擬技術(shù)進(jìn)行計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì) ,可將構(gòu)效關(guān)系的研究和藥物設(shè)計(jì)提高到新的水平 。 隨著受體學(xué)說(shuō)的證實(shí) ,藥物作用的確切靶位日益明確 ,由此來(lái)指導(dǎo)藥物的結(jié)構(gòu)和功能研究 ,不僅幫助克服了化學(xué)模式的缺陷 ,而且為化學(xué)理論和技術(shù)在藥學(xué)領(lǐng)域中的應(yīng)用開(kāi)辟了廣闊的天地。 據(jù)史書(shū)記載，早在公元前四世紀(jì)的戰(zhàn)國(guó)時(shí)期，我國(guó)就有煉丹方士，秦、漢時(shí)，煉丹術(shù)得到進(jìn)一步發(fā)展。 到了東漢煉丹術(shù)得到進(jìn)一步發(fā)展，出現(xiàn)了著名的煉丹術(shù)家魏伯陽(yáng)，著書(shū) 《 周易參同契 》 以闡明長(zhǎng)生不死之說(shuō)。繼后，晉代煉丹述家陶弘景著書(shū) 《 真誥 》 。 伊斯蘭煉金術(shù)繼承了古代東方的煉金術(shù)傳統(tǒng)，主要是以亞力山大為中心的赫爾墨斯神智學(xué)和中國(guó)的煉金術(shù)。 歐洲的煉金術(shù)（ alchemy） 西方的煉金術(shù)可追溯到希臘化時(shí)期，最早、最可靠的代表人物是佐息摩斯。通過(guò)煉金術(shù)，人們積累了化學(xué)操作的經(jīng)驗(yàn)，發(fā)明了多種實(shí)驗(yàn)器具，認(rèn)識(shí)了許多天然礦物。以后化學(xué)家又合成了一系列染料，發(fā)現(xiàn)了藥物和香料。從秋水仙種子中分離出秋水仙堿 1821年，從咖啡豆中得到咖啡因 。 1871年，從山道年篙中得到山道年堿 。 1890年，化學(xué)家制得結(jié)構(gòu)較為簡(jiǎn)單的對(duì)－氨基苯甲酸乙酯 (苯佐卡因 )，發(fā)現(xiàn)也有局麻作用，此藥被稱作麻因。 1859年，化學(xué)家利用大量易得的苯酚十分便利地合成了水楊酸， 1875年發(fā)現(xiàn)了它的解熱鎮(zhèn)痛作用，但由于它對(duì)胃有強(qiáng)烈的刺激作用，因此被擱置了近 20年，直到 1893年，化學(xué)家 霍夫曼 將其制成 乙酰水楊酸 — 阿司匹林，經(jīng)過(guò)六年臨床試驗(yàn)后大量生產(chǎn)。由此認(rèn)為抗體的形成是機(jī)體的一種免疫應(yīng)答現(xiàn)象，主要是體液中產(chǎn)生了相應(yīng)抗體，從而確立了體液免疫學(xué)說(shuō)。 ?進(jìn)一步發(fā)展了對(duì)受體結(jié)合理論，認(rèn)為在哺乳動(dòng)物細(xì)胞 中存在受體，藥物與受體結(jié)合后才能發(fā)揮藥效。 20世紀(jì) 60年代至今在這期間，惡性腫瘤、心腦血管疾病和免疫性等疾病的藥物研究與開(kāi)發(fā)遇到了困難，按以前的方法與途徑研究開(kāi)發(fā) ,成效并不令人滿意。 如：百浪多息 硬藥：是指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物，該化合物在生物體內(nèi)不發(fā)生代謝或轉(zhuǎn)化，可避免產(chǎn)生某些毒性代謝產(chǎn)物。我國(guó)大中小規(guī)模的化學(xué)制藥廠4 000余家，可以生產(chǎn) 24大類(lèi)原料藥 1400余種，制劑 4000余種。因此根本無(wú)力創(chuàng)建自己的研發(fā)體系。 ③ 合成藥物研究選題立項(xiàng)水平差，重復(fù)審報(bào)頻率高 大多醫(yī)藥研究單位選
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