【正文】 。它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應。5．親和力和內(nèi)在活性 親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力，親和力大則結(jié)合的受體多，親和力小則結(jié)合的少；內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合時能激動受體的能力，藥物具有內(nèi)在活性才能激動受體產(chǎn)生效應。3．受體的類型 目前已知的受體種類較多，依據(jù)其存在部位可歸納為：細胞膜受體，如乙酰膽堿、腎上腺素、多巴胺、組胺、胰島素等物質(zhì)的受體和細胞漿受體，如腎上腺皮質(zhì)激素、性激素等物質(zhì)的受體。2．受體的特性 （1）敏感性 受體只需要與極低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生顯著的效應。（三）受體理論1．受體和配體的概念 受體是存在于細胞膜上、胞漿內(nèi)或細胞核內(nèi)的大分子蛋白質(zhì)，可特異地與某些藥物或體內(nèi)生物活性物質(zhì)結(jié)合，并能識別、傳遞信息，產(chǎn)生特定的生物效應。（12）效應強度 是指能引起等效反應（一般采用50%效應量）的相對濃度或劑量，反映藥物與受體的親和力。（9）半數(shù)致死量（LD50） 使半數(shù)實驗動物死亡的劑量，可作為藥物毒性大小的指標。（7）致死量 引起死亡的劑量。臨床用藥多選用常用量以確保治療效果和用藥安全。無效量安全范圍最小有效量極量最小中毒量常用量中毒量致死量劑量作用強度治療量圖11 劑量與藥物作用關(guān)系示意圖其中：（1）無效量 即藥物的使用劑量過小，在體內(nèi)達不到有效濃度，不出現(xiàn)藥理作用的劑量。藥物的量效關(guān)系可用量效曲線表示，根據(jù)所觀察的藥理效應指標的不同，可分為量反應和質(zhì)反應。一般，結(jié)構(gòu)類似的化合物能與同一酶或受體結(jié)合，產(chǎn)生相似或相反作用。如果藥物在短時間內(nèi)反復應用數(shù)次后即可出現(xiàn)耐受性，稱為快速耐受性，如對麻黃堿；如果耐受性發(fā)生比較緩慢，在長期連續(xù)用藥后機體對藥物的效應逐漸減弱，但增加藥物劑量還可能維持一定的藥效稱為慢速或慢性耐受性，如對胰島素。有些藥物能影響胚胎的正常發(fā)育而引起致畸胎。（4）停藥反應 是指長期用藥時突然停藥出現(xiàn)的原有疾病加劇，又稱反跳現(xiàn)象。（3）變態(tài)反應 是指機體受藥物刺激后所發(fā)生的異常免疫反應，可引起生理功能障礙或組織損傷，各種類型的免疫反應均可發(fā)生。毒性反應在性質(zhì)和程度上與副作用均不同。當藥物的某一作用為治療目的時，其他效應就成為副作用。用藥基本原則是急則治其標，緩則治其本，必要時應標本兼顧。治療作用又分為對因冶療和對癥治療。（四）藥物作用有雙重性藥物作用具有治療作用和不良反應兩重性。（三）藥物作用有選擇性一種藥物對于器官組織的作用并不是一樣的，往往對某一個或幾個器官組織的某些功能影響特別明顯，而對其他器官組織則不明顯，這種藥物在治療劑量時對機體器官組織在作用性質(zhì)和作用強度的差異為藥物作用的選擇性。（二）直接作用和間接作用直接作用又稱原發(fā)作用。在一定條件下，藥物興奮和抑制可互相轉(zhuǎn)化?？梢鹋d奮的藥物稱為興奮藥。目 錄專業(yè)基礎(chǔ)篇第一單元 藥效學基本概念一、藥物的基本作用二、藥物作用的基本類型三、藥物的構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系四、藥物的作用機制第二單元 藥物代謝動力學基本概念一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運二、藥物的體內(nèi)過程三、藥物代謝動力學的一些基本概念第三單元 影響藥物作用的因素一、藥物方面的因素二、機體方面的因素第四單元 藥物化學基本概念一、 藥物產(chǎn)生療效的決定因素二、藥物化學結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系三、藥物的穩(wěn)定性第五單元 藥劑學基本概念一、藥物制劑、方劑、調(diào)劑和劑型的意義二、增加藥物溶解度的方法三、表面活性劑四、藥物制劑穩(wěn)定性五、制劑新技術(shù)六、制劑單元操作 七、生物藥劑學基本概念八、藥物動力學基本概念 第六單元 藥物的制劑一、液體制劑二、注射劑與滴眼劑 三、散劑 四、顆粒劑五、膠囊劑 六、丸劑七、滴丸劑 八、片劑 九、栓劑 十、軟膏劑 十一、眼膏劑十二、膜劑、涂膜劑十三、氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑十四、新型給藥系統(tǒng)十五、生物技術(shù)藥物制劑第七單元 藥物分析檢驗基礎(chǔ)知識 一、藥品的質(zhì)量標準及其制訂的原則二、藥品質(zhì)量標準的主要內(nèi)容三、藥品檢驗工作的基本程序四、《中國藥典》的基本結(jié)構(gòu)和主要內(nèi)容專業(yè)實務篇第一單元 藥事管理一、藥事管理的主要內(nèi)容二、藥事管理的目的三、《藥品管理法》的基本內(nèi)容第二單元 藥品監(jiān)督管理一、藥品監(jiān)督管理的概念二、我國藥品監(jiān)督管理的法規(guī)體系三、藥品的概念四、藥品的特殊性五、藥品的分類六、藥品監(jiān)督管理的主要內(nèi)容七、我國藥品監(jiān)督管理體制第三單元 藥品管理一、藥品的名稱及命名原則二、藥品質(zhì)量和藥品標準三、處方藥與非處方藥分類管理四、特殊管理的藥品五、國家基本藥物六、基本醫(yī)療保險用藥七、藥品包裝的管理八、藥品標簽、說明書的管理九、藥品廣告的監(jiān)督管理十、藥品召回制度第四單元 醫(yī)療保險藥品與定點藥店管理一、基本醫(yī)療保險用藥范圍管理二、基本醫(yī)療保險定點零售藥店的管理第五單元 主要藥事組織的管理一、藥品生產(chǎn)企業(yè)管理二、藥品批發(fā)企業(yè)管理三、藥品零售企業(yè)管理第六單元 執(zhí)業(yè)藥師的管理一、執(zhí)業(yè)藥師的定義二、執(zhí)業(yè)藥師的功能三、執(zhí)業(yè)藥師的職業(yè)道德準則四、執(zhí)業(yè)藥師資格制度第七單元 醫(yī)療機構(gòu)的藥劑管理一、醫(yī)療機構(gòu)配制制劑報批審核程序二、醫(yī)療機構(gòu)配制制劑必須具備的條件和質(zhì)量管理要求三、醫(yī)療機構(gòu)藥劑有關(guān)管理規(guī)定第八單元 其他法律法規(guī)知識一、產(chǎn)品質(zhì)量法二、消費者權(quán)益保護法三、反不正當競爭法四、商標法第九單元 藥學信息一、藥學信息的來源二、藥學信息的收集三、藥學信息的整理第十單元 醫(yī)藥職業(yè)道德與知識產(chǎn)權(quán)保護一、藥學職業(yè)道德的基本原則與規(guī)范二、藥學領(lǐng)域的道德責任三、藥學人員的道德準則四、知識產(chǎn)權(quán)相關(guān)知識第十一單元 醫(yī)藥商品的分類第十二單元 抗菌藥物一、抗菌藥物基本概念二、抗菌藥物的分類和主要作用機理三、抗生素的效價單位與標示量四、抗生素的不良反應與合理應用五、抗生素的穩(wěn)定性與保管方法六、β－內(nèi)酰胺類抗生素七、大環(huán)內(nèi)酯類八、氨基糖苷類九、四環(huán)素類及氯霉素類十、其它抗生素十一、喹諾酮類十二、磺胺類藥十三、抗結(jié)核病藥第十三單元 抗病毒藥與抗真菌藥 一、抗病毒藥 二、抗真菌藥第十四單元 抗寄生蟲藥第十五單元 抗惡性腫瘤藥 一、烷化劑抗腫瘤藥二、抗代謝類抗腫瘤藥三、抗生素類抗腫瘤藥四、天然來源抗腫瘤藥第十六單元 心血管系統(tǒng)用藥一、抗心律失常藥二、抗慢性心功能不全藥三、抗高血壓藥四、抗心絞痛藥五、調(diào)血脂藥和抗動脈粥樣硬化藥第十七單元 呼吸系統(tǒng)藥物 一、常用祛痰藥 二、鎮(zhèn)咳藥 三、平喘藥第十八單元 消化系統(tǒng)藥物一、治療胃及十二指腸潰瘍藥品二、胃腸解痙藥及胃動力藥二、胃腸解痙藥及胃動力藥三、常用瀉藥和止瀉藥四、常用助消化藥第十九單元 抗過敏藥第二十單元 利尿藥和脫水藥第二十一單元 血液及造血系統(tǒng)藥物一、常用抗凝血藥二、常用促凝血藥三、常用抗貧血藥第二十二單元 神經(jīng)系統(tǒng)用藥一、中樞興奮藥二、鎮(zhèn)痛藥三、鎮(zhèn)靜催眠藥四、抗癲癇藥五、抗帕金森病藥第二十三單元 精神類藥品 第二十四單元 局部麻醉藥和全身麻醉藥 一、常用局麻藥 二、全身麻醉藥的藥理作用特點第二十五單元 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二十六單元 抗腫瘤藥藥物第二十七單元 眼科用藥第二十八單元 激素及內(nèi)分泌類藥一、糖皮質(zhì)激素二、抗甲狀腺藥三、糖尿病用藥第二十九單元 維生素類藥一、脂溶性維生素二、水溶性維生素第三十單元 藥品經(jīng)營管理一、 藥品批發(fā)的質(zhì)量管理二、 藥品零售的質(zhì)量管理第三十一單元 處方調(diào)配一、處方結(jié)構(gòu) 二、處方用語三、 處方規(guī)則四、 處方調(diào)配第三十二單元 合理用藥及用藥指導一、 合理用藥的意義和目的二、 影響合理用藥的因素三、 促進合理用藥的措施四、 不合理用藥的表現(xiàn)和后果五、 用藥指導的基本內(nèi)容六、老年人的用藥七、病人的依從性第三十三單元 常見疾病的用藥一、 流行性感冒二、 普通感冒三、 急性細菌性痢疾四、 慢性細菌性痢疾五、 急性單純性胃炎六、 急性糜爛性胃炎七、 消化性潰瘍八、 尿路感染九、 急性氣管支氣管炎十、慢性支氣管炎十一、心絞痛第三十四單元 非處方藥一、 非處方藥概述二、 國家非處方藥的品種三、 非處方藥使用的注意事項四、非處方藥和自我藥療的意義第三十五單元 藥物相互作用一、 藥物相互作用概述二、 藥動學的相互作用三、 藥效學的相互作用第三十六單元 常見中毒物質(zhì)的解救 一、急性中毒的處理原則二、常見中毒物的解救專業(yè)基礎(chǔ)篇第一單元 藥效學基本概念藥物效應動力學，簡稱藥效學，是研究藥物對機體的作用及作用機制的科學。（二）抑制作用 是指凡能引起機體生理生化功能活動減弱的作用。藥物對病原體的作用，則主要是通過干擾病原體的代謝而抑制其生長繁殖。如強心苷類藥物作用于心臟等。大多數(shù)藥物都具有各自的選擇作用，所以它們各有不同的適應證和毒性。1．治療作用 可分為預防作用和治療作用。對因治療是針對病因的治療，目的是消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病，也稱治本；對癥治療是用藥物改善疾病的癥狀，而不能根除病因，也稱為治標。2．不良反應凡用藥后產(chǎn)生與用藥目的不相符或給病人帶來不適與危害的反應統(tǒng)稱為不良反應，是藥物固有效應的延伸。副作用和治療作用又可隨著用藥目的不同而互相轉(zhuǎn)化。毒性反應的表現(xiàn)主要是對中樞神經(jīng)、消化、血液、循環(huán)系統(tǒng)以及肝、腎功能造成功能性或器質(zhì)性損害，甚至可危及生命，通常對病人危害大。這種反應的發(fā)生與用藥劑量無關(guān)，與毒性反應不同，不易預知。（5）特異質(zhì)反應 某些藥物可以使少數(shù)人產(chǎn)生特異性的不良反應，反應性質(zhì)可能與常人不同。當妊娠的頭3個月內(nèi)，胚胎發(fā)育分化很快，最易受藥物影響，故在用藥時應特別慎重。 （2）依賴性 是指某些藥物長期連續(xù)使用后使機體對其產(chǎn)生藥物依賴性。有時，藥物的結(jié)構(gòu)式相同，但其光學異構(gòu)體不同，藥理作用可能完全不同。同一藥物使用劑量不同，在體內(nèi)的濃度及藥物效應亦不同。（2）最小有效量 指剛引起藥理作用的劑量。（5）極量 臨床用藥劑量的最大限度。中毒量和致死量在臨床上不能應用。（10）半數(shù)有效量（ED50） 使半數(shù)實驗動物出現(xiàn)療效的劑量。四、藥物的作用機制（一）非特異性藥物作用機制有的藥物，其某種理化性質(zhì)（如濃度、解離度、溶解度、表面張力等）是需借助滲透壓作用、脂溶作用或絡合作用等改變細胞周圍理化條件而發(fā)揮藥效的，與藥物化學結(jié)構(gòu)關(guān)系不大。能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)（如組胺等）和化學結(jié)構(gòu)與之類似的藥物。（2）特異性 特定的受體只能與它的特定配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應。各種受體在體內(nèi)有其特定的分布部位和功能。6．作用于受體的藥物分類 藥物與受體結(jié)合引起生物效需具備兩個條件，即親和力和內(nèi)在活性。根據(jù)親合力和內(nèi)在活性的大小不同，激動藥可分為兩類：①完全激動藥 它具有很大的親合力和內(nèi)在活性。拮抗藥本身不引起受體激動效應，卻占據(jù)一定量受體則可阻斷激動藥的作用。常用數(shù)學方程式或藥動學參數(shù)來描述在上述過程中藥物濃度隨時間變化的規(guī)律。被動轉(zhuǎn)運既不消耗能量，又無飽和性。藥物脂溶性愈大，擴散愈快。（3）濾過 即水溶性擴散，是指有外力促進的擴散，如腎小球的濾過。主動轉(zhuǎn)運需要消耗能量，并借助一種特異性載體蛋白，如Na+，K+—ATP酶（鈉泵）、質(zhì)子泵（氫泵）和兒茶酚胺再攝取過程中的胺泵等。二、藥物的體內(nèi)過程藥物在體內(nèi)的吸收、分布及排泄過程稱為藥物轉(zhuǎn)運；代謝變化的過程稱為生物轉(zhuǎn)化；代謝和排泄合稱為消除。1．消化道吸收藥物口服后，主要通過被動轉(zhuǎn)運從胃腸道粘膜吸收。吸收方式除簡單擴散外，還有易化擴散、主動轉(zhuǎn)運等。在胃腸道易被破壞和迅速在肝中代謝的藥物，可以用這兩種途徑給藥。（2）首過效應 又稱第一關(guān)卡效應。油與脂肪等食物可促進脂溶性藥物的吸收。一個理想的藥物應該能夠選擇性地分布到需要發(fā)揮療效的作用部位（靶器官），并在必要的時間內(nèi)維持一定的濃度，盡量少向其他無關(guān)的部位分布，以保證藥效的高度發(fā)揮和安全。藥物的生物轉(zhuǎn)化有賴于酶的催化。（四）排泄藥物以原形或代謝產(chǎn)物的形式通過不同途徑排出體外的過程稱為排泄。非靜注給藥的體內(nèi)過程一般分為三個時期：潛伏期、持續(xù)期及殘留期（圖21）。持續(xù)期是指藥物維持有效濃度的時間，其長短與藥物的吸收及消除速率有關(guān)。不同給藥途徑的潛伏期、藥峰濃度、藥峰時間、藥效持續(xù)時間均有明顯差別。（三）常用的藥動學參數(shù)及其意義1．生物利用度生物利用度又稱生物有效度，是指藥物被機體吸收利用的程度。它是反映藥物消除速率的參數(shù)。Vd的大小與血藥濃度有關(guān)，血藥濃度越高，Vd越小。（二）藥物的劑型藥物的劑型或所用賦形劑不同可影響藥物吸收及消除。但超過一定范圍，劑量不斷增加、血藥濃度繼續(xù)升高，則會引起毒性反應。2．給藥的時間和次數(shù) 給藥的時間有時影響藥物療效。半衰期短的藥物給藥次數(shù)要相應增加；對毒性大或消除慢的藥物常規(guī)定每日用量和療程；在肝、腎功能低下時為防止積蓄中毒，應減少用藥劑量或減少給藥次數(shù)。成癮性則與習慣性不同，中斷給藥會出現(xiàn)戒斷癥狀。（六）藥物相互作用臨床常聯(lián)合應用兩種或兩種以上藥物，除達到多種治療目的外，都是利用藥物間的協(xié)同作用以增加療效或利用拮抗作用以減少不良反應。（1）藥物性拮抗 另一藥物與特異性受體結(jié)合，阻止激動劑與受體結(jié)合。3. 影響藥物的吸收（1）改變胃腸道pH