嘧菌酯的生產(chǎn)工藝設(shè)計-wenkub
2022-11-07 11:47:14 本頁面
【正文】 4 OOOOOO C H 3O HC O2C H3H3C O 中間體的合成路線三 [8]： C H OO HC H OO C H2P hC H2O HO C H2P hC H2C lO C H2P hC H2C NO C H2P hC H2C O2C H3O C H2P hP h H2C OH3C OO HOP h H2C OH3C OOO C H3H OH3C OO C H3O 5 中間體的合成路線四 [9]： O HO HOOOOOH 3 C OH OH 3 C OOO C H 3 嘧菌酯的合成路線一 [10]： H OH 3 C OOO C H 3N NC lC lH 3 C OOO C H 3N NC l OO HC NON NOO C H 3H 3 C O 2 CC N 嘧菌酯的合成路線二 [11]： O HO HOOOOOH 3 C O 6 H 3 C OOO C H 3N NC l O ON NOO C H 3H 3 C O 2 CC N 三、目標(biāo)化合物已有合成線路優(yōu)劣分析 方法一是將鄰羥基苯乙酸酯化，生成鄰羥基苯乙酸甲酯，再用芐基溴保護(hù)羥基，得到 2．芐氧基苯乙酸甲酯：然后在無水 DMF中，氫化鈉作用下與甲酸甲酯 (或其他甲?；噭?)反應(yīng)，得到 (E)一 3．羥基 2．【 (2芐氧基 )苯基 ]丙烯酸甲酯；甲基化后得到 (E)3一甲氧基． 2．【 (2芐氧基 )苯基】丙烯酸甲酯；后加入催化劑(Pd／ C)，加壓氫化，脫保護(hù)基得到中間體 (E)． 3．甲氧基． 2． (2．羥基苯基 )．丙烯酸甲酯。 3 二、目標(biāo)化合物已有合成線路簡介 合成嘧菌酯的路線主要分成以下兩種： 第一種是先合成 (E)． 3 一甲氧基 ． 2． (2． 羥基苯基 )二丙烯酸甲酯 (5)， 然后與 4，6． 二氯嘧啶 、 2_氰基苯酚反應(yīng)得到嘧菌酯原藥。在推薦劑量下于田間施用對其它非靶標(biāo)生物均無不良影響 [4]。 CAS索引號：【 131860． 33． 8】 [2]。主要用于谷物、水稻、葡萄、馬鈴薯、蔬菜、果樹 等的種子處理，莖葉噴霧，也可用于十壤處理，防治幾乎所有真菌綱 (子囊菌綱、擔(dān)子菌綱、卵菌啞綱和半知菌綱類 )病害，如白粉病、銹病、穎枯病、網(wǎng)斑病、黑腥病、霜霉病、稻瘟病等，與目前已有的殺菌劑無交互抗性 [1]。 化學(xué)名稱： E2一【 2【 6． (2．氰基苯氧基 )嘧啶 4．氧基】．苯基 】 ． 3． 甲氧基丙烯酸甲酯。 結(jié)構(gòu)式： ON NOO M eH 3 C O 2 CC N 純品為白色同體，熔點 116℃ (114~116℃ )，相對密度 1． 34(20℃ )，蒸汽壓 1． 110 7Pa(25℃ )，分配系數(shù) (20℃ )igP=2． 5，溶解度 (20℃ )水 69／ L，微溶于己烷、正辛醇，溶于甲醇、甲苯、丙酮，易溶于乙酸乙酯、乙腈、二氯甲烷。 嘧菌酯為線粒體呼吸抑制劑，即通過在細(xì)胞色素 b和 c1間電子轉(zhuǎn)移抑制線粒體的呼吸。另一種方法是 4， 6． 二氯嘧啶先與 2一氰基苯酚反應(yīng)后再與化合物 5 反應(yīng)得到原藥 [5]。該路線合成步驟較多，其中從 2．芐氧基苯乙酸甲酯反應(yīng)得到 (E).3甲 氧基 2[(2芐氧基 )苯基 1丙烯酸甲酯的反應(yīng)收率只有 17％，而且路線中需
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