20xx年醫(yī)學專題—β-內酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復方制劑與合理用藥(已修改)
2024-11-04 13:00 本頁面
【正文】 β內酰胺酶抑制劑(zh236。j236。)、碳青霉烯類及其復方制劑(zh236。j236。)與合理用藥,第一頁，共五十五頁。,第二頁，共五十五頁。,第三頁，共五十五頁。,第一部分(b249。 fen) 一、β內酰胺酶抑制劑概述 二、典型β內酰胺酶抑制劑介紹舒普深 三、其他β內酰胺酶抑制劑簡介 第二部分 一、碳青霉烯類概述 二、典型碳青霉烯類介紹泰能 三、其他碳青霉烯類簡介,主要(zhǔy224。o)內容,第四頁，共五十五頁。,一、β內酰胺酶抑制劑概述(ɡ224。i sh249。),β內酰胺酶抑制劑(βLactamase inhibitors)是一類新的非典型的β內酰胺類藥物。質粒傳遞產生β內酰胺酶，致使一些藥物β內酰胺環(huán)水解而失活，是病原菌對一些常見(ch225。nɡ ji224。n)的β內酰胺類抗生素（青霉素類、頭孢菌素類）耐藥的主要方式。為了克服這種耐藥性，除了研制具有耐酶性能的新抗生素外，還發(fā)現了β內酰胺酶抑制劑類藥物。,第五頁，共五十五頁。,β內酰胺類抗生素療效(li225。oxi224。o)降低的原因,第六頁，共五十五頁。,1.β內酰胺酶抑制劑分類(fēn l232。i),按作用性質分 可逆性競爭：甲氧西林、異噁唑類青霉素等 不可逆性競爭：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 按化學(hu224。xu233。)結構分 氧青霉素類：克拉維酸 青霉烷砜類：舒巴坦、他唑巴坦,第七頁，共五十五頁。,?內酰胺抗生素的分類(fēn l232。i),第八頁，共五十五頁。,氧青霉素類,克拉(k232。lā)維酸（棒酸） Clavulanic Acid,【性狀(x236。ngzhu224。ng)】：無色針狀結晶，易溶于水，水溶液不穩(wěn)定。,2.結構式、性狀(x236。ngzhu224。ng),第九頁，共五十五頁。,青霉烷砜類,舒巴坦 Sulbactam,他唑巴坦 Tazobactam,第十頁，共五十五頁。,3.藥理作用及機制(jīzh236。)（以克拉維酸為例）,克拉維酸，第一個用于臨床(l237。n chu225。nɡ)的廣譜β內酰胺酶抑制劑，由棒狀鏈霉素（Streptomyces clavuligerus）所產生，常用其鉀鹽，本身僅有微弱的抗菌活性，但可與大多數β內酰胺酶牢固結合，生成不可逆的結合物，抑制β內酰胺酶活性，從而使不耐酶的青霉素類或頭孢菌素類抗生素免遭酶的破壞，增強抗菌活性并擴展抗菌譜。單獨應用無效，需與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用，可大大減少后兩者的劑量。不僅對葡萄球菌的酶有作用，且而對對多種革蘭陰性桿菌所產生的酶也有作用。,第十一頁，共五十五頁。,克拉維酸的作用(zu242。y242。ng)機制,第十二頁，共五十五頁。,克拉維酸：金葡、腸桿、淋病(l236。n b236。ng)奈瑟菌—強（質粒介導） 肺炎桿、變形桿、脆弱桿—快（染色體介導） 沙門菌屬、銅綠假單胞菌—差（染色體介導） 舒巴坦：抑酶譜廣，對金葡、產酶G＋桿菌作用﹥克拉維酸 他唑巴坦：酶抑制最強，對銅綠假單胞菌有效。,臨床(l237。n chu225。nɡ)應用,第十三頁，共五十五頁。,5.β內酰胺酶抑制劑共同(g242。ngt243。ng)特點,本身沒有或只有較弱抗菌活性； 與β內酰胺酶呈不可逆結合，需與其他β內酰胺類藥物聯應用； 對不產酶細菌無效； 與其(yǔq237。)配伍的抗生素聯合應用，二者藥代動力學特征需相似協(xié)同； 細菌產酶情況變化，種類↑，耐藥程度↑，該類藥結合能力、酶抑制效果↓。,第十四頁，共五十五頁。,二、典型(diǎnx237。ng)β內酰胺酶抑制劑介紹,【商品名稱】舒普深 【通用(tōngy242。ng)名稱】注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 【英 文 名】Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection 【成 份】頭孢哌酮鈉\舒巴坦鈉（1：1）,第十五頁，共五十五頁。,舒普深化學(hu224。xu233。)結構,【性 狀】本品為白色(b225。is232。)或類白色(b225。is232。)的粉末。,第十六頁，共五十五頁。,頭孢哌酮：第三代頭孢菌素，主要作用于青霉素結合蛋白(d224。nb225。i)(PBPs)，妨礙粘肽形成，抑制細菌細胞壁合成。 舒巴坦：本身抗菌活性弱，與β內酰胺酶不可逆性結合，保護β內酰胺類抗生素免受β內
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