20xx年醫(yī)學(xué)專題—β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑與合理用藥-全文預(yù)覽
【正文】 的夾角比硫原子小，加之C2與C3間的雙鍵存在使二氫吡咯環(huán)成一個平面結(jié)構(gòu)；而青霉素的氫化噻唑環(huán)成向外扭曲(niǔ qǔ)狀。ng)β內(nèi)酰胺類抗生素，與傳統(tǒng)的具有青霉烷結(jié)構(gòu)的抗生素相比，其母核的五員環(huán)上由碳代替了硫，且2，3位之間存在一個C=C雙鍵，另外，其6位羥乙基側(cè)鏈為反式構(gòu)像。o)品種,第三十二頁，共五十五頁。i sh249。 碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣，抗菌活 性最強(qiáng)的非典型β內(nèi)酰胺抗生素，因其具有對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定以及毒性低等特點(diǎn)，已經(jīng)成為治療嚴(yán)重(y225。,我院目前(m249。tā)β內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)方制劑,第二十八頁，共五十五頁。b236。ozhěng)劑量。頭孢哌酮和舒巴坦能少量分泌到母乳中，因此哺乳期婦女應(yīng)慎用。,特殊人群用藥(y242。即先用滅菌注射用水進(jìn)行初步溶解，然后再用復(fù)方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液作進(jìn)一步稀釋，從而得到能夠相互(xiāngh249。,【藥物(y224。注射時應(yīng)使用不同的靜脈輸液管，或在注射間期，用另一種已獲批準(zhǔn)的稀釋液充分沖洗(chōngxǐ)先前使用過的靜脈輸液管。ow249。產(chǎn)婦臨產(chǎn)前應(yīng)用本品，新生兒此試驗(yàn)亦可為陽性。 6．患者在應(yīng)用本品時應(yīng)避免飲用含有酒精的飲料。對于(du236。ngsh237。如發(fā)生過敏性休克，需立即就地?fù)尵龋枰阅I上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。,【禁 忌】amp。 4．實(shí)驗(yàn)室檢查：ALT ↑、AST ↑、堿性(jiǎn x236。,【不良反應(yīng)】,1．胃腸道反應(yīng)：稀便、輕度腹瀉、惡心、嘔吐等。該藥主要經(jīng)腎排泄，所給劑量的約25%頭孢哌酮和84%舒巴坦隨尿排泄，余下的大部分頭孢哌酮經(jīng)膽汁排泄。舒巴坦每日最高劑量不超過80mg/kg。 兒童：常用量一日40～80mg/kg，等分2～4次滴注。nzh242。,【用法(y242。 x236。 舒巴坦：本身抗菌活性弱，與β內(nèi)酰胺酶不可逆性結(jié)合，保護(hù)β內(nèi)酰胺類抗生素免受β內(nèi)酰胺酶水解破壞，與頭孢哌酮合用可產(chǎn)生明顯協(xié)同作用，因此敏感菌株對本復(fù)方制劑敏感性較單用頭孢哌酮更強(qiáng)。,第十六頁，共五十五頁。is232。ng)名稱】注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 【英 文 名】Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection 【成 份】頭孢哌酮鈉\舒巴坦鈉（1：1）,第十五頁，共五十五頁。)配伍的抗生素聯(lián)合應(yīng)用，二者藥代動力學(xué)特征需相似協(xié)同； 細(xì)菌產(chǎn)酶情況變化，種類↑，耐藥程度↑，該類藥結(jié)合能力、酶抑制效果↓。nɡ)應(yīng)用,第十三頁，共五十五頁。n b236。,克拉維酸的作用(zu242。nɡ)的廣譜β內(nèi)酰胺酶抑制劑，由棒狀鏈霉素（Streptomyces clavuligerus）所產(chǎn)生，常用其鉀鹽，本身僅有微弱的抗菌活性，但可與大多數(shù)β內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物，抑制β內(nèi)酰胺酶活性，從而使不耐酶的青霉素類或頭孢菌素類抗生素免遭酶的破壞，增強(qiáng)抗菌活性并擴(kuò)展抗菌譜。,青霉烷砜類,舒巴坦 Sulbactam,他唑巴坦 Tazobactam,第十頁，共五十五頁。ng)】：無色針狀結(jié)晶，易溶于水，水溶液不穩(wěn)定。i),第八頁，共五十五頁。i),按作用性質(zhì)分 可逆性競爭：甲氧西林、異噁唑類青霉素等 不可逆性競爭：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 按化學(xué)(hu224。,β內(nèi)酰胺類抗生素療效(li225。nɡ ji224。,一、β內(nèi)酰胺酶抑制劑概述(ɡ224。,第三頁，共五十五頁。)、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑(zh236。j236。,第二頁，共五十五頁。o)內(nèi)容,第四頁，共五十五頁。質(zhì)粒傳遞產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶，致使一些藥物β內(nèi)酰胺環(huán)水解而失活，是病原菌對一些常見(ch225。,第五頁，共五十五頁。,1.β內(nèi)酰胺酶抑制劑分類(fēn l232。,?內(nèi)酰胺抗生素的分類(fēn l232。ngzhu224。ng),第九頁，共五十五頁。n chu225。,第十一頁，共五十五頁。,克拉維酸：金葡、腸桿、淋病(l236。n chu225。ng)特點(diǎn),本身沒有或只有較弱抗菌活性； 與β內(nèi)酰胺酶呈不可逆結(jié)合，需與其他β內(nèi)酰胺類藥物聯(lián)應(yīng)用； 對不產(chǎn)酶細(xì)菌無效； 與其(yǔq237。ng)β內(nèi)酰胺酶抑制劑介紹,【商品名稱】舒普深 【通用(tōngy242。)結(jié)構(gòu),【性 狀】本品為白色(b225。)的粉末。i)(PBPs)，妨礙粘肽形成
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