20xx年醫(yī)學(xué)專題—β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑與合理用藥(存儲版)
【正文】 。 研究結(jié)果表明，碳青霉烯類藥物結(jié)合在不同的青霉素結(jié)合蛋白上，因此沙納霉素有比較廣的抗菌譜，抗菌作用也比較強(qiáng)，而且對β內(nèi)酰胺酶也有較強(qiáng)的抑制作用。亞安培南的抗菌活性和抑酶作用均比沙納霉素強(qiáng)，尤其對脆弱桿菌、綠膿桿菌有高效。y242。,抗菌活性特點(diǎn)(t232。 ③第三，四代(s236。is232。 西司他丁鈉：為一種腎肽酶抑制劑，本身無抗菌活性，能阻斷亞胺培南在腎臟內(nèi)的代謝，保護(hù)其在腎臟中不被水解破壞，從而提高泌尿道中亞胺培南原形藥物的濃度。,【適應(yīng)癥】amp。)；因此腎功能減退者就可能使其在體內(nèi)蓄積，半衰期延長，故腎功能減退的患者應(yīng)按肌酐清除率相應(yīng)減少劑量。若出現(xiàn)過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并作相應(yīng)處理(chǔlǐ)。njīng)毒性； 4.與氨茶堿合用可發(fā)生氨茶堿中毒； 5.與更昔洛韋合用可誘發(fā)癲癇； 6.與傷寒活疫苗合用可減弱疫苗免疫反應(yīng)； 7. 與含乳酸鈉的輸液或其他堿性藥液配伍禁忌。 【老年用藥】 老年人常伴有腎功能減退，因此應(yīng)慎用本品，并根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。n)培南,三.其他(q237。,結(jié) 語,“超級(chāoj237。成人：常用量一日2～4g，嚴(yán)重或難治性感染可增至一日8g。【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦應(yīng)慎用，F(xiàn)DA對本藥的妊娠安全性分級為C級,第五十五頁，共五十五頁。ng)總結(jié),β內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑與合理用藥。qi225。)透析清除 【規(guī) 格】1.0g（亞胺培南0.5g，西司他汀0.5g） 【貯 藏】密閉，避光，室溫下保存 【廠 家】默沙東制藥有限公司,第四十九頁，共五十五頁。o)】 孕婦應(yīng)慎用，F(xiàn)DA對本藥的妊娠安全性分級為C級； 哺乳期婦女應(yīng)慎用，若確需使用本藥，應(yīng)停止哺乳。【注意事項(xiàng)】,第四十六頁，共五十五頁。,【禁 忌】 1.對本藥任何成分過敏者禁用； 2.對青霉素或其他頭孢菌素類有過敏性休克者禁用。半衰期約為1h，尿回收率約為60％～75％，主要從腎排泄(p225。泰能適用于由敏感細(xì)菌所引起的下列感染：腹腔內(nèi)感染、下呼吸道感染、婦科感染、敗血癥、泌尿生殖道感染、骨關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染、心內(nèi)膜炎。對β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定(wěnd236。ng)名稱】注射用亞胺培南西司他丁鈉 【英 文 名】Imipenem and Cilastatin Sodium for Injection 【成 份】亞胺培南\西司他丁鈉（1：1）,第三十九頁，共五十五頁。病原明確后，可繼續(xù)使用，也可“降階梯治療”。除敏感的銅綠假單胞菌株外，對大多數(shù)假單胞耐藥。哺乳動物無細(xì)胞壁，不受此類藥物的影響，因而本類藥具有對細(xì)菌的選擇性殺菌作用，對宿主毒性小 。ng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾上得到亞安培南(Imipenem)，提高了其化學(xué)穩(wěn)定性。 在碳青霉烯的3位有一個端基為氨基的側(cè)鏈，會向β內(nèi)酰胺的羰基進(jìn)行親核性進(jìn)攻，導(dǎo)致其開環(huán)失效。g242。ng)細(xì)菌感染最主要的抗菌藥物之一。tā)β內(nèi)酰胺酶抑制劑,舒他西林(xī l237。,【用藥過量】 有關(guān)人體發(fā)生頭孢哌酮和舒巴坦急性中毒的質(zhì)料很少，腦脊液中存在高濃度β內(nèi)酰胺類抗生素可引起中樞系統(tǒng)不良反應(yīng)，如抽搐等，可經(jīng)透析清除。o),【孕婦及哺乳期婦女用藥】 動物實(shí)驗(yàn)中沒有發(fā)現(xiàn)本品對生殖能力和胎兒的損害，但在人類中尚缺乏足夠的對照研究資料。)相互作用】,3．本品與復(fù)方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液混合后出現(xiàn)配伍禁忌。但本品與氨基糖苷類抗生素之間存在物理性配伍禁忌，因此兩種藥液不能直接混合。 7．與氨基糖苷類抗生素合用時，應(yīng)注意監(jiān)測腎功能變化。,第二十二頁，共五十五頁。 【注意事項(xiàng)】 1．對青霉素類抗生素過敏患者禁用。這些過敏反應(yīng)易發(fā)生在有過敏史，特別是對青霉素過敏的患者中。,【藥代動力學(xué)】,靜脈注射本品（1g頭孢哌酮，1g舒巴坦）5分鐘后，頭孢哌酮和舒巴坦的平均血藥峰濃度（Cmax）分別為236.8mg/L和130.2mg/L，蛋白結(jié)合率分別為70%～93%和38%，血消除半衰期（t1/2）分別為1.7小時和1小時。分等量每12小時靜脈滴注1次。 【抗菌譜】 G＋需氧菌：金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿鏈球菌等； G－需氧菌：腸桿菌科，流感嗜血桿菌，沙門菌屬、志賀菌等； 厭氧菌：G－桿菌（擬桿菌屬），G－、G＋球菌（消化鏈球 菌），G－桿菌（梭狀芽孢桿菌）等。nb225。xu233。ngt243。ng)機(jī)制,第十二頁，共五十五頁。)（以克拉維酸為例）,克拉維酸，第一個
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