中國藥科大學藥理學第9章四環(huán)素類和氯霉素(已修改)
2025-03-04 10:05 本頁面
【正文】 ?Tetracyclines and Chloramphenicols antibiotics 第一節(jié) 四環(huán)素類 基本母核 : 氫化駢四苯 , 7位上取代基不同 天然品： 四環(huán)素 ( tetracycline ) 土霉素 ( tetramycin ) 金霉素、地美環(huán)素 （去甲金霉素） 半合成品 : 美他環(huán)素 （ metacycline,甲烯土霉素） 多西環(huán)素 （ doxycycline,脫氧土霉素，強力霉素） 米諾環(huán)素 （ minocycline,二甲胺四環(huán)素） 四環(huán)素類 － 抗菌譜 ?抗菌譜很廣。 ?對 G＋ 菌、 G— 菌、螺旋體、衣原體、立克次體、支原體、放線菌、阿米巴原蟲等均有效。對 G＋ 菌的作用優(yōu)于 G— 菌。 ?抑菌藥，極高濃度殺菌。 ?抗菌活性：米諾環(huán)素 多西環(huán)素 美他環(huán)素 地美環(huán)素 四環(huán)素 土霉素。 ?多西環(huán)素是本類 的首選藥。 四環(huán)素類 － 抗菌機制 (1) 抑制細菌蛋白質(zhì)合成 ?與核蛋白體 30S亞基在 A位結(jié)合，抑制肽鏈的延長。 (2) 使細胞膜通透性改變，致胞內(nèi)核苷酸等重要成分外漏，抑制細菌DNA復制。 四環(huán)素類－ 耐藥性 ?耐藥菌株日益增多。 ?金葡菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌對四環(huán)素類耐藥。 ?四環(huán)素、土霉素、金霉素之間存在完全交叉耐藥性。 ?對天然四環(huán)素耐藥的細菌對半合成四環(huán)素可能敏感。 四環(huán)素類－ 耐藥性機制 ? (1) 藥物 使菌體內(nèi)一種抑制因子失活 ,導致外排泵蛋白大量表達，使藥物被排出胞外。 ?（ 2） 細菌核糖體保護蛋白基因表達，該蛋白能引起核糖體構(gòu)型改變，使藥物不能 與核糖體結(jié)合 。 ?（ 3） 細菌產(chǎn)生滅活藥物的酶。 四環(huán)素 tetracycline 抗菌特點： ?對 G＋ 菌的作用不如青霉素和頭孢菌素 ?對 G— 菌的作用不如鏈霉
教學課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1