藥理學(xué)課件37大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)及多肽類(lèi)(已修改)
2025-01-18 08:46 本頁(yè)面
【正文】 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 共同結(jié)構(gòu)： ? 具 14～ 16碳內(nèi)酯環(huán)共同結(jié)構(gòu)。 ? 14元環(huán)，紅霉素、竹桃霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素、泰利霉素和喹紅霉素等。 ? 15元環(huán)，阿奇霉素。 ? 16元環(huán)，麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、羅他霉素等。 一代：紅霉素 二代：克拉霉素、阿奇霉素 具有良好抗生素后效應(yīng)，廣泛用于呼吸道感染 三代：泰利霉素 用于耐藥菌感染 抗菌作用： ? 抗菌譜較窄 ， 第 1代主要對(duì)大多數(shù) G+菌 、 厭氧球菌和部分 G― 菌有強(qiáng)大抗菌活性 ， ? 對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌 、 彎曲菌 、 支原體 、 衣原體 、 弓形蟲(chóng) 、 非典型分枝桿菌等也具有良好作用 。 ? 對(duì) MRSA有一定抗菌活性 。 ? 第 2代增加和提高了對(duì) G菌的抗菌活性 。 ? 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)通常為抑菌作用 ， 高濃度時(shí)為殺菌作用 。 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 抗菌機(jī)制： ? 主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。不可逆地結(jié)合到細(xì)菌核糖體 50S亞基的靶位上， 14元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)阻斷胺酰基 tRNA移位，而 16元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抑制肽酰基的轉(zhuǎn)移反應(yīng)。 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 對(duì)哺乳動(dòng)物核糖體幾無(wú)影響。 細(xì)菌核糖體為 70S,由 50S、 30S
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