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化學與制藥工程學院 藥物分析 主講 : 羅容珍 Pharmaceutical Analysis 第十章 : 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 3/1/2023 化學與制藥工程學院 Contents 基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) 1 鑒別試驗 2 特殊雜質(zhì)檢查 3 含量測定 4 3/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) 環(huán)狀丙二酰脲類化合物 (一 )基本結(jié)構(gòu) 3/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) 環(huán)狀丙二酰脲類化合物 (一 )基本結(jié)構(gòu) CCONCONHHHHNNC O3/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) 典型藥物 (Phenylbarbital) (barbital) 3/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) (Secobarbital) 戊巴比妥 (Pentobarbital) 3/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) 3/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) (二 )主要性質(zhì) ?性狀 —— 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 ?溶解度 —— 微溶或極微溶于水,易溶于乙醇等有機溶劑 鈉鹽易溶于水,難溶于有機溶劑 (pKa:~ ) + 3/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) 一 級 電 離 二級電離 烯醇互變 3/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) R2 紅色石蕊試紙變藍 3/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) pH 6 7 8 9分解率(% ) 2 6 17 41p H 對苯巴比妥分解率的影響20 176。 C 放置一年巴比妥鈉注射液不能預先配制進行加熱滅菌,須制成粉針劑,臨用時溶解。 3/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) 5,5-取代的巴比妥類藥物 + AgNO3 Na2CO3 可溶性 的一銀鹽 AgNO3 二銀鹽 白色沉淀 NNR 1R 2OO N aONNR 1R 2OO A gONNR 1R 2OO A gONNR 1R 2OO A gA g OH+ +++++A g N O 3 N a2 C O 3 N a H C O3 N a N O 3H+A g N O 3 N a2 C O 3+N a H C O3 N a N O 3H3/1/2023 化學與制藥工程學院 CC OC ON HNC O N aR 1R 2白色難溶性二銀鹽 CC OC ONNC O N aR 1R 2A gAgNO3 Na2CO3 滴加 AgNO3 Ag CC OC ONNC OR 1R 2A g與銀鹽的反應(yīng) 用這種形式表示也是一樣的 3/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) N N C u N+ C u S O 42 +S O 4 2 銅 吡 啶 試 劑23/1/2023 化學與制藥工程學院 一、基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì) 巴比妥類 + 銅吡啶 顯色 巴比妥類 —— 紫色或紫色沉淀 硫巴比妥類 —— 綠色 NN OOOR 1R 2HH水 吡 啶NNOOR 1R 2O H部 分 離 子 化NNOOR 1R 2O NNOOR 1R 2ON C u N2 ++NNN HOOR 1R 2OC uH NNOOR 1R 2ON3/1/2023 化學與制藥工程學院 水 吡啶 部分離子化 + 有色配位化合物