雜環(huán)類藥物(已修改)
2025-01-06 05:18 本頁面
【正文】 第八章 雜環(huán)類藥物的分析 雜環(huán)化合物：指環(huán)狀有機化合物的碳環(huán)中夾雜有非碳元素原子（如 O、 S、 N等）的化合物。本章選擇重點討論的幾個典型藥物v 吡啶類：尼可剎米、異煙肼、硝苯地平；v 喹啉類：硫酸奎寧、硫酸奎尼丁、鹽酸環(huán)丙沙星；v 托烷類：硫酸阿托品、氫溴酸東莨菪堿；v 吩噻嗪類：氯丙嗪、異丙嗪、奮乃靜；v 苯駢二氮雜 卓 類：地西泮、氯氮草等 第一節(jié) 吡啶類藥物代表藥物可(二 )主要化學性質(zhì)1. 吡啶環(huán) 弱堿性 pKb～ （水中）（水中） ， 非水堿量法含量測定與重金屬鹽類形成沉淀 鑒別吡啶環(huán)可發(fā)生 開環(huán) 反應 鑒別2. 取代基：（ 1） 異煙肼216。還原性 鑒別或氧化還原滴定法含量測定216。與某些羰基試劑發(fā)生 縮合 反應 鑒別或比色法含量測定216。酰胺鍵易 水解 ,引入特殊雜質(zhì) :游離肼?（ 2） 尼可剎米 酰胺基 ,易水解v遇堿水解后，釋放出具有堿性的 二乙胺 ，能使?jié)駶櫟募t色 石蕊試紙變藍 色，可以此進行鑒別。3. UV和 IR?二、鑒別試驗(一 )吡啶環(huán)的開環(huán) 反應 本反應 適用于吡啶環(huán)的 α,α’位無取代 的尼可剎米和異煙肼。v1． 戊烯二醛反應 (K?ning反應 )v2. 二硝基氯苯反應 (Vongerichten反應 ) 1．戊烯二醛反應 (K?ning反應 )Chp2023尼可剎米鑒別： 取本品 1 滴，加水 50ml， 搖勻，分取 2ml ， 加 溴化氰 試液2ml 與 ％ 苯胺 溶 液 3ml ， 搖勻，溶液漸顯 黃色 。 3價 5價尼可剎米異煙肼：v異煙肼和尼可剎米均具有此反應，而中國藥典只用于尼可剎米的鑒別，所用芳香第一胺為苯胺。v 煙酸鑒別 (1) ： 取本品約 4mg ，加 2,4二硝基氯苯 8mg ，研勻，置試管中，緩緩 加熱 熔化后，再加熱數(shù)秒鐘，放泠，加 乙醇制氫氧化鉀 試液 3ml ，即顯 紫紅色 。 (Vongerichten反應 ) 尼可剎米、異煙肼，需經(jīng)適當處理 異煙肼－氧化成異煙肼－氧化成 羧基羧基 ；尼克剎米－水解成；尼克剎米－水解成 羧基羧基紫紅色異煙肼若不經(jīng)處理：△(二 )酰肼基的反應v還原反應 常用的氧化劑： I Br KBrO AgNO3v縮合反應 如香草醛、水楊醛、二甲氨基苯甲醛1． 還原反應v異煙肼與硝酸銀 銀鏡反應可溶 Chp2023： 取本品約 10mg， 置試管中，加水 2ml 溶解后，加氨制硝酸銀試液 1ml ， 即 發(fā)生氣泡與黑色渾濁 ，并在試管壁上生成 銀鏡
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