抗生素類藥物的分析(已修改)
2025-01-12 06:13 本頁面
【正文】 第十一章 抗生素類藥物的分析 張 蕾 中藥分析教研室 第一節(jié) 概述 抗生素的定義 抗生素是指在低微濃度下即可對某些生物的生命活動有特異抑制作用的化學物質(zhì)的總稱。 一、抗生素藥物的特點 抗生素的來源 : ?＊生物合成 (發(fā)酵 ) ?＊化學合成或者半合成 抗生素的特點 （ 1）化學純度低： （ 2）穩(wěn)定性差：活性組分易發(fā)生變化 同系物多，異構(gòu)體多，降解產(chǎn)物多 抗生素質(zhì)量的復雜性 二、抗生素藥物的質(zhì)量分析 （一）鑒別試驗 （二）抗生素類藥物常規(guī)檢查項目： 用化學法、物理化學法以及生物學法來確認是哪種抗生素 穩(wěn)定性指標： 結(jié)晶性、酸堿度、水分或干燥失重等 安全性指標： 異常毒性、熱原或細菌內(nèi)毒素、降壓物質(zhì)、無菌試驗 控制有機和無機雜質(zhì)的指標： 溶液的澄清度與顏色、有關物質(zhì)、殘留溶劑、熾灼殘渣、重金屬等。 （三）效價測定：有效成分的含量測定 理化方法 生物學法 生物學測定法： 以抗生素抑制細菌生長能力或殺菌能力作為衡量效價標準 。 稀釋法 比濁法 管碟瓊脂擴散法 國際通用法 CHP ③ 既適用較純精制品 ,也適用于純度較差產(chǎn)品 ④ 已知或新發(fā)現(xiàn)抗生素都能應用 ⑤ 同一類型的抗生素 ,不需分離 ,可一次測定它們的總效價 。 ① 原理恰好與臨床要求一致，更能夠確定抗生素效價。 ② 靈敏度高，需要樣品量較小 優(yōu)點： 缺點： ① 操作步驟多 ， 測定時間較長 ② 誤差較大 物理化學測定法： 根據(jù)抗生素化學結(jié)構(gòu)利用其理化性質(zhì)測定主藥的含量 。 優(yōu)點： ① 操作簡單、省時、方法準確 ② 具有較高的專屬性 ① 不一定代表生物效價 缺點： β–內(nèi)酰胺類、 氨基糖苷類、 四環(huán)素類、 大環(huán)內(nèi)酯類、 氯霉素類、多肽類、抗腫瘤類 林可霉素類、其他抗生素類 三、分類 （按結(jié)構(gòu)與性質(zhì)）： 第二節(jié) β – 內(nèi)酰胺類抗生素 青霉素類 NSC H 3C H 3C O O HOH N1234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸） （ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) （一）結(jié)構(gòu)和性質(zhì)： 頭孢菌素類 7 654321NON HSC H2R1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA C ONSOH NC O O HC H 3C H 3C H 2（青霉素 G、芐青霉素） NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 代表藥物： N H 2C ONSOH NC O O HC H 3C H 3C H 2氨芐西林（氨芐青霉素） NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 代表藥物： 阿莫西林（羥氨芐青霉素） N H 2C ONSOH NC O O HC H 3C H 3H O C H 2NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 代表藥物： NON HSC H 3C O O HOCN H 2C H 27 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA 頭孢氨芐 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA 頭孢拉定 NON HSC H 3C O O HOCN H 2C H 2H O頭孢羥氨芐 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA 頭孢噻吩鈉 SC H 2 C ONON HSC H 2 O C O C H 3C O O N a7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA 酸性 性質(zhì) : 與堿金屬 (Na+、 K+)成鹽 羧基 : 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 與有機堿 (普魯卡因 )成鹽 C 2 H 5 2 N C H 2 C H 2 O O CNSOH NC O O HC H 3C H 3OCC H 2N H 2普魯卡因 青霉素 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 性質(zhì) : 手性 C: ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ 頭孢菌素類 : * C6 * C7 青霉素類： * C3 * C5 * C6 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 23456
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