藥物制劑的設(shè)計(jì)(已修改)
2025-01-06 19:32 本頁面
【正文】 第二章 藥物制劑的設(shè)計(jì) 中國(guó)藥科大學(xué)藥劑學(xué)教研室 設(shè)計(jì)主要內(nèi)容： ?處方前研究 ? 選擇合適的劑型 ?選擇合適的輔料 ?優(yōu)化處方和制備工藝 一 概述 二 制劑設(shè)計(jì)的基礎(chǔ) 給藥途徑的選擇 給藥途徑如 :口腔及消化道 ,腔道 ,血管組織 ,呼吸道 ,皮膚等 。 （一）口腔及消化道 ?途徑： 口腔、舌下、頰部、胃腸道等； ?劑型：口服制劑（如片劑、膠囊等）、口含片、舌下片等； ?特點(diǎn)：經(jīng)胃腸道吸收至體循環(huán)，以全身治療為目的； 順應(yīng)性最好的最常用給藥方式 。 （二）腔道給藥 ?途徑：直腸、陰道及子宮、尿道、耳道、鼻腔等。 ?劑型：栓劑、灌洗劑等。 ?特點(diǎn)是通過直腸等途徑吸收起全身作用，以治療各種疾?。豢擅庥诟问走^效應(yīng)；局部的治療作用。 途徑：皮內(nèi)、皮下、肌內(nèi)、靜脈、動(dòng)脈； 劑型：各種 注射劑； 特點(diǎn)：藥物作用迅速、吸收快；靜脈注劑不經(jīng)吸收，直接進(jìn)入血管，適用于急救用藥 。制備工藝與使用比較復(fù)雜，質(zhì)量要求較嚴(yán)格 。順應(yīng)性差 . （三）血管組織 （四）皮膚給藥 ?途徑主要是皮膚； ?劑型主要包括外用溶液劑 ,洗劑 ,搽劑 ,軟膏 ,凝膠 ,硬膏劑 ,糊劑 ,貼劑等； ?其特點(diǎn)主要是可在局部起治療作用或經(jīng)皮吸收發(fā)揮全身治療作用，具體如下： ?起全身治療 優(yōu)點(diǎn)： ?可維持恒定的血藥濃度； ?可避免消化液的破壞與肝首過效應(yīng) ， ?可減少胃腸道給藥的副作用； ?可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間 ， 減少用藥次數(shù)； ?可病人自主的隨時(shí)開始或終止用藥 。 劑型的確定 臨床需求 +給藥途徑的特點(diǎn) +藥物的理化性質(zhì)等 ? 充分發(fā)揮藥物治療作用 ， 保證用藥安全及使用方便 ，使在全身或局部起作用 。 ? 給藥途徑的不同 ， 藥物的吸收速度與吸收量會(huì)不同 ，必須 選擇符合臨床治療要求的劑型 。 ? 藥物對(duì)消化道有不良作用或易被消化酶破壞或被胃液分解時(shí)，必須考慮非口服給藥劑型或采取加入保護(hù)劑等措施。 五原則： 安全 Safety 有效 Effectiveness 可控 Controllability 穩(wěn)定 Stability 順應(yīng) pliance 二、藥物制劑設(shè)計(jì)的基本原則 三、劑型與藥物的吸收 1 藥物劑型不同 ， 吸收和 BA差異很大 . 2 劑型 3 一般口服給藥各種劑型的生物利用度的大小順序是： 溶液劑 混懸劑 膠囊劑 片劑 包衣片 . 溶出釋放 通過生物膜吸收 劑型因素 藥物本身，生理因素 常用劑型中藥物的吸收過程： （一）口服液體劑型 ： 分子或離子形式分散 ， 吸收快而完全 。 影響 BA因素： 胃液 pH、 食物 、 胃排空 、 絡(luò)合作用 、 膠團(tuán)增溶作用 、 藥物的物理化學(xué)性質(zhì)等 。 ： 顆粒藥物 吸收前必須溶解 。 溶解過程是否為限速過程取決于藥物溶解度和溶出速度以及劑型中的附加劑等 。 影響 BA因素 ：藥物粒子大小 、 晶型 、 附加劑 、 分散介質(zhì)種類 、 粘度以及組分間的相互作用 。 ： 口服乳劑生物利用度較高 ， 是口服給藥的較好劑型 。 （二）口服固體劑型 ： 藥物顆粒吸收前必須溶解 。 顆粒大小 、 稀釋劑和其他輔料對(duì)藥物的溶解與吸收亦有影響 。 ： 胃腸中崩解較快 ， 藥粉可迅速分散 ， 故藥物釋放溶出快 ，吸收較好 ， 生物利用度較高 。 ： 口服 崩解 微細(xì)顆粒 釋放溶解－吸收 。 難溶性藥物片劑 ， 崩解時(shí)限符合規(guī)定 ， BA可能很差 。 影響因素有： 加入粘合劑的種類與用量 、 壓片時(shí)的壓力
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