解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(16)(已修改)
2025-06-07 18:27 本頁面
【正文】 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 antipyretic， analgesic， and antiinflammatory drugs 第 1節(jié) 概述 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱 、 鎮(zhèn)痛 、 較強抗炎和抗風濕作用的藥物 。 多為有機酸類化合物 ， 有相似的藥理作用 、 作用機制和不良反應(yīng) 。 由于阿司匹林是本類藥物的典型代表藥 ， 故也稱為 “ 阿司匹林類藥物 ” 。 鑒于其抗炎作用與糖皮質(zhì)激素不同 ， 1974年在意大利米蘭召開的一次國際會議上將這類藥歸入非甾體類抗炎藥類（ nonsteroidal antiinflammatory drugs ，NSAIDs） 。 【 共同藥理作用及機制 】 ? 共同作用 1． 解熱作用 2． 鎮(zhèn)痛作用 3． 抗炎和抗風濕作用 ? 機制 抑制中樞及外周組織內(nèi)花生四烯酸代謝途徑中的環(huán)氧酶 ， 減少 PG的合成 。 花生四烯酸代謝途徑、主要代謝物的生物活性及藥物作用環(huán)節(jié) 保護胃粘膜 環(huán)氧酶（ COX） COX 有 COX1和 COX2兩種同工酶 ? COX1為結(jié)構(gòu)型 （生理性的） 主要存在于血管、胃、腎等組織中，參與血管舒縮、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及腎功能等的調(diào)節(jié)。 ? COX2為誘導(dǎo)型 （病理性的） 各種損傷性化學、物理和生物因子誘導(dǎo) COX2表達， 參與炎癥等病理反應(yīng)。 OHOC O O HO H前列腺素（ prostaglandin， PG） OHOC O O HO H 前列腺素是一族含有一個五碳環(huán)和兩條側(cè)連的二十碳不飽和脂肪酸 ， 廣泛存在于人和哺乳動物的各種重要組織和體液中 。 參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié) 。 PGE2 PGF2a PG的功能 PG合成和釋放的增多導(dǎo)致體溫調(diào)定點的提高 ，體溫升高 。 PG具有一定的致痛作用 ， 同時還具有顯著地提高痛覺神經(jīng)末梢對其它致痛物質(zhì)的敏感性 。 PG參與炎癥反應(yīng) ， 使血管擴張 ， 通透性增加 ，引起局部充血 、 水腫和疼痛 。 （一）解熱作用 ? 發(fā)熱的機制 ? 解熱作用的機理 抑制還氧酶 (COX)， 減少 PG的合成 。 ? 解熱作用的特點 （ 1） 對各種原因引起的發(fā)熱均有效 。 （ 2） 使病人升高的體溫降至正常 。 （ 3） 對體溫正常者幾乎無影響 。 （二）鎮(zhèn)痛作用 ? 作用部位 ：外周神經(jīng)系統(tǒng) ? 作用機制 ：抑制疼痛部位的 PG合成 ? 作用特點 （ 1） 作用強度比嗎啡弱 （ 2） 對創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無效 （ 直接刺激感覺神經(jīng) 末梢引起 ） （ 3） 對慢性鈍痛 （ 為伴有 PG增多的炎性疼痛 ，如牙痛 、 頭痛 、 神經(jīng)痛 、 肌肉痛等 ） 效果好 （ 4） 不產(chǎn)生欣快感與成癮性 （三）抗炎和抗風濕作用 ? 作用部
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