環(huán)素類抗生素ppt課件(已修改)
2025-05-13 12:13 本頁面
【正文】 第二節(jié) 四環(huán)類抗生素 （ 并四苯的衍生物 ） 一類具有并四苯結(jié)構(gòu)的廣譜抗生素 。 碳 核 ： 氫化 并四苯 （ 四環(huán) ） 基本結(jié)構(gòu) ： 天然類 ：土霉素 、 四環(huán)素 、 金霉素 分 類 半合成類 ：多西環(huán)素 、 米諾霉素 、 甲烯霉素 O H O O H OO HONH2NC H3CH3O HH 4 5 1 7 6 10 11 12 可變部分 結(jié)構(gòu)通式 ： 265頁 特 點(diǎn) ：可口服 、 抗菌譜廣 、 毒性小 、 極少過敏 、 耐藥較嚴(yán)重 。 一 . 天然四環(huán)素類 1. 結(jié) 構(gòu)： 四環(huán)素 O H O O H OO HONH2NC H3CH3O HO HCH34 6 抑制細(xì)菌生長(zhǎng)、作用較弱（不及青霉素類或鏈霉素類）。 土霉素： (5α OH四環(huán)素 ） 金霉素： （ 7Cl四環(huán)素 ） O H O O H OO HONH2NC H3C H3O HO HCH3OHO H O O H OO HONH2NC H3C H3O HO HCH3ClH 6 5 6 4 4 H ? 2. 理化性質(zhì) ? （ 1） 黃色結(jié)晶 粉末 、 味苦 。 ? 不易溶于水 ， 其鹽水溶性也差 ， 故 不易配制成注射液 。 ? （ 2） 與 金屬離子 形成不熔螯合物 ， 如：鈣離子 ? （ 吸收受乳制品及二 、 三價(jià)陽離子 影響 —— 配伍禁忌 ） 。 ? （ 3） 兩性化合物 酸性 基團(tuán)：酚羥基 、 烯醇羥基 堿性 基團(tuán)：二甲氨基 （ 制備成鹽酸鹽供臨床應(yīng)用 ） *（ 4） 穩(wěn)定性 （ 266頁 ） 四環(huán)素類藥物在干燥條件下穩(wěn)定 。 但遇 光 色加深 。 在 酸性或堿性溶液中不夠穩(wěn)定 ， 或藥效顯著降低 、 或產(chǎn)生 毒性 （ 密閉 、 防潮 、 避光保存 ） 。 ① PH＜ 2條件下 ， 易發(fā)生消除 （ 水 ） 反應(yīng) ， 生成 無效 脫水產(chǎn)物 。 H2O 。 O H O O H OO HONH2NC H3C H3O HO HCH3HO H O O OO HONH2NC H3C H3O HC H3H ② PH＞ 9條件下， C環(huán)破裂 、生成 無效 內(nèi)酯 型異構(gòu)體 O H O O
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