環(huán)素類抗生素ppt課件-在線瀏覽
2025-06-18 12:13本頁面
【正文】 具 旋光性 作用特點 主要抗需氧革蘭氏陰性桿菌（ 速效殺菌 劑）；可產(chǎn)生 耐藥 （ 細菌鈍化酶 ） 性；有 腎毒性 （代謝不失活、原藥腎排出） 、 耳毒性（ 不可逆耳聾 /對‘兒童） 毒性更大 ）等不良反應(yīng)。 主要作用 ：對各種 G（ +）菌有 強 抗菌活性。 是耐藥金葡萄感染的 首選藥 。 甙元 二. 穩(wěn)定性（ 270頁） 三. 代表藥物 紅霉素 Erthromycin 結(jié)構(gòu)特征 ： 272頁 抗菌成分 —— 紅霉素 A（即是通常所說的紅霉素） 雜 質(zhì) —— 紅霉素 B、紅霉素 C（ 271~272頁 ） ， 其毒性較大。 理化性質(zhì) ：水溶性?。ㄖ荒芸诜慌c乳糖醛酸成鹽供注射用）， 在酸介質(zhì)中不穩(wěn)定（易被胃酸破壞） 穩(wěn) 定 性 ：主要不穩(wěn)定部位 —— C9羰基、 C6羥基 結(jié)構(gòu)改造 ：成酯 —— 增加穩(wěn)定性和水溶性 （ 273頁） 。 （ 273~274頁） 臨床應(yīng)用： 耐藥金葡菌、溶血性鏈球菌感染 的 首選藥 （ 273頁）。 酰胺、偕二氯 （可水解） 。 （ 2）在強堿 （ PH9以上） 強酸 （ PH2以下） 溶液中，分子中的酰胺鍵和二氯鍵都可發(fā)生水解。 276頁 4. 作用與應(yīng)用 （ 1） 對傷寒 、 副傷寒桿菌作用最強 —— 治療傷寒的首選藥 。 （ 3） 不良反應(yīng) 抑制骨髓造血功能 （ 主要 ） 灰嬰綜合癥 （ 死亡率約 40%） —— 新生兒 、 早產(chǎn)兒 、 孕婦及 哺乳婦女 禁用 。 可逆性 白細胞減少 （一旦發(fā)現(xiàn)， 立即停藥?。? 不可逆 再障 （罕見、但死亡率高） 5. 結(jié)構(gòu)改造 目的 —— 去除苦味，增強抗菌活性，長效、 降毒 。 C15H31COOR（棕櫚酸酯）： 無味 氯霉素 丁二酸單酯： 琥泊氯霉素 (277頁） （ 2）強吸電子基 —— 抗菌活性增強 。 （ 2） 代表藥物 ：青霉素（青霉素 G）阿莫西林，頭孢氨芐 ， 四環(huán)素，氯霉素，的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性 （ β內(nèi)酰胺類、四環(huán)素類） 、用途及不良反應(yīng) （氨基糖甙類）。 （ 4） β內(nèi)酰胺類 作用機制 。 （ 2） 氨芐西林、苯唑西林、頭孢噻肟、鏈霉素，紅霉素、克拉維酸、 氨曲
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