β-內(nèi)酰胺類抗生素(3)(已修改)
2025-05-30 22:45 本頁面
【正文】 第三十六章 β 內(nèi)酰胺類抗生素 β內(nèi)酰胺類抗生素 (βlactam antibiotics)是 指化學結(jié)構(gòu)中含有 β內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素。 特點 殺菌劑 毒性低 品種多 臨床療效好 ? 分類 ： 青霉素類 頭孢菌素類 非典型 β內(nèi)酰胺類 ? 抗菌機制 抑制細菌 細胞壁 的合成。 第一節(jié) 青霉素類 ?基本結(jié)構(gòu) 由母核 6氨基青霉烷酸 (6APA)及側(cè)鏈（ RCO） 組成， 6APA中的 β內(nèi)酰胺環(huán) 是維持抗菌活性的最基本結(jié)構(gòu)。 側(cè)鏈上的 R接上不同基團，就形成了各種半合成青霉素類。 ?按照其來源分 天然青霉素 人工半合成青霉素 一、天然青霉素 ?青霉素 是從青霉菌培養(yǎng)液中提取，培養(yǎng)液中含有 F、G、 X、 K和雙氫 F五種成分。 ?青霉素 G （ penicillin G， 盤尼西林） 性質(zhì)穩(wěn)定，吸收率高，作用強，產(chǎn)量高，具有臨床應用和生產(chǎn)價值，即我們通常所說的青霉素，因其側(cè)鏈為芐基，也稱 芐青霉素（ benzyl penicillin）。 藥動學 吸收 Po易被胃酸破壞 ， im 吸收快而全 分布 主要分布于 細胞外液 ， 可透入漿膜腔和胎盤 ， 不易透過血腦屏障 ， 但腦膜炎時可透入腦脊液 。 結(jié)合率 60% 代謝 少 排泄 90%以原形由腎小管主動分泌而排泄 ， 與 丙磺舒 競爭 。 （ 1） 采用 復合混懸劑 如普魯卡因青霉素 ， 芐星青霉素 (長效西林 )；肌注后在注射部位緩慢溶解吸收 ， 可維持數(shù)天 。 但血藥濃度低 ， 只用于 輕癥病人 或 風濕病患者預防細菌感染 。 （ 2） 合用 丙磺舒 發(fā)生競爭性抑制 使青霉素血漿濃度及療效增強 ， 維持時間延長 。 延長作用時間的措施 抗菌譜 ? 對 G+菌 和 G— 球菌 及
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