b內(nèi)酰胺酶抗生素ppt課件(已修改)
2025-01-20 04:01 本頁面
【正文】 β內(nèi)酰胺類抗生素 BetaLactam Antibiotics 抗菌藥物發(fā)展簡史 ? 1929年，弗來明 (Alexander Fleming) 發(fā)現(xiàn)青霉素。 194O年，弗勞雷 (Florey) 分離提純青霉素成功。 1950年 : 鏈霉囊、氯霉素、多粘霉素、金霉素、土霉素。 60年代 : 1959年英國 Beecham 研究組從青霉素發(fā)酵液中分離提純青霉素母核 6— 氨基青霉烷酸 (6APA)成功。半合成青霉素迅速發(fā)展，頭孢菌素萌芽。 70年代 : 頭孢菌素迅速發(fā)展，半合成青霉素推出酰脲類青霉素。 80年代 : 第三代頭孢菌素類、單環(huán)類、 B內(nèi)酰胺酶抑制劑、喹諾酮類抗菌藥崛起。 90年代 現(xiàn)在，針對細(xì)菌耐藥性開發(fā)新品種。主攻 β 內(nèi)酰胺類抗生素和喹諾酮類抗菌藥。 分類 Classification ? Penicillins ? Cephalosporins ? Other βLactam Antibiotics ? βlactamase inhibitors mechanisms 作用于青霉素結(jié)合蛋白（ penicillin binding proteins， PBPs），抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，菌體失去滲透屏障而膨脹、裂解，同時(shí)借助細(xì)菌的自溶酶（ autolysins）溶解而產(chǎn)生抗菌作用。 肽聚糖合成中的交叉連接 Resistance Mechanisms ? (1) Producing βlactamase: nearly all bacteria can produce βlactamase after contacting with βlactams。 ? (2) The affinity of drug to PBPs decreases。 ? (3) Th
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