β-內(nèi)酰胺類抗生素的醫(yī)藥中間體(已修改)
2025-06-09 01:20 本頁面
【正文】 1 β內(nèi)酰胺類抗生素的藥物中間體 發(fā)酵車間 2 概述 ? （一）抗生素概念 ? 抗生素 (antibiotic)是由微生物、植物和動(dòng)物在其生命活動(dòng)過程中所產(chǎn)生 (或化學(xué)合成 )的， 能在低微濃度下有選擇性的抑制或殺滅其它生物或腫瘤細(xì)胞的有機(jī)物質(zhì)。 ? 青霉素、鏈霉素、紅霉素等一類化學(xué)物質(zhì)的總稱。 3 抗生素的生產(chǎn) ? 目前主要用 微生物發(fā)酵法 進(jìn)行生物合成。 ? 少數(shù)抗生素用 化學(xué)合成法 生產(chǎn) ,如氯霉素、磷霉素等。 ? 將生物合成法制得的抗生素用化學(xué)或生化方法進(jìn)行分子結(jié)構(gòu)改造而制成各種衍生物，稱 半合成抗生素 。 4 （二）抗生素的分類 ① 放線菌產(chǎn)生的抗生素 ② 真菌產(chǎn)生的抗生素 ③ 細(xì)菌產(chǎn)生的抗生素 ④ 植物或動(dòng)物的抗生素 鏈霉素；四環(huán)素；紅霉素等 青霉素、頭孢霉素等 多粘菌素等 被子植物蒜中制得的蒜素； 從動(dòng)物臟器中制得的魚素等。 (1) 根據(jù)抗生素的生物來源分類 5 ① 廣譜抗生素 ② 抗革蘭氏陽性菌的抗生素 ③ 抗革蘭氏陰性菌的抗生素 ④ 抗真菌抗生素 ⑤ 抗病毒抗生素 ⑥ 抗癌抗生素 氨芐青霉素 鏈霉素 制霉菌素 四環(huán)類抗生素對(duì)立克次體 及較大病毒有一定作用 阿霉素 青霉素 （ 2） 根據(jù)抗生素的作用分類 6 ① β －內(nèi)酰胺類 抗生素 ② 氨基糖苷類的抗生素 ③ 大環(huán)內(nèi)酯類的抗生素 ④ 四環(huán)類抗生素 ⑤ 多肽類抗生素 ⑥ 蒽環(huán)類抗生素 ⑦ 喹諾酮類抗生素 頭孢霉素、青霉素 鏈霉素、慶大霉素 紅霉素、麥迪加霉素 四環(huán)素、土霉素 多粘菌素、桿菌肽 阿霉素、柔紅霉素 環(huán)丙沙星、諾氟沙星 （ 3） 根據(jù)抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)分類 7 ①抑制細(xì)胞壁合成的 抗生素 ② 影響細(xì)胞膜功能的抗生素 ③ 抑制病原菌蛋白質(zhì)合成的抗生素 ④ 抑制核酸合成的抗生素 ⑤ 抑制生物能作用的抗生素 頭孢霉素、青霉素 多烯類抗生素 四環(huán)素 絲裂霉素 C 抗霉素 （ 4） 根據(jù)抗生素的作用機(jī)制分類 8 ①氨基酸、肽類衍生物 ② 糖類衍生物 ③ 以乙酸、丙酸為單位的衍生物 頭孢霉素、青霉素 鏈霉素 紅霉素 （ 5） 根據(jù)抗生素的生物合成途徑分類 9 (三 ) 抗生素的應(yīng)用 (1)抗生素在醫(yī)療上的應(yīng)用 (2)抗生素在農(nóng)牧業(yè)中的應(yīng)用 10 （四）抗生素生產(chǎn)的工藝過程 抗生素的工業(yè)生產(chǎn)包括 發(fā)酵和提取 兩部分。 工藝流程大致如下： 菌種 → 孢子制備 → 種子制備 → 發(fā)酵 → → 發(fā)酵液預(yù)處理 → 提取及精制 → 成品包裝 11 ? 1922年，弗萊明發(fā)現(xiàn)了溶菌酶， ? 但試驗(yàn)表明，這種溶菌酶只對(duì)無害的微生物起作用。 ? 1928年 9月 15日 ，弗萊明發(fā)現(xiàn)了青霉素 penicillin。在弗萊明外出休假的兩個(gè)星期里，一只未經(jīng)刷洗的廢棄的培養(yǎng)皿中長(zhǎng)出了一種神奇的霉菌。 亞歷山大 .弗萊明 Alexander Fleming 12 ? 由于缺乏必要的實(shí)驗(yàn)條件、實(shí)驗(yàn)經(jīng)費(fèi)等，他終究沒有成功地將青霉素分離提純出來。 ? 在他轉(zhuǎn)向其它研究項(xiàng)目之前，他在1929年發(fā)表的一篇論文中介紹了自己的上述發(fā)現(xiàn)，但當(dāng)時(shí)這篇論文并未引起人們的重視。 13 ? 二戰(zhàn)爆發(fā)，巨大的戰(zhàn)爭(zhēng)傷亡對(duì)抗菌藥物產(chǎn)生了迫切的需求。 ? 1938年，英國(guó)牛津大學(xué)病理學(xué)家弗洛里
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