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β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素藥物治療新進(jìn)展(已修改)

2025-06-09 01:20 本頁(yè)面
 

【正文】 2022/6/22 β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 藥物治療新進(jìn)展 BetaLactam Antibiotics 2022/6/22 ? β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素是含有 β內(nèi)酰胺環(huán)的一大類(lèi)抗生素,以青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)為典型代表,還包括非典型 β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素。該類(lèi)藥物具有高效和不良反應(yīng)低的特點(diǎn),是臨床應(yīng)用品種最多、發(fā)展最快、應(yīng)用最廣泛的一類(lèi)抗生素,在各種細(xì)菌感染的治療中占有重要地位,目前用于臨床的約 100余種,占全部抗菌藥處方的 60%以上。 2022/6/22 抗菌藥物發(fā)展簡(jiǎn)史 ? 1929年,弗來(lái)明 (Alexander Fleming) 發(fā)現(xiàn)青霉素。 60年代 : 1959年英國(guó) Beecham 研究組從青霉素發(fā)酵液中分離提純青霉素母核 6— 氨基青霉烷酸(6APA)成功。半合成青霉素迅速發(fā)展,頭孢菌素萌芽。 80年代 : 第三代頭孢菌素類(lèi)、單環(huán)類(lèi)、 B內(nèi)酰胺酶抑制劑、喹諾酮類(lèi)抗菌藥崛起。 90年代 現(xiàn)在,針對(duì)細(xì)菌耐藥性開(kāi)發(fā)新品種。主攻 β 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素和喹諾酮類(lèi)抗菌藥。 2022/6/22 Alexander Fleming (18811955) 青霉素 2022/6/22 ? 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素研究獲得了一定進(jìn)展。 ? 自 l990年至今,各國(guó)首次投放市場(chǎng)的 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素共 18種,其中有頭孢菌素 l4種,碳青霉烯 2種,青霉烯 1種與 內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)臺(tái)劑 1種。 2022/6/22 2022/6/22 大批量生產(chǎn) 2022/6/22 ?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素抗菌機(jī)制 2022/6/22 2022/6/22 2022/6/22 ?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素抗菌機(jī)制圖示 2022/6/22 2022/6/22 β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的發(fā)展 2022/6/22 青霉素 的發(fā)展: 從抗革蘭陽(yáng)性菌窄譜發(fā)展到廣 譜從注射劑型發(fā)展到口服劑型 頭孢菌素的發(fā)展: ( 1) 頭孢烯類(lèi) :從第一代發(fā)展到第四代 ( 2) 頭霉烯 :從抗需氧菌發(fā)展到抗厭氧菌 ( 3) 口服頭孢菌素 :從第一代發(fā)展到第三代 2022/6/22 單環(huán)菌素 的誕生: 從并環(huán) β-內(nèi)酰胺 → 單環(huán) β-內(nèi)酰胺;從青霉素 → 頭孢菌素 → 單環(huán)菌素 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 的興起 青霉烷 → 青霉烷砜 → 棒烷 → 氧青霉烷 → 棒酸 從單一的 β-內(nèi)酰胺 → 加入酶抑制劑的復(fù)方 碳青霉烯 的開(kāi)發(fā)和臨床應(yīng)用:全面廣譜作用 2022/6/22 (一 ) 青霉素類(lèi) 2022/6/22 臨床應(yīng)用的青霉素類(lèi)抗生素的適應(yīng)證 ? ,是鏈球菌屬感染的首選藥物,包括 A組 β溶血性鏈球菌和肺炎球菌。亦可用于不產(chǎn)酶的 化膿性球菌 的感染。電鏡下的球菌: 2022/6/22 ? ,是抗葡萄球菌青霉素,對(duì)產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶的葡萄球菌都是首選藥,但對(duì)非產(chǎn)酶耐藥菌無(wú)效,如MRSA、 PRP和 VRE等。 ? ,它具有包括天然青霉素的抗菌譜,并對(duì)部分不產(chǎn)酶的革蘭陰性桿菌有效,如:流感嗜血桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌和志賀氏、沙門(mén)氏菌有效。在青霉素類(lèi)中,氨基青霉素是糞腸球菌的首選藥 ? ,它們除了具有氨基青霉素的抗菌譜外,并對(duì)不產(chǎn)酶革蘭陰性桿菌綠膿桿菌、腸桿菌屬、沙雷氏菌和普通變形桿菌等有效。素類(lèi) ? 口服青霉素有窄譜的天然的第一代青霉素的青霉素 V、窄譜的第二代的異惡唑青霉素類(lèi)和第二代氨基青霉素類(lèi)阿莫西林等,但目前主要選用生物利用度較高的阿莫西林,其次是青霉素 V,而氨芐西林的口服吸收最差。 2022/6/22 ? 青霉素在造福人類(lèi)的同時(shí)亦帶來(lái)了嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng): 2022/6/22 Ⅰ 型超敏反應(yīng)的機(jī)制 2022/6/22 防治原則 ? ① 尋找變應(yīng)原,避免再次接觸( Ⅰ
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