β-內(nèi)酰胺類抗生素護理專科(已修改)
2025-06-06 23:05 本頁面
【正文】 第 33章 抗生素 ?內(nèi)酰胺類抗生素 （ ?lactam antibiotics） 一、 ?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 二、青霉素類抗生素 三、頭孢菌素類抗生素 四、非典型 ?內(nèi)酰胺類抗生素 講授內(nèi)容與要求 β內(nèi)酰胺類抗生素（ ?Lactam antibiotics） 系指化學結構中具有 β內(nèi)酰胺環(huán) 的一大類抗生素， 臨床最為常用的藥物是： 青霉素類 ：基本結構為 6氨基青霉烷酸 頭孢菌素類 ：基本結構為 7氨基頭孢烷酸 。 1. 化學結構相似： C NOR1C6HC5H SCC H3C H3CNCHO HC OOR26 APA酰胺酶作用點青霉素酶作用點B A1234R1C N HSNOOR2C OO7123456頭孢菌素的基本結構 為 7氨基頭孢烷酸 青霉素類的基本結構 為 6氨基青酶烷酸 一、 ?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 2. 有交叉過敏反應 完全 交叉過敏 頭孢菌素類 天然青霉素 半合成青霉素 3. 抗菌機理 （ 1） 通過競爭細菌的粘肽合成酶，即青霉素結合蛋白（ penicillin binding proteins，PBPs），抑制該酶活性，阻抑細胞壁的粘肽合成，造成細菌細胞壁缺損，大量的水分涌進細菌體內(nèi)，使細菌腫脹、破裂、死亡； （ 2）促發(fā)細菌自溶酶活性，使細菌溶解。 Pepti Doglycan Layers 細胞膜 細 胞 壁 外膜 磷脂 青霉素結合蛋白 青霉素結合蛋白 Teichoic Acid Lipopoly saccharide 脂蛋白 黏肽 （一）產(chǎn)生水解酶 （二）靶位結構（ PBPs)改變 （三）胞壁外膜通透性改變 （四）自溶酶缺少 4. 細菌產(chǎn)生耐藥性的機制 （一）產(chǎn)生水解酶 最常見的機制 金葡菌、大腸桿菌 青霉素酶 青霉素 綠 膿 桿 菌 ?內(nèi)酰胺酶 頭孢菌素 （二） 靶位結構改變 PBP的質(zhì)： 甲氧西林耐藥金葡菌 PBP2? 高度耐藥 PBP的量： 增加 低、中度耐藥 （三）胞壁外膜通透性改變 ?內(nèi)酰胺類 OmpF外膜孔道蛋白 進入菌體 大 腸 桿 菌 OmpF丟失 耐藥 （四）缺少自溶酶 有些細菌缺少自溶酶，如金葡菌對青霉素、頭孢菌素的耐藥 突變 二、青霉素類抗生素 （ Penicillin Antibiotics） 青霉素類抗生素為 6氨基青霉烷酸（ 6APA） 的衍生物， 母核中的 ?_內(nèi)酰胺環(huán) 是抗菌活性所必需， 已開發(fā)眾多側(cè)鏈各異的人工半合成青霉素。 分類 天然青霉素： 從青霉菌的培養(yǎng)液中提取，即生物合成， 有 F、 G、 K、 X 及雙氫 F 等成分，其中 以 青霉素 G 性質(zhì)穩(wěn)定，抗菌作用強，產(chǎn) 量高，用于臨床； 半合成青霉素： 用人工合成的不同基團取代天然青霉素 母核上的側(cè)鏈而獲得。 S HC N N CH3 CH3 HC C O NH CO R COOH 酰胺酶 β酰胺酶 青霉素類結構圖 （一 ）天然青霉素 青霉素 G（ Penicillin G） 第一個 用于臨床的抗生素 結構：側(cè)鏈中含有芐基，故又名 芐青霉素 性質(zhì)：干燥粉末在室溫下穩(wěn)定，但水溶液極 不穩(wěn)定 （ 1）水溶液易失效并產(chǎn)生致敏物，故用前配制 （ 2）易被酸、堿、醇、重金屬離子破壞，避免合用 特點： 不耐酸、不耐酶、窄譜 【 體內(nèi)過程 】 吸收： 不耐酸 ， 口服吸收少 ， 需 肌注或靜滴 ； 分布 ：主要分布于細胞外液 ， 廣泛分布關節(jié)腔 、 漿膜腔 間質(zhì)液 、 淋巴液 、 中耳
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