【正文】 .. . . ..藥代動(dòng)力學(xué)復(fù)習(xí)題第一章 生物藥劑學(xué)概述問(wèn)答題：生物藥劑學(xué)研究的內(nèi)容和目的是什么？生物藥劑學(xué)與制劑質(zhì)量和臨床用藥的關(guān)系？什么是生物藥劑學(xué)？何為劑型因素與生物因素？何為生物藥劑學(xué)?研究它有什么意義?試述新劑型開(kāi)發(fā)與生物藥劑學(xué)研究的關(guān)系。何為藥物在體內(nèi)的處置與消除?口服片劑吸收的體內(nèi)過(guò)程有哪些?第二章 口服藥物的吸收問(wèn)答題：何謂吸收？試述生物膜的組成，結(jié)構(gòu)，功能及其模式對(duì)藥物吸收的關(guān)系？人體哪些部位給藥兼有局部及全身兩種作用？各舉例說(shuō)明之。人體各部位的ｐｈ約為多少？ｐｈ對(duì)藥物吸收的影響如何？藥物以何種方式或途徑透過(guò)下列部位生物膜？（胃腸道、口腔、鼻腔、皮膚、眼角膜）影響胃腸道吸收的主要因素有哪些？藥物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制中以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)為重要，何故？何類(lèi)藥物在小腸轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程中出現(xiàn)飽和現(xiàn)象及部位特性，使此類(lèi)藥物在服用中應(yīng)注意什么？哪些部位的藥物吸收與分子量影響不大，何故？一般藥物以何種型式透過(guò)細(xì)胞膜，進(jìn)入血漿后主要以何種方式起作用？1藥物脂／水分配系數(shù)值不宜過(guò)大對(duì)吸收的意義何在？試舉胃腸道與皮膚吸收為例？1小腸、大腸粘膜表面各有何特點(diǎn)？與藥物吸收的關(guān)系如何？1影響胃排空速率的因素有哪些？哪些藥物飽腹服用吸收反而好？1藥物的溶出速率對(duì)吸收有何意義？有哪些影響溶出速率的因素？1采用哪些方法增加難溶性藥物的溶出速率？1對(duì)溶解緩慢或難溶性藥物為增加其吸收，可采用減小粒徑（為粉化）的方法，但不適合與哪些性質(zhì)的藥物？1同一藥物，晶型不同，影響到藥物哪些性質(zhì)？1何謂微晶，固體分散物，固體溶液？1藥物的首過(guò)效應(yīng)發(fā)生在體內(nèi)哪些主要部位？何故？各舉一例說(shuō)明之，有何克服法？何類(lèi)藥物選擇淋巴系統(tǒng)吸收？藥物淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)有何特點(diǎn)及缺點(diǎn)？2有時(shí)藥物用復(fù)溶媒制成的肌肉注射劑,其生物利用度反比口服者低,何故？2影響肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？2有哪些因素影響藥物的透皮吸收？角質(zhì)層水合作用，吸收促進(jìn)劑及表面活性劑增加藥物吸收的方法，機(jī)制如何？2為什么雙相溶解度對(duì)眼用藥物釋放是最重要的？2眼部給藥后，眼淚的流出如何影響藥物的生物利用度？對(duì)眼部藥物吸收，粘度的作用是什么？2藥物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？2止喘藥氣霧劑的粒度要求在何范圍內(nèi)，何故？2下列藥物制成何種劑型較好，何故？(異丙腎上腺素，灰黃霉素,硝酸甘油，心得安,莨菪堿,胰島素)2藥物的脂溶性與解離度對(duì)藥物通過(guò)生物膜有何影響？ 藥物的體內(nèi)過(guò)程怎樣？ 3藥物有哪幾種吸收方式？特點(diǎn)怎樣？ 3影響藥物胃腸道吸收的因素有哪些？不同劑型口服制劑的吸收速度大小怎樣？為什么？ 3藥物的多晶型與藥物吸收有什么關(guān)系？3生物膜的結(jié)構(gòu)和特點(diǎn)是什么?3藥物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制有哪幾種?3主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有哪些特點(diǎn)?3什么是胃排空速率?如何影響藥物吸收?3食物如何影響藥物消化道吸收?3藥物的脂溶性與解離度對(duì)藥物透過(guò)生物膜有何影響?何謂pH分配學(xué)說(shuō)?4藥物的溶解速度與其溶解度有何區(qū)別和相關(guān)性?4什么是藥物的多晶型，與藥物吸收有什么關(guān)系?4固體藥物制劑的崩解度與溶出度有什么關(guān)系?4測(cè)定固體藥物溶出速度的方法有哪些?4評(píng)價(jià)固體藥物溶出速度的方法有哪些?4表面活性劑影響藥物消化道吸收機(jī)制是什么?4應(yīng)用藥物理化性質(zhì)如何提高藥物消化道吸收?4利用制劑方法如何提高和改善藥物消化道的吸收? （一）單項(xiàng)選擇題 1 、正確論述生物藥劑學(xué)研究?jī)?nèi)容的是（ ） A 、探討藥物對(duì)機(jī)體的作用強(qiáng)度 B 、研究藥物作用機(jī)理 C 、研究藥物在體內(nèi)情況 D 、研究藥物制劑生產(chǎn)技術(shù) 2 、能避免首過(guò)作用的劑型是（ ） A 、骨架片 B 、包合物 C 、軟膠囊 D 、栓劑 3 、進(jìn)行生物利用度試驗(yàn)時(shí)，整個(gè)采樣時(shí)間不少于（ ） A 、 12 個(gè)半衰期 B 、 23 個(gè)半衰期 C 、 35 個(gè)半衰期 D 、 58 個(gè)半衰期 E 、 810 個(gè)半衰期 4 、藥物劑型與體內(nèi)過(guò)程密切相關(guān)的是（ ） A 、吸收 B 、分布 C 、代謝 D 、排泄 5 、藥物療效主要取決于（ ） A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、細(xì)度 6 、影響藥物吸收的下列因素中不正確的是（ ） A 、解離藥物的濃度越大，越易吸收 B 、藥物脂溶性越大，越易吸收 C 、藥物水溶性越大，越易吸收 D 、藥物粒徑越小，越易吸收 7 、藥物吸收的主要部位是（　　） A 、胃 B 、小腸 C 、結(jié)腸 D 、直腸 8 、下列給藥途徑中，除（　?。┩饩杞?jīng)過(guò)吸收過(guò)程 A 、口服給藥 B 、肌肉注射 C 、靜脈注射 D 、直腸給藥 9 、體內(nèi)藥物主要經(jīng)（　?。┡判?A 、腎 B 、小腸 C 、大腸 D 、肝 10 、體內(nèi)藥物主要經(jīng)（　?。┐x A 、胃 B 、小腸 C 、大腸 D 、肝 11 、同一種藥物口服吸收最快的劑型是（ ） A 、片劑 B 、散劑 C 、溶液劑 D 、混懸劑 12 、藥物生物半衰期指的是（ ） A 、藥效下降一半所需要的時(shí)間 B 、吸收一半所需要的時(shí)間 C 、進(jìn)入血液循環(huán)所需要的時(shí)間 D 、血藥濃度消失一半所需要的時(shí)間 13 大多數(shù)藥物吸收的機(jī)理是 A 逆濃度差進(jìn)行的消耗能量過(guò)程 B 消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程 C 需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程 D 不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程 E 有競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的被動(dòng)擴(kuò)散過(guò)程 14PH分配學(xué)說(shuō)適用于藥物在胃腸道中的吸收機(jī)制的是 A 被動(dòng)擴(kuò)散 B 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) C 促進(jìn)擴(kuò)散 D 膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) E 胞飲或吞噬 15 血液中能向各組織器官運(yùn)轉(zhuǎn)分布的藥物形式為 A 藥物—血漿蛋白結(jié)合物 B 游離藥物 C 藥物—紅細(xì)胞結(jié)合物 D 藥物—組織結(jié)合物 E 離子型藥物 16 影響胃腸道吸收的藥物理化性質(zhì)因素為 A 胃腸道Ph B 胃空速率 C 溶出速率 D 血液循環(huán) E 胃腸道分泌物 17某藥物的表觀分布容積為5 L ，說(shuō)明 A 藥物吸收較好 B 藥物主要在肝中代謝 C 藥物主要在血液中 D 藥物主要與組織結(jié)合 E 藥物排泄迅速 18弱酸性藥物在胃中吸收較好的原因是 A 弱酸性藥物在胃中主要以未解離型形式存在 B 弱酸性藥物在胃中主要以解離型形式存在 C 弱酸性藥物在胃中溶解度增大 D 弱酸性藥物在胃中穩(wěn)定性好 E 弱酸性藥物在胃中溶出速度快 19大多數(shù)藥物在小腸中的吸收比pH分配假說(shuō)預(yù)測(cè)值要高的原因是 A 小腸液的pH有利于藥物的吸收 B 小腸液的pH有利于藥物的穩(wěn)定 C 藥物在小腸液中離子型比例增大 D 小腸粘膜具有巨大的表面積 E 藥物在小腸液中的溶解度大，溶出速度加快 20藥物胃腸道的主要及特殊吸收部位是 A 小腸 B 結(jié)腸 A． 直腸 B． 大腸 E．胃 21同一種藥物口服吸收最快的劑型是 A 乳劑 Ｂ． 片劑 C 糖衣劑 C． 溶液劑 E． 混懸劑 22對(duì)藥物表觀分布容積的敘述，正確的是 A． 表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積 B． 表觀分布容積不可能超過(guò)體液量 C． 表觀分布容積的計(jì)算為V=X／C D．表觀分布容積具有生理學(xué)意義 E．表觀分布容積大，表明藥物在體內(nèi)分布越廣 23藥物的血漿蛋白結(jié)合率很高，該藥物 A． 半衰期短 B． 吸收速度常數(shù)ka大 C． 表觀分布容積大 D．表觀分布容積小 E．半衰期長(zhǎng) （二）配伍選擇題 [15] A 、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B 、促進(jìn)擴(kuò)散 C 、吞噬 D 、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) E 、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 1 、逆濃度梯度（ ） 2 、需要載體，不需要消耗能量是（ ） 3 、小于膜孔的藥物分子通過(guò)膜孔進(jìn)入細(xì)胞膜的是（ ） 4 、細(xì)胞攝取固體微粒的是（ ） 5 、不需要載體，不需要能量的是（ ） A. 胞飲 B. 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) C. 促進(jìn)擴(kuò)散 D. 被動(dòng)擴(kuò)散 E. 膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)6．借助載體，藥物從低濃度區(qū)向高濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)為7．蛋白質(zhì)和某些脂肪顆粒的吸收為8．不需要載體，藥物從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)擴(kuò)散為9．借助于載體，藥物從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)為10．水、乙醇及尿素等水溶性分子的吸收為題241~245A. 生物利用度 B. 代謝 C. 分布 D. 排泄 E. 吸收11．藥物由血液向組織臟器轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程是12．藥物從劑型中到達(dá)體循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速度是13．藥物從一種化學(xué)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變?yōu)榱硪环N化學(xué)結(jié)構(gòu)的過(guò)程14．體內(nèi)原型藥物或其他代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程是15．藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程是（三）多項(xiàng)選擇題 1 、生物藥劑學(xué)中的劑型因素對(duì)藥效的影響包括（ ） A 、輔料的性質(zhì)及其用量 B 、藥物劑型 C 、給藥途徑和方法 D 、藥物制備方法 2 、藥物通過(guò)生物膜的方式有（ ） A 、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B 、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) C 、促進(jìn)擴(kuò)散 D 、胞飲與吞噬 3 、生物利用度的三項(xiàng)參數(shù)是（ ） A 、 AUC B 、 t C 、 T max D 、 C max 4 、生物利用度試驗(yàn)的步驟一般包括（ ） A 、選擇受試者 B 、確定試驗(yàn)試劑與參比試劑 C 、進(jìn)行試驗(yàn)設(shè)計(jì) D 、確定用藥劑量 E 、取血測(cè)定 5 、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特征（ ） A 、從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)擴(kuò)散 B 、不需要載體參加 C 、不消耗能量 D 、有飽和現(xiàn)象 E 、有結(jié)構(gòu)和部位專(zhuān)屬性 6 、肝臟首過(guò)作用較大的藥物，可選用的劑型是（ ） A 、口服乳劑 B 、腸溶片劑 C 、透皮給藥制劑 D 、氣霧劑 E 、舌下片劑 7 、對(duì)生物利用度的說(shuō)法正確的是（ ） A 、要完整表述一個(gè)生物利用度需要 AUC ， Tm 兩個(gè)參數(shù) B 、程度是指與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑相比，試驗(yàn)制劑中被吸收藥物總量的相對(duì)比值 C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影響的藥物應(yīng)測(cè)生物利用度 D 、生物利用度與給藥劑量無(wú)關(guān) E 、生物利用度是藥物進(jìn)入大循環(huán)的速度和程度 8．主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特征A. 從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)擴(kuò)散