藥物化學(xué)講義20xx08(6第十七章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥)(已修改)
2025-01-19 19:11 本頁(yè)面
【正文】 第十七章 解熱鎮(zhèn)痛藥 和非甾體抗炎藥 吳振潔 華廈職業(yè)學(xué)院食品藥品安全檢測(cè)中心 背景知識(shí) 炎癥 （ inflammation）：具有血管系統(tǒng)的活體組織對(duì)損傷因子所發(fā)生的防御反應(yīng)為炎癥。 炎癥，就是平時(shí)人們所說(shuō)的?發(fā)炎?，是機(jī)體對(duì)于刺激的一種防御反應(yīng)，表現(xiàn)為紅、腫、熱、痛和功能障礙。 從炎癥的主要的組織變化可分類(lèi)如下：（ 1）變質(zhì)性炎癥。（ 2） 滲出性炎癥 （漿液性炎、纖維素性炎、化膿性炎、出血性炎、壞死性炎、卡他性炎）。（ 3）增生性炎癥。（ 4）特異性炎癥（結(jié)核、 梅毒 、麻瘋、 淋巴肉芽腫 等）。 抗炎藥有兩大類(lèi) （ 1）一類(lèi)是甾體抗炎藥，即 腎上腺皮質(zhì)所分泌的 糖皮質(zhì)激素 氫化可的松 及其人工合成的衍生物，如醋酸氫化可得松、醋酸地塞米松等。 （ 2）另一類(lèi)是 非甾體抗炎藥 ，即醫(yī)療實(shí)踐中所指的 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 等，如 阿司匹林 等本章所涉及藥物。 非甾體抗炎藥：是一類(lèi)不含有甾體結(jié)構(gòu)的抗炎藥，該類(lèi)藥物具有抗炎、抗風(fēng)濕、止痛、退熱和抗凝血等作用。非甾體類(lèi)抗炎藥是治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的首選藥物，此外還用于多種發(fā)熱和各種疼痛癥狀的緩解。每天全世界約有 3千萬(wàn)人使用，每年的處方量達(dá) 5億。 40％使用者年齡超過(guò) 40歲。 由于非處方藥的增加、人口老齡化，而且認(rèn)識(shí)到不僅應(yīng)用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、其他類(lèi)型的關(guān)節(jié)炎；還可治療與關(guān)節(jié)炎有關(guān)的疾病，以及其他類(lèi)型的疼痛，并且用于結(jié)腸癌、阿爾茨海默病的預(yù)防等，因此，非甾體類(lèi)抗炎藥的用量正在逐年增加。 廣義上非甾體抗炎藥分類(lèi)： （ 1）解熱鎮(zhèn)痛藥、 （ 2）非甾體抗炎藥 （ 3) 抗痛風(fēng)藥 作用機(jī)制 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的作用機(jī)制相同：抑制了合成前列腺素所需的環(huán)氧酶 COX2,不良反應(yīng)是，抑制了環(huán)氧酶COX1造成消化系統(tǒng)影響。 前列腺素（ PG） （ 1）存在于 動(dòng)物 和人體中的一類(lèi)不飽和 脂肪酸 組成的具有多種生理作用的活性物質(zhì)。最早發(fā)現(xiàn)存在于人的精液中，當(dāng)時(shí)以為這一物質(zhì)是由前列腺釋放的，因而定名為前列腺素。現(xiàn)已證明精液中的前列腺素主要來(lái)自精囊， 除之全身許多組織細(xì)胞都能產(chǎn)生前列腺素。是一種致熱、致痛物質(zhì)。 （ 2）前列腺素的化學(xué)結(jié)構(gòu)是由一個(gè)五元環(huán)和兩條側(cè)鏈構(gòu)成的 20碳不飽和脂肪酸。按其結(jié)構(gòu)， 前列腺素 分為 A、 B、 C、D、 E、 F、 G、 H、 I等類(lèi)型。不同類(lèi)型的前列腺素具有不同的功能，如前列腺素 E能舒張支氣管平滑肌，降低通氣阻力；而前列腺素 F的作用則相反。 （ 3）前列腺素的半衰期極短（ 1～ 2分鐘），除前列腺素 I2外，其他的前列腺素經(jīng)肺和肝迅速降解，故前列腺素不像典型的激素那樣，通過(guò)循環(huán)影響遠(yuǎn)距離靶組織的活動(dòng)，而是在局部產(chǎn)生和釋放，對(duì)產(chǎn)生前列腺素的細(xì)胞本身或?qū)︵徑?xì)胞的生理活動(dòng)發(fā)揮調(diào)節(jié)作用。 （ 4）前列腺素
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