藥物化學(xué)講義20xx08(6第十七章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥)-閱讀頁
2025-01-22 19:11本頁面
【正文】 、鄰氨基苯甲酸類 又叫滅酸類藥物，是將水楊酸的羥基用氨基取代的衍生物。 三、芳基烷酸類 （一）芳基乙酸類：代表藥物 — 雙氯酚酸鈉（雙氯滅痛），強(qiáng)效消炎鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林的 40倍，解熱鎮(zhèn)痛是吲哚美的 2倍。解熱鎮(zhèn)痛和消炎作用均大于阿司匹林。 療效特點(diǎn)是 (1)抗炎活性比保泰松等強(qiáng)，類似吲哚美辛； (2)鎮(zhèn)痛作用比布洛芬等強(qiáng)，類似阿司匹林； (3)治療骨關(guān)節(jié)炎等時(shí)副作用比較輕。 代表藥物 — 塞來昔布 ，其對(duì) COX2的抑制作用是對(duì)COX1的 400倍。急性發(fā)作時(shí)，尿酸鹽微結(jié)晶沉積于關(guān)節(jié)而引起局部粒細(xì)胞浸潤及炎癥反應(yīng)。 如果體內(nèi)產(chǎn)生過多來不及排泄或者尿酸排泄機(jī)制退化，則體內(nèi)尿酸潴留過多，當(dāng)血液尿酸濃度大于 7毫克 /分升，是人體體液變酸，影響人體細(xì)胞的正常功能，長期臵之不理將會(huì)引發(fā) 痛風(fēng) 。 第三節(jié) 抗痛風(fēng)藥 通常的非甾體抗炎藥只能緩解痛風(fēng)的疼痛癥狀（治標(biāo)），只有抗痛風(fēng)藥才具有除去病因的作用（治本）。首選藥 — 抗腫瘤藥的秋水仙堿。 二、尿酸排泄劑 抑制尿酸鹽在腎小管的重吸收，使尿酸的排泄增加，防止尿酸鹽結(jié)晶的沉積，減少關(guān)節(jié)損傷，并促進(jìn)已結(jié)晶的尿酸鹽溶解。本藥競爭性抑制腎小管對(duì)有機(jī)酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，抑制腎小管對(duì)尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治療慢性痛風(fēng)。 丙磺舒的化學(xué)結(jié)構(gòu)與副作用等 (1)胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等 (2)能促進(jìn)腎結(jié)石形成，應(yīng)保證尿pH值 ≥ 。 【 禁忌 】 者。均不宜使用本品，因可引起急性腎病。 代表藥物 — 別嘌醇，用于治療痛風(fēng)，痛風(fēng)性腎病。通過防止細(xì)胞內(nèi)核酸的氧化分解。 控制飲食：如動(dòng)物內(nèi)臟（ 骨髓、大腸等含嘌呤高） 如菠菜； 菠菜等植物富含草酸，容易導(dǎo)致高草酸尿成倍增長，使得尿酸急增，加重腎臟負(fù)擔(dān)。因?yàn)檫@些食物富含多糖，高蛋白質(zhì)等，這些會(huì)加重腎臟分解的負(fù)擔(dān)，尿酸增高（雖然其中一些水產(chǎn)品中含有蝦青素）。 天然界蝦青素是由藻類、細(xì)菌和浮游植物物產(chǎn)生的。這些貝殼類動(dòng)物又被魚（ 三文魚 、 鱒魚 、加利魚）和鳥（火烈鳥，朱鷺）捕食，然后把色素儲(chǔ)存在皮膚和脂肪組織中。天然紅芯鴨蛋的紅色成分也是天然蝦青素。其清除 自由基 的能力是天然 VE的 1000倍，天然 β 胡蘿卜素的 10倍 。由于兩端的羥基（ OH)旋光性原因，蝦青素具有 3S3 ‘S 、 3R3’ S 、 3R3‘R （也稱為左旋、消旋、右旋）這 3種 異構(gòu)型態(tài)，其中人工合成蝦青素為 3種結(jié)構(gòu)蝦青素的混合物（左旋占 25%、右旋占 25%，消旋 50%左右），極少抗氧化活性， 只有藻源的蝦青素是 100%左旋（ 3S3 ’S ）結(jié)構(gòu)，具有最強(qiáng)的生物學(xué)活性 。 如美國食品與藥物管理局 (FDA)已禁止化學(xué)合成的蝦青素進(jìn)入保健食品市場． 目前，蝦青素的生產(chǎn)一般傾向于開發(fā)天然蝦青素的生物來源，并由此進(jìn)行大規(guī)模生產(chǎn)
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1