外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理(2)(已修改)
2025-01-18 02:31 本頁面
【正文】 第二章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理 第一節(jié) 膽堿受體激動藥 第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥 第三節(jié) 膽堿受體阻斷藥 第四節(jié) 腎上腺素受體激動藥 第五節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 第六節(jié) 局部麻醉藥 一 、 簡述傳出神經(jīng) 、 受體 、 介質(zhì)分類 （ 一 ） 傳出神經(jīng)的解剖分類 交感神經(jīng) （ 分節(jié)前和節(jié)后纖維 ） 植物神經(jīng) 傳出神經(jīng) 副交感神經(jīng) （ 分節(jié)前和節(jié)后纖維 ） 運動神經(jīng) （ 無節(jié)前和節(jié)后纖維之分 ） 概述 （二） 傳出神經(jīng)的遞質(zhì) 介質(zhì) （ 遞質(zhì) ） ： 系傳出神經(jīng)系統(tǒng)中 ， 當(dāng)神經(jīng)沖動到達(dá)神經(jīng)末梢時 ， 由末梢部位釋放出的可傳遞興奮信息一類化學(xué)物質(zhì) 。 乙酰膽堿 （ Ach） 介質(zhì) 去甲腎上腺素 （ NA 或 NE） 由膽堿能神經(jīng)末梢所釋放的乙酰膽堿與突觸后膜上的受體結(jié)合 ， 引起效應(yīng)器或下一級神經(jīng)原興奮或抑制 。 乙酰膽堿在數(shù)毫秒可被膽堿酯酶水解失活 。 水解產(chǎn)物膽堿又被神經(jīng)末梢攝取 ， 再合成乙酰膽堿 。 由腎上腺素能神經(jīng)釋放的去甲腎上腺素與效應(yīng)細(xì)胞膜上的受體結(jié)合 ， 產(chǎn)生一系列生理生化過程 。 進(jìn)入突觸間隙的去甲腎上腺素 （ 約 90%） 由突觸前膜攝取 ， 重新進(jìn)入囊泡內(nèi)儲存 ，有一部分被單胺氧化酶 （ MAO） 和兒茶酚氧化甲基轉(zhuǎn)移酶（ COMT） 破壞 。 （三）傳出神經(jīng)的受體 受體 ： 傳出神經(jīng)所支配的效應(yīng)細(xì)胞膜上或膜內(nèi)能與介質(zhì)發(fā)生反應(yīng)的物質(zhì) 。 按受體所作用的介質(zhì)可分為： M1 ：植物神經(jīng)節(jié)和胃腸道 M膽堿受體 M2：心臟 （ 毒蕈堿型 ） M3：平滑肌和腺體 膽堿受體 N1受體：植物神經(jīng)節(jié) 受體 N膽堿受體 （ 煙堿型受體 ） N2受體：神經(jīng)肌肉接頭處 α腎上腺素受體 :α α2 腎上腺素受體 β腎上腺素受體 :β β2 心臟 支氣管 、 血管平滑肌細(xì)胞膜 （四）傳出神經(jīng)遞質(zhì)作用 1． 膽堿能神經(jīng)興奮的作用 心跳減慢 皮膚黏膜 、 內(nèi)臟 、 骨骼肌血管擴(kuò)張 ， 血壓下降 M樣作用 支氣管 、 胃腸平滑肌收縮 瞳孔括約肌收縮 ， 瞳孔縮小 腺體分泌增加 N樣作用 : 骨骼肌收縮 （四）傳出神經(jīng)遞質(zhì)作用 2. 去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮的作用 α樣作用 皮膚黏膜、內(nèi)臟、骨骼肌血管收縮 血壓升高 虹膜輻射肌收縮 瞳孔擴(kuò)大 心臟興奮 ， 心收縮力加強(qiáng) ， 心跳加快 （ β1） β樣作用 支氣管、胃腸平滑肌舒張（ 擴(kuò)張）（ β 2 ） （五）傳出神經(jīng)藥物作用機(jī)理 擬似藥 (激動藥 )：擬膽堿藥、擬腎上腺素藥 拮抗藥 (阻斷藥 )：抗膽堿藥、抗腎上腺素藥 影響遞質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化：抗膽堿酯酶藥 (新斯的明 ) 影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和貯存： 麻黃素 促進(jìn) NA的釋放 氨甲酰膽堿 促進(jìn) Ach的釋放 第一節(jié) 膽堿受體激動藥 分類 作用 應(yīng)用 膽 堿 酯 類 乙酰膽堿 性質(zhì)不穩(wěn)定，作用較廣泛 無臨床應(yīng)用價值 乙酰甲膽堿 選擇性作用差，副作用大 臨床應(yīng)用較少 氨甲酰膽堿 ※ 直接作用于 M、 N膽堿受體，主要對胃腸和膀胱平滑肌作用最強(qiáng)，不易被膽堿酯酶水解，作用持久。一般劑量對骨骼肌無明顯作用。 與油類瀉藥配伍用于胃腸積食；前胃、膀胱、子宮遲緩；治療胎衣不下、子宮蓄膿等；母豬催產(chǎn)。 氨甲酰甲膽堿 作用于 M受體， 作用強(qiáng)，對胃腸道、子宮、膀胱等平滑肌有強(qiáng)選擇性，對心血管作用較弱。又易為阿托品所對抗，應(yīng)用安全。 馬腸道遲緩引起的腸臌氣、便秘，牛前胃遲緩等，促進(jìn)死胎及子宮膿汁的排出；非阻塞性膀胱積尿 毛果蕓香堿※ （匹羅卡品）
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