作用于血液與造血器官的藥物(1)(已修改)
2025-01-17 23:59 本頁面
【正文】 第二十章 血液及造血器官的藥物 第一節(jié) 抗凝血藥 第二節(jié) 抗血小板藥 第三節(jié) 纖維蛋白溶解藥 第四節(jié) 促凝血藥 第五節(jié) 抗貧血藥 第一節(jié) 抗凝血藥 抗凝血藥 (anticoagulants)是一類干擾凝血因子 ， 阻止血液凝固的藥物 ， 主要用于血栓栓塞性疾病的預(yù)防與治療 。 Ⅰ 纖維蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 組織凝血激素 Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前轉(zhuǎn)變素 Ⅷ 抗血友病因子 Ⅸ 血漿凝血激酶 Ⅹ StuartPrower因子 Ⅺ 血漿凝血激酶前質(zhì) Ⅻ 接觸因子 ⅩⅢ 纖維蛋白穩(wěn)定因子 凝血因子（ blood clotting factors） 前激肽釋放酶、高分子激肽原 血小板的磷脂 ?蛋白質(zhì)有限水解 ?“瀑布”樣的反應(yīng)鏈 凝血過程 ?Χ Χ a ?凝血酶原 凝血酶 ?纖維蛋白原 纖維蛋白 凝血過程：三階段 ?D— 葡糖醛酸和 N乙酰 D葡糖胺殘基交替排列 ?直鏈粘多糖 ?分子量為 5— 30 kDa， 平均 12 kDa ?藥用肝素由豬小腸粘膜和牛肺提取 肝素 (heparin) [化學(xué)結(jié)構(gòu)與來源 ] 基本結(jié)構(gòu) 、體外均有強大抗凝作用。 抗凝血酶 Ⅲ （ antithrombin Ⅲ ,AT Ⅲ ） 【藥理作用】 ?AT Ⅲ 是凝血酶及因子 Ⅻ α、 Ⅺ α、 Ⅸ α、 Ⅹ α等含絲氨酸的蛋白酶的抑制劑 ?與凝血酶通過精氨酸 絲氨酸肽鍵相結(jié)合，形成 AT Ⅲ 凝血酶復(fù)合物而使酶滅活 ?肝素可加速這一反應(yīng)達(dá)千倍以上 ? 肝素與 AT Ⅲ 所含的賴氨酸結(jié)合后引起 AT Ⅲ 構(gòu)象改變，使 AT Ⅲ 所含的精氨酸殘基更易與凝血酶的絲氨酸殘基結(jié)合。 ?一旦肝素 AT Ⅲ 凝血酶復(fù)合物形成，肝素就從復(fù)合物上解離，再次與另一分子 AT Ⅲ 結(jié)合而被反復(fù)利用。 ?AT Ⅲ 凝血酶復(fù)合物則被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所消除。抑制凝血酶活性的作用與肝素分子長度有關(guān)。 ?分子越長則酶抑制作用越大。 2. 降脂作用 ?使血管內(nèi)皮釋放脂蛋白脂酶，水解乳糜微粒及 VLDL ?停藥后 “反跳” 肝素是帶大量陰電荷的大分子，口服不被吸收。常靜脈給藥， 60%集中于血管內(nèi)皮，大部分經(jīng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)破壞，極少以原形從尿排出。肝素抗凝活性t1/2與給藥劑量有關(guān)，靜脈注射 100，
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