作用于血液與造血器官的藥物(1)-文庫吧
2024-12-21 23:59 本頁面
【正文】 400， 800U/kg， 抗凝活性 t1/2分別為 1， 5小時。肺栓塞、肝硬化患者 t1/2延長。 【體內過程】 1．血栓栓塞性疾病，防止血栓形成與擴大，如深靜脈血栓、肺栓塞、腦栓塞以及急性心肌梗塞。 2．彌漫性血管內凝血（ DIC）， 應早期應用，防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而發(fā)生繼發(fā)性出血。 3．心血管手術、心導管、血液透析等抗凝。 【臨床應用】 1. 自發(fā)性出血 注射魚精蛋白（ protamine） 2. 血小板缺乏 3. 早產及胎兒死亡 3. 骨質疏松 【不良反應】 低分子量肝素 (lowmolecuIarweight heparins， LMWHs) 依諾肝素（ enoxaparin） 替 地肝素 (tedelparin) ?糖單位小于 18，其抗凝作用不以監(jiān)測aPTT決定，而應測定抗 Xa活 性。 ?與血漿蛋白、基質蛋白、 PF4的親和力低，有更好的量效關系 ?tl／ 2比肝素長 24倍。 與肝素比較 ?較少與 PF4結合，較少誘導血小板減少 ?促組織型纖溶酶原激活物 (tPA)釋放 ?骨 Ca2+丟失輕 ? 水蛭唾液中的抗凝成分 ?強效 、 特異的凝血酶抑制劑 。 1:1分子直接與凝血酶結合 ， 抑制凝血酶活性 ?基因重組水蛭素 (r— hirudin)作用與天然水蛭素相同 . 水 蛭 素 (hirudin) 口服抗凝藥 基本結構： 4羥基香豆素 香豆素類 雙香豆素（ dicoumarol） 華法林（ warfarin,芐丙酮香豆素） 醋硝香豆素（ acenocoumarol,新抗凝） 維生素 K拮抗劑 Vitk在體內參與 Ⅱ 、 Ⅶ 、 Ⅸ 、 Ⅹ 的合成，因此缺乏 Vitk將出現出血傾向 。 維生素 K拮抗劑抑制維生素 K由環(huán)氧化物向氫醌型轉化，從而阻止維生素 K的反復利用 影響含有谷氨酸殘基的凝血因子 Ⅱ 、 Ⅶ 、Ⅸ 、 Ⅹ 的羧化作用，使這些因子停留于無凝血活性的前體階段 【藥理作用】 對已形成的凝血因子無抑制作用 抗凝作用出現時間較慢 需 8～ 12小時后發(fā)揮作用 1～ 3天達到高峰 停藥后抗凝作用尚可維持數天 特點： 口服吸收完全 與血漿蛋白結合率為 90%～ 99%
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