【正文】 泡釋放 NA間接發(fā)揮作用 。 升壓作用比 NA緩慢、溫和、持久 （不易被 MAO破壞，因 α碳原子上的一個氫原子被甲基取代） 。 對心率影響不明顯，對腎血管的收縮作用弱，不易引起心率失常及少尿的不良反應(yīng)； 性質(zhì)穩(wěn)定，可 im、 ivgtt； 可產(chǎn)生快速耐受性，因囊泡內(nèi) NA減少； 用于各種休克早期和低血壓，是 NA良好代用品。 異丙腎上腺素（ Isoprenaline， Iso）也稱喘息定 【 體內(nèi)過程 】 口服無效，易在腸粘膜與硫酸基結(jié)合而失效； 不能透過血腦屏障； 可氣霧給藥、舌下含化和靜脈滴注； 維持時間較短，但比腎上腺素（ 30min）略長。 二、 β受體激動藥 【 藥理作用 】 對 β β2 R均有強大的作用。 興奮心臟 ： 興奮 β1R，心力 ↑ ，心率 ↑ ，傳導(dǎo) ↑ ，心輸出量 ↑ ，心肌耗氧量 ↑ 舒張血管 ： 興奮 β 2 R， 擴張骨骼肌血管，冠脈血管。對腎血管和腸系膜血管擴張作用較弱。 血壓： （ 1）小劑量，興奮心臟，心輸出量增加，收縮壓↑∕ 舒張壓稍 ↓小動脈擴張 , Bp↑； （ 2）較大劑量，靜脈強烈擴張，有效血容量下降，回心血量少，心輸出量也少，收縮壓 ↓ ∕ 舒張壓 ↓，Bp↓。 松馳支氣管平滑肌 ： 強大而迅速，但不能消除水腫（無激動 a受體作用，不能收縮支氣管黏膜血管，故無法去除水腫 ）。 機制：①興奮 β 2 –R， 擴張支氣管平滑肌 ② 抑制過敏性物質(zhì)（組胺）釋放。 組胺：擴張血管致水腫，收縮支氣管平滑肌 促進代謝 ：促進糖原和脂肪分解，使血糖和血中游離脂肪酸升高，組織耗氧量增加。 【 臨床應(yīng)用 】 支氣管哮喘急性大發(fā)作： 氣霧吸入 25min起效，維持 ；舌下給藥 1530min起效，維持 1h左右，易引起心悸，長期反復(fù)使用可產(chǎn)生耐藥性。 房室傳導(dǎo)阻滯： 能加速房室傳導(dǎo)，對于不完全房室傳導(dǎo)阻滯，一般采用舌下給藥；對于完全性房室傳導(dǎo)阻滯，一般靜脈滴注，根據(jù)心率調(diào)整滴注速度，使心率維持在 6070次 /分。 【 臨床應(yīng)用 】 心跳驟停： 適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度的房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭并發(fā)的心跳驟停。因降低舒張壓，減低冠脈灌注壓，可與 NA或間羥胺合用進行心室內(nèi)注射，以減弱周圍血管擴張，提高冠脈灌注壓。 【 臨床應(yīng)用 】 休克： 在一般劑量下，異丙腎上腺素擴張血管，降低舒張壓，增加心輸出量，改善微循環(huán)灌注，可用于抗休克。由于該藥主要擴張骨骼肌血管，而對內(nèi)臟血管舒張作用較弱因此對內(nèi)臟器官并無益處。加之強烈興奮心臟，增加心肌耗氧量，易致心率失常。故臨床少用于抗休克。 【 不良反應(yīng) 】 較少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。 甲亢：心悸，心跳加快，心律不齊，心絞痛 腎上腺素 ( Adrenaline, AD， Adr) 腎上腺素是腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞分泌的主要激素。藥用 Adr由家畜腎上腺提取或人工合成，性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光、遇熱易分解，在中性尤其在堿性溶液中迅速氧化，變位粉紅色或棕色而失效，在酸性溶液中較穩(wěn)定。 三、 α、 β受體激動藥 【 體內(nèi)過程 】 po無效，易被堿性腸液破壞，可 im、ih、 ivgtt。 im吸收快，作用強烈而短暫，維持 30min左右； ih可使皮下血管收縮，延緩吸收，作用時間長，故一般以皮下注射為宜。 作用時間短，皮下注射可維持 12h。 【 藥理作用 】 興奮 α 受體和 β受體產(chǎn)生作用。 興奮心臟 ： 興奮 β1R， 心力 ↑，心率 ↑，傳導(dǎo) ↑ ，心輸出量 ↑， 心肌耗氧量 ↑ 。 是強效心臟興奮劑。 血管 : (1)興奮 α1R， 皮膚、粘膜血管、腹腔內(nèi)臟血管強烈收縮； (2)興奮 β2R， 骨骼肌血管、冠狀血管擴張。 血壓： 典型的血壓改變是 Adr導(dǎo)致的雙向反應(yīng) —先升后降 。即給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用，而后出現(xiàn)微弱的降壓反應(yīng)。 腎上腺素（ Adr）對血壓的影響與用藥劑量和給藥速度密切相關(guān)。 (1)治療量或緩慢靜滴： 1030μg/min， βR興奮占優(yōu)勢，興奮心臟，心輸出量 ↑，收縮壓 ↑ ，舒張壓不變或稍 ↓，因為骨骼肌血管擴張，抵消或超過皮膚、黏膜及腹腔內(nèi)臟血管的收縮，故舒張壓不變或下降， Bp↑ ； (2)較大劑量或快速靜滴 ： αR興奮 占優(yōu)勢，血管收縮，外周阻力增加，收縮壓 ↑ /舒張壓 ↑ Bp ↓ ； (3)預(yù)先給予 αR阻斷劑，再用 AD，血壓出現(xiàn)翻轉(zhuǎn)，即不升反降現(xiàn)象稱為 AD的翻轉(zhuǎn)作用。 Q＆ A： 靜脈注射腎上腺素對動脈血壓有何影響 ?為什么 ? 1） 松弛支氣管平滑肌 機理：⑴直接擴張支氣管 (興奮 β2R)，當(dāng)支氣管處于痙攣狀態(tài)時，作用更明顯； ⑵抑制肥大細胞釋放組胺，組胺可使血管擴張，產(chǎn)生水腫，使氣管平滑肌收縮，致氣管狹窄呼吸困難； ⑶收縮支氣管粘膜血管，減輕水腫。 (興奮 α1R)。 平滑肌 2）松弛胃腸道平滑肌 ：表現(xiàn)為胃松弛、腸張力下降、蠕動頻率及振幅降低。 3）膀胱平滑肌 ：激動 β受體使膀胱逼尿肌松弛；激動 α 受體使膀胱括約肌收縮，減緩排尿感，可導(dǎo)致尿潴留。 4）子宮平滑肌 ：妊娠子宮收縮（ α1），未妊娠子宮舒張（ β2），可降低妊娠晚期子宮平滑肌的張力和收縮力。 促進代謝： 促進糖原和脂肪分解，升高血糖，增加游離脂肪酸。 【 臨床應(yīng)用 】 為臨床急救藥物。 搶救心臟驟停： 用于麻醉和手術(shù)意外、溺水、藥物中毒或房室傳導(dǎo)阻滯等引起的心臟停搏，可心室內(nèi)注射給藥，配合其他治療，如心臟按壓，人工呼吸等，并糾正酸中毒