【正文】
第 八 章 對(duì)氨基苯甲酸酯和酰苯胺類局麻藥物的分析 第一節(jié) 結(jié)構(gòu)與性質(zhì) 典型藥物 : 苯佐卡因、鹽酸普魯卡因 鹽酸丁卡因 一、對(duì)氨基苯甲酸酯類藥物 對(duì)氨基苯甲酸酯 的基本結(jié)構(gòu) 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) : 含對(duì)氨基苯甲酸酯母核 R 1 N H C O R 2OH 2 N C O O C 2 H 5H 2 N C O O C H 2 C H 2 N ( C 2 H 5 ) 2 H C l苯佐卡因 鹽酸普魯卡因 鹽酸丁卡因 H 3 C ( H 2 C ) 3 H N C O O C H 2 C H 2 N ( C 2 H 5 ) 2 H C lH 2 N C O O C H 2 C H 2 N ( C 2 H 5 ) 2C lH C l鹽酸氯普魯卡因 鹽酸普魯卡因胺 不屬對(duì)氨基苯甲酸酯類藥物,但結(jié) 構(gòu)與化學(xué)性質(zhì)相似(酯鍵 → 酰胺鍵)。 H 2 N C O N H C H 2 C H 2 N ( C 2 H 5 ) 2 H C l二 、酰苯胺類藥物 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) : 苯胺的?;苌?, 具芳酰氨基。 NHR 3R 4R 1 COR 2鹽酸利多卡因 鹽酸布比卡因 N H C O C H 2 N ( C 2 H 5 ) 2C H 3H 3 C. H C l . H2 ON H C OC H 3C H 3NC 4 H 9. H C lC H3N H C OC H3NC3H7H C l鹽酸羅哌卡因 三、化學(xué)結(jié)構(gòu)及性質(zhì) ( 1)重氮化偶合反應(yīng) ( 2)用亞硝酸鈉滴定法進(jìn)行含量測(cè)定 1. 芳伯氨基或潛在芳伯氨基 注 : 鹽酸丁卡因無此特性 利多卡因與布比卡因難水解 2. 酯鍵或酰胺鍵的水解 利用水解產(chǎn)物的性質(zhì)來進(jìn)行鑒別。 注: 水解速度受空間位阻、光線、熱 或堿性條件的影響。 3. 弱堿性(脂烴胺側(cè)鏈) 與生物堿沉淀試劑生成沉淀,非水溶液滴定法測(cè)定含量。 游離堿易溶于有機(jī)溶劑;其鹽可溶于水。 4. 與金屬離子沉淀 5. UV和 IR 一、重氮化 偶合反應(yīng) 適用范圍: 具有芳伯氨基或潛在芳伯氨基。 芳伯氨基 NaNO2 H+ 重氮鹽 堿性 β萘酚 偶氮染料 第二節(jié) 鑒別 方法: ( 1) S 沉淀(橙黃到猩紅色) 如:苯佐卡因,鹽酸普魯卡因 如:對(duì)乙酰氨基