[理學]第十二章_腎上腺素能藥物-zjb(已修改)
2024-12-20 01:15 本頁面
【正文】 1 第十章 腎上腺素能藥物 Adrenergic drugs H ON H 2H OO H去甲腎上腺素 2 ?去甲腎上腺素的生物合成、代謝與作用機理 ?腎上腺素受體激動劑的基本結構和構效關系 ?腎上腺素受體拮抗劑的基本結構和構效關系 ?代表藥物： 重酒石酸去甲腎上腺素、麻黃堿、硫酸沙丁胺醇、鹽酸特拉唑嗪、鹽酸普萘洛爾 本章學習重點 3 傳出神經系統(tǒng)信號的傳遞 乙 酰 膽 堿N 膽 堿 受 體無 神 經 節(jié)乙 酰 膽 堿N 膽 堿 受 體去 甲 腎 上 腺 素 乙 酰 膽 堿乙 酰 膽 堿腎 上 腺 素 能 受 體 M 膽 堿 受 體 N 膽 堿 受 體效 應 器骨 骼 肌神 經 節(jié)神 經 節(jié)自 主 神 經運 動 神 經C N S傳出神經系統(tǒng)藥物的作用環(huán)節(jié) 交感神經 副交感神經 4 腎上腺素能受體的作用 ? α受體興奮時 ， 主要表現(xiàn)為皮膚粘膜血管和內臟血管收縮 ， 使外周阻力增大 ， 血壓上升 。 ? β 受體興奮時 ， 心肌收縮力加強 ， 心率加快 ， 從而增加心排血量；同時舒張骨骼肌血管和冠狀血管 ， 松弛支氣管平滑肌 。 興奮 α1受體 升高血壓和抗休克 興奮中樞 α2受體 降低血壓 興奮 β1受體 強心和抗休克 興奮 β2受體 平喘和改善微循環(huán) 興奮 β3受體 治療肥胖癥和糖尿病 5 腎上腺素能藥物的分類 ? 腎上腺素能激動劑 (adrenergic agonists)： 使腎上腺素興奮，產生腎上腺素樣作用的藥物，又稱擬交感胺或兒茶酚胺。 α腎上腺素能激動劑：可樂定、 重酒石酸去甲腎上腺素 β腎上腺素能激動劑：多巴酚丁胺、 麻黃堿 、 硫酸沙丁胺醇 ? 腎上腺素能拮抗劑 (adrenergic antagonists) ：與腎上腺素能受體結合，不產生或較少產生腎上腺素樣作用，阻斷腎上腺素能神經遞質或腎上腺素能激動劑與受體結合，產生拮抗作用。 α腎上腺素能拮抗劑： 鹽酸特拉唑嗪 β腎上腺素能拮抗劑： 鹽酸普萘洛爾 、比索洛爾、艾司洛爾 6 第一節(jié) 去甲腎上腺素的生物合成、代謝和作用機理 H OC O 2 HN H 2H OC O 2 HN H 2H OH ON H 2H OL t y r o s i n e L d o p a d o p a m i n eH ON H 2H OO HH ON H C H 3H OO Hn o r e p h e p h r i n e e p i n e p h r i n e去甲腎上腺素及腎上腺素的生物合成過程 酪氨酸羥化酶 脫羧酶 多巴胺 β羥化酶 7 代謝 H ON H2H OO Hn o r e p h e p h r i n eH OC H OH OO HH OH3C OO HM A OC O M TH OC H OH3C OO HC O M TM A OH OC H2O HH OO HA RA DH OC O2HH OO HH OC O O HH3C OO HH OC H2O HH3C OO HA DA RC O M TC O M TN H2MAO: 單胺氧化酶 COMT: 兒茶酚 O甲基轉移酶 AR: 醛還原酶 AD: 醛脫氫酶 8 β2腎上腺素能受體的結構 Nature, 2022, 450(15): 383388 9 與傳出神經系統(tǒng)的 G蛋白偶聯(lián)的腎上腺素能受體是通過腺苷酸環(huán)化酶（ AC）或磷脂酶 C（ PLC）的激活而產生效應的。 與 α1受體的作用 作用機理 PIP2:磷酰肌醇二磷酸酯 DAG: 1,2二酰甘油 IP3: 1,4,5三磷酸肌醇 (PIP2) 10 與 β受體和 α2受體的作用 作用機理 11 第二節(jié) 腎上腺素能激動劑 發(fā)展概述 興奮 α、 β受體 興奮 α受體 興奮 β1受體 興奮 α、 β受體 H ON H C H 3H OO H腎 上 腺 素 去 甲 腎 上 腺 素H ON H 2H OO H多 巴 胺H ON H 2H O N H C H 3O HC H 3麻 黃 堿12 藥物 受體 主要作用 主要適應癥 苯福林 甲氧明 α1 血管收縮，外周阻力增加 防治低血壓，抗休克 曲馬唑啉 α2 局部血管收縮 鼻粘膜充血 甲基多巴 可樂定 利美尼定 α2 興奮突觸后 α2受體，使心率、心輸出量和外周阻力降低 抗高血壓
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