[理學(xué)]第十二章_腎上腺素能藥物-zjb-預(yù)覽頁
【正文】 衰竭，哮喘 腎上腺素 多巴胺 麻黃堿 α、 β 擬腎上腺素作用 抗休克，治哮喘 異丙腎上腺素 多巴酚丁胺 普瑞特羅 β 、 β1 支氣管舒張 正性肌力和心搏量增加 治哮喘 抗休克，治心力衰竭 異克舒令 布酚寧 β2 外周血管舒張，改善微循環(huán) 外周血管疾病 沙丁胺醇 特布他林 克倫特羅 β2 支氣管平滑肌舒張 治哮喘和支氣管痙攣 腎上腺素能激動劑的受體選擇性 ， 藥理作用和臨床用途 13 甲氧明 選擇性 α 1受體激動劑 用于升壓 ， 可引起由迷走神經(jīng)介導(dǎo)的心動過緩 C H 3 OO C H 3C HO HC HC H 3N H 2間羥胺 用于防治低血壓和作為心源性或感染性休克的輔助治療 ， 作用持久 H OC H C H N H 2O H C H 3?苯乙胺類： 用于休克、藥物中毒性低血壓及上消化道出血的治療。 選擇性 α 2受體激動劑 可樂定 HNNHNC lC lHNNHNB rNNHNNHNC lC lH 2 N阿可樂定 溴莫尼定 可降低眼內(nèi)壓，用于治療青光眼 16 ?胍類衍生物： 治療高血壓。臨床用于治療各種休克。 能興奮 α、 β兩種受體 。 CHO HCHC H 3N H C H 3H C l* * 草麻黃 21 偽麻黃堿 偽麻黃堿 （ Pseudo ephedrine） ：為麻黃堿的立體異構(gòu)體 ， 用作鼻充血減輕劑 。 23 多巴酚丁胺（ Dobutamine） 左旋體激動 α 1受體 ， 右旋體阻斷 α 1受體 。 25 代表藥物： 硫酸沙丁胺醇 (salbutamol sulfate) ?化學(xué)名： 1(4羥基 3羥甲基苯基 )2(叔丁氨基 )乙醇硫酸鹽 ?結(jié)構(gòu) : ?作用：臨床主要用于防止支氣管哮喘、哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。 當二個羥基的位置被改變?yōu)?3， 5位二羥基 或 保留 4位羥基 ， 將 3位羥基改變?yōu)?3位羥甲基或用氯原子取代 等 ， 均能保留 β活性 ，且由于不易被酶代謝而可口服 ， 長效 。 H OH ON H 2OOH 2 N OONHH OH ONHOON HOON HH NOO31 穩(wěn)定性 ? 酚類藥物的還原性可因介質(zhì)的不同而異： ? 在酸性介質(zhì)中 ， 酸羥基與質(zhì)子形成氫鍵 ， 不易變成苯氧負離子而還原性減弱； ? 在堿性介質(zhì)中 ， 則苯氧負離子增多使自動氧化加快 。 ?氧化速度還與溫度 、 pH、 抗氧劑和加熱時間的關(guān)系有關(guān)。 35 ? 短效類： 競爭性的 ?受體拮抗藥，以氫鍵、離子鍵或范德華力與 ?受體結(jié)合，作用時間短。 ? 作用機制：分子內(nèi)環(huán)化，形成高度反應(yīng)性的三元環(huán)狀乙撐亞銨離子 NC H 3OC l酚芐明 (phenoxybenzamie) 37 選擇性 ?1受體拮抗劑 ?作用：選擇性地阻斷 ?1受體，而對 ?2無影響，松弛血管平滑肌，口服有效，副作用少。 ?混合型 ?/?受體拮抗劑 ：對 ?、 ?受體的拮抗作用選擇性不強，但對 ? 受體的拮抗作用優(yōu)于 ?受體，臨床用于治療高血壓。 C HO HC H 2 N H C H C H 3C H 3HN C H 3C H 3C lC lO H二氯異丙腎上腺素 （ DCI） 丙萘洛爾 第一個 β受體阻斷藥 HN C H 3C H 3H OH OO H異丙腎上腺素 James Black(1988,諾貝爾 ) 44 OO HNHC H 3C H 3是已知作用最強的非選擇性 β受體阻斷劑 ， 作用強度為普萘洛爾的 8倍 。 ( C H 3 ) 2 C H 2 C H 2 O C H 2 O C H 2 C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2O Hβ 受體阻斷劑的發(fā)展 比索洛爾 艾司洛爾 OOH 3 C OO HNHC H 3C H 3軟藥 46 對 β受體拮抗作用不強 ， 但口服吸收迅速 、 完全 ， 生物利用度較高 ， 毒性小而被臨床用于治療心律失常 。 ?作用：本品為外消旋混合物，其左旋體的 β受體阻斷作用很強；右旋體則很弱，但有奎尼丁樣作用或局麻作用。 苯環(huán)對位取代的化合物 ， 通常對 β1受體具較好的選擇性 。 苯乙醇胺類 芳氧丙醇胺類 A r C H C H 2 N H RO HA r O C H 2 C H C H 2 N H RO Hβ受體阻斷劑的構(gòu)效關(guān)系 52 本章小結(jié) ?去甲腎上腺素的生物合成、代謝與作用機理 ?腎上腺素受體激動劑的基本結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系 ?腎上腺素受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系 ?代表藥物： 重酒石酸去甲腎上腺素、麻黃堿、硫酸沙丁胺醇、鹽酸特拉唑嗪、鹽酸普萘洛爾
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