[理學(xué)]第十二章_腎上腺素能藥物-zjb-全文預(yù)覽
【正文】 2C H C l3C H3C O O N aA c2OH C H OH C lOH3C C OO C C H3OON C ( C H3)3C6H5P h C H2N H C ( C H3)3OH OO HN C ( C H3)3C6H51 ) H C l2 ) 1 0 % N a 2 C O 31 ) H2/ P d C l22 ) H2S O4O HH OO HHNC ( C H3)31 / 2 H2S O4H OC H3OH OC H3OC l27 腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系 ① 必須具 苯乙胺 基本結(jié)構(gòu) ， 如碳鏈增長(zhǎng)為三個(gè)碳原子 ， 其作用強(qiáng)度下降；碳鏈較短的芐胺同類物僅稍有升高血壓作用 。 而兩異構(gòu)體對(duì)β 1受體均有激動(dòng)作用 ， 且右旋體比左旋體作用更強(qiáng) 。 CH O HC N H C H 3C H 3HCH O HC HC H 3C H 3 N HCH O HC HC H 3C H 3 N HCH O HC N H C H 3C H 3H( ) 麻 黃 堿 ( 1 R , 2 S )( ) 偽 麻 黃 堿 ( 1 R , 2 R )( + ) 麻 黃 堿 ( 1 S , 2 R )( + ) 偽 麻 黃 堿 ( 1 S , 2 S )22 ?腎上腺素能激動(dòng)劑 分類： ? ?1受體激動(dòng)劑 — 興奮 ?1受體：心率增加、心肌收縮力增強(qiáng)、胃腸道平滑肌松弛、血小板聚集及唾液淀粉酶分泌。 右旋對(duì)映體為 1S， 2R 構(gòu)型 ， 作用較弱 。 H OH ON H 2O HCC O O HHC HH OC O O HO HH 2 O19 合成 H OH ON H 2O HCC O O HHC HH OC O O HO HH 2 OH OH OC l C H 2 C O O HP O C l 3H OH OC lON H 4 O HH OH ON H 2OH 2 / P d CH OH ON H 2O Ht a t r a t e a c i d20 鹽酸麻黃堿（ Ephedrine Hydrochloride） ? 化學(xué)名： （ 1R， 2S） 2甲氨基 苯丙烷 1醇鹽酸鹽 。 選擇性 α 2受體激動(dòng)劑 C lC lNHN N H 2N HC lC lHN N H 2N HO胍法辛 胍那芐 中樞性 α2受體激動(dòng)劑，作用與可樂定相似。 CHO HCHC H 3N H C H 3麻黃堿 治療支氣管哮喘、低血壓及鼻塞 14 NHNC H 3C H 3( H 3 C ) 3 C?咪唑衍生物： 用于治療鼻充血、眼充血。 興奮 α1受體 升高血壓和抗休克 興奮中樞 α2受體 降低血壓 興奮 β1受體 強(qiáng)心和抗休克 興奮 β2受體 平喘和改善微循環(huán) 興奮 β3受體 治療肥胖癥和糖尿病 5 腎上腺素能藥物的分類 ? 腎上腺素能激動(dòng)劑 (adrenergic agonists)： 使腎上腺素興奮，產(chǎn)生腎上腺素樣作用的藥物，又稱擬交感胺或兒茶酚胺。 ? β 受體興奮時(shí) ， 心肌收縮力加強(qiáng) ， 心率加快 ， 從而增加心排血量；同時(shí)舒張骨骼肌血管和冠狀血管 ， 松弛支氣管平滑肌 。 與 α1受體的作用 作用機(jī)理 PIP2:磷酰肌醇二磷酸酯 DAG: 1,2二酰甘油 IP3: 1,4,5三磷酸肌醇 (PIP2) 10 與 β受體和 α2受體的作用 作用機(jī)理 11 第二節(jié) 腎上腺素能激動(dòng)劑 發(fā)展概述 興奮 α、 β受體 興奮 α受體 興奮 β1受體 興奮 α、 β受體 H ON H C H 3H OO H腎 上 腺 素 去 甲 腎 上 腺 素H ON H 2H OO H多 巴 胺H ON H 2H O N H C H 3O HC H 3麻 黃 堿12 藥物 受體 主要作用 主要適應(yīng)癥 苯福林 甲氧明 α1 血管收縮，外周阻力增加 防治低血壓，抗休克 曲馬唑啉 α2 局部血管收縮 鼻粘膜充血 甲基多巴 可樂定 利美尼定 α2 興奮突觸后 α2受體，使心率、心輸出量和外周阻力降低 抗高血壓 去甲腎上腺素 異丙腎上腺素 β 支氣管舒張 治心力
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