緩控釋制劑的工藝和質(zhì)量研究(已修改)
2025-10-09 11:58 本頁面
【正文】 緩控釋制劑的工藝和質(zhì)量研究 緩控釋制劑的工藝和質(zhì)量研究 2 一、緩控釋制劑的分類 二、緩控釋制劑的簡介 三、緩控釋制劑工藝處方的設計要點 四、緩控釋膠囊的工藝和設備 五、緩控釋制劑的釋放度測定 六、對緩控釋膠囊穩(wěn)定性的影響因素 緩控釋制劑的工藝和質(zhì)量研究 3 緩控釋制劑的分類 （中國藥典 2020版相關(guān)指導原則） ? 緩釋制劑：系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與其相應的普通制劑比較， 給藥頻率至少減少一半，或給藥頻率比普通制劑有所減少 ， 且能顯著增加患者的順應性或療效的制劑 ? 控釋制劑：系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物，與其相應的普通制劑比較， 給藥頻率至少減少一半，或給藥頻率比普通制劑有所減少且能顯著增加患者的順應性或療效的制劑 ? 遲釋制劑 ：系指在給藥后不立即釋放的制劑，包括腸溶制劑，結(jié)腸定位制劑和脈沖制劑。腸溶制劑和結(jié)腸定位制劑同中國藥典 2020版， 增加了脈沖制劑 。 ? 脈沖制劑系指口服后不立即釋放藥物而在某種條件下（如在體液中經(jīng)過一定時間或一定 PH值或某些酶作用下）一次或多次突然釋放藥物的制劑 緩控釋制劑的工藝和質(zhì)量研究 4 各國藥典有關(guān)緩控釋制劑的分類 ? 英國藥典（歐洲藥典） 腸溶制劑 GastroResistant Preparations 調(diào)釋制劑（改良釋放制劑） ModifiedRelease Preparations ? 美國藥典 延釋制劑 DelayedRelease Preparations 包括腸溶片、腸溶膠囊、腸溶顆粒（小丸）裝入膠囊 控釋制劑 Extended Release Preparations 包括長效作用（ prolongedaction)、 重復作用 (repeataction)、 緩釋作用 (sustained release) （ 收載在包衣片項下） 緩控釋制劑的工藝和質(zhì)量研究 5 緩、控釋制劑的簡介 (一 ) 根據(jù)藥典有關(guān)指導原則，緩、控釋制劑與普通制劑比較，為藥物治療作用持久，毒副作用低，用藥次數(shù)減少的制劑，而控釋制劑則要求按零級速率規(guī)律釋放，可以接近恒速釋放，它的 “ 峰谷 ” 波動更小。因此在緩、控釋制劑開發(fā)中對工藝條件的設計上要比普通制劑復雜，要求達到可靠的治療效果又不致由于單劑量大而可能導致突然釋放所帶來的危險性。 緩控釋制劑的工藝和質(zhì)量研究 6 緩、控釋制劑的簡介 (二 ) 緩、控釋制劑的開發(fā)主要是解決某些藥物半衰期短、用藥頻繁的問題。避免用藥過程由于“ 谷峰 ” 現(xiàn)象帶來的毒副作用較大的缺點，也有為減輕部分藥物對胃腸道的刺激而制成緩釋制劑如緩釋鐵制劑 …… (見附圖 ) 緩速釋制劑血藥濃度對比示意圖 B l o o d D a t a03060901201500 4 8 12 16 20 24T i m e ( h r )Drug Conc in Plasma (ng/ml)S us t a i ne d R e l e a s eI m m e d i a t e r e l e a s eS e r i e s 2S e r i e s 4T o x i c i t yE f f e c tN o e f f e c tDrug Conc in Plasma (ng/ml)緩控釋制劑的工藝和質(zhì)量研究 8 2020版藥典相關(guān)指導原則對取樣時間點的要求 ? 緩釋制劑至少選三個取樣時間點 ， 但未作百分釋放度的具體要求 ? 第一點的選擇鑒于考察藥物是否有突釋現(xiàn)象，此外對某些藥物而言，也考察血藥濃度能否達到最低治療窗水平。中間取樣時間點用于確定釋藥特性，最后取樣時間點用于考察釋藥是否基本完全 ? 對于控釋制劑，應選擇至少 5個取樣時間點 ，而其釋放曲線應基本符合零級釋放的要求 緩控釋制劑的工藝和質(zhì)量研究 9 緩、控釋制劑的簡介 (三 ) 此類制劑雖然有多種給藥途徑，如植入劑、透皮貼劑、注射劑等，但主要為口服制劑，口服制劑中又以片劑和膠囊劑最為普遍。在緩、控釋制劑中又以緩釋制劑為主。 緩控釋制劑的工藝和質(zhì)量研究 10 關(guān)于緩釋片： Sustained Release Tablet。 多數(shù)采用骨架片方式，包括不溶性骨架材料制成的骨架片，溶蝕性材料制成的骨架片和親水性凝膠制成的骨架片。 早在 70年代初天津就生產(chǎn)了復方
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