藥理學課件-名師-名校-第21章鈣拮抗藥-文庫吧
2025-09-15 15:28 本頁面
【正文】 對鈣通道的選擇性分為二類： （一）選擇性鈣拮抗藥 1. 苯烷胺類 (phenylalkylamine) 維拉帕米、加洛帕米等 2. 二氫吡啶類 (dihydropyridines， DHP) 硝苯地平、氨氯地平等。 3. 苯硫卓類（ benzothiazepine） 地爾硫卓等 （二）非選擇性鈣拮抗藥 4. 二苯哌嗪類 (biphenylpiperazines) 桂利嗪、氟桂利嗪等 5. 普尼拉明類 普尼拉明等 6. 其它類 哌克昔林等 2022/10/23 7 一、藥理作用 (一 ) 對心肌的作用 1. 負性肌力作用 可明顯降低心肌收縮性 ,即興奮 收縮脫偶聯(lián)作用；又可擴張血管，使心臟后負荷降低，從而明顯降低心肌作功的耗氧量。 第二節(jié) 鈣拮抗藥的作用與臨 床應(yīng)用 2022/10/23 8 2. 負性頻率和負性傳導作用 可明顯降低竇房結(jié)及房室結(jié)等慢反應(yīng)細胞的 0相上升速率、動作電位振幅和 4相緩慢除極，因而可降低竇房結(jié)的自律性，減慢心率，同時減慢房室結(jié)的傳導速度，延長有效不應(yīng)期，從而消除折返激動，故用于治療陣發(fā)性室上性心動過速。但在整體動物中常被反射性交感神經(jīng)興奮的作用部分抵消，尤其是硝苯地平。 2022/10/23 9 3. 對缺血心肌的保護作用 心肌缺血時，其能量代謝發(fā)生障礙，使心肌細胞各項功能減退，又由于鈉泵、鈣泵抑制及鈣的被動轉(zhuǎn)運加強，而使細胞內(nèi)鈣蓄積形成鈣超負荷，最終引起細胞凋亡。 ① 鈣拮抗藥可減少胞內(nèi)的鈣量從而避免細胞凋亡，產(chǎn)生保護心肌作用。 ② 鈣拮抗藥有劑量依賴性地抗氧化作用。此作用與它們直接對脂質(zhì)雙層細胞膜的親和力及調(diào)節(jié)膜熱力學特性的能力有關(guān)。 2022/10/23 10 (二 ) 對血管的作用 血管平滑肌細胞內(nèi)的鈣主要來自胞外鈣經(jīng)鈣通道的內(nèi)流，引起收縮。 鈣拮抗藥通過阻鈣內(nèi)流而明顯舒張動脈，降低血壓。對冠狀動脈較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，解除冠脈痙攣、增加冠脈流量和側(cè)支循環(huán)，使缺血區(qū)血流量增加。也能擴張腦血管，增加腦血流量，改善腦組織的缺血缺氧現(xiàn)象。 2022/10/23
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