藥理學4藥理學-文庫吧
2024-12-19 19:35 本頁面
【正文】 效應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)二）受體學說與作用機制n 非特異性藥物n 特異性藥物作用于受體的藥物分類n 激動劑n 拮抗劑三）藥物的量效關(guān)系n 藥物的效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例，即劑量 效應(yīng)關(guān)系。n 最小有效量n 最大效應(yīng)（ Emax)n 半數(shù)有效濃度（ EC50）及半數(shù)有效劑量（ ED50）二、藥物體內(nèi)過程與藥代動力學(pharmacokiics)藥物體內(nèi)過程(Disposition) ?吸收 (Absorption) ?分布 (Distribution) ?代謝 (Metabolism) ?排泄 (Excretion) 體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的動力學規(guī)律 藥動學研究內(nèi)容：n 藥動學 是研究機體對藥物處置（ Drug disposition）的動態(tài)變化。即藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程。n 藥物在體內(nèi)的吸收、分布及排泄過程稱為藥物的轉(zhuǎn)運（ transportation of drug）；代謝變化過程稱為生物轉(zhuǎn)化（ biotransformation）。n 藥物的代謝和排泄合稱為消除（ elimination）。（一）藥物的體內(nèi)過程216。 藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運216。 吸收216。 分布216。 生物轉(zhuǎn)化（代謝）216。 排泄216。被動轉(zhuǎn)運216。主動轉(zhuǎn)運216。胞飲和吞噬作用n 定義： 藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程消化道吸收：胃粘膜吸消化道吸收：胃粘膜吸收少；小腸吸收面積大，收少；小腸吸收面積大，吸收范圍，吸收范圍廣。胃腸道吸收后，經(jīng)門廣。胃腸道吸收后，經(jīng)門靜脈進入肝臟，進入血液靜脈進入肝臟，進入血液循環(huán)。循環(huán)。 (distribution) 藥物一旦被吸收進入血循環(huán)內(nèi)，便可能分布到機體的各個部位和組織。 藥物吸收后從血循環(huán)到達機體各個部位和組織的過程稱為 分布。藥物在體內(nèi)的分布受很多因素影響，包括藥物的脂溶性、毛細血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結(jié)合能力、藥物的 pKa和局部的 pH值、藥物載體的數(shù)量和功能狀態(tài)、特殊組織膜的屏障作用等。影響分布分主要因素216。 藥物與血漿蛋白結(jié)合率216。 局部器官血流量（再分布）216。 體液的 pH和藥物的解離度216。 組織親和力216。 體內(nèi)屏障（一）藥物代謝的作用 藥物作為一種異物進入體內(nèi)后，機體要動員各種機制使藥物發(fā)生化學結(jié)構(gòu)的改變，即藥物的轉(zhuǎn)化 (transformation)或稱生物轉(zhuǎn)化又稱藥物代謝 (metabolism)，從體內(nèi)消除，代謝是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。（二）藥物代謝部位n 肝臟是最主要的代謝器官 n 肝臟微粒體的細胞色素 P450酶系統(tǒng)，是肝內(nèi)促進藥物代謝的主要酶系統(tǒng)，簡稱肝藥酶。肝藥酶具有活性有限、個體差異大、易受藥物的誘導和抑制的特點。某些藥物能增加肝藥酶的活性，增加藥物的生物轉(zhuǎn)化，稱肝藥酶誘導劑（苯巴比妥、苯妥英鈉 ），反之則稱肝藥酶的抑制劑（西咪替丁、異煙肼）。（三）藥物代謝步驟 藥物代謝通常涉及 I相反應(yīng)和 II相反應(yīng)。 I相反應(yīng)通過引入或脫去功能基團使原形藥物生成極性增高的代謝產(chǎn)物。若
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